Индометацин - один из наиболее активных нестероидных противовоспалительных препаратов. Сильный ингибитор биосинтеза простагландинов. (Простагландины - биологически активные вещества, вырабатываемые в организме. Их роль в организме крайне многогранна, в частности, они ответственны за появление болей и отеков в месте воспаления.) Обладает выраженной анальгезирующей (обезболивающей) активностью.
Показания к применению
Индометацин является активным противовоспалительным средством, эффективным при ревматоидном артрите (инфекционно-аллергической болезни из группы коллагенозов, характеризующейся хроническим прогрессирующим воспалением суставов), периартритах (воспалении тканей, окружающих сустав), анкилозируюшем спондилите (заболевании позвоночника), остеоартрозах (болезнях суставов), подагре, воспалительных заболеваниях соединительной ткани, костномышечной системы, тромбофлебите (воспалении стенки вен с их закупоркой) и других заболеваниях, сопровождающихся воспалением. Используется также при нефротическом синдроме (отеках, сопровождающихся нарушениями белкового обмена).
Боли в позвоночнике, невралгии (боль, распространяющаяся по ходу нерва), миалгии (боль в мышцах), травматическое воспаление мягких тканей и опорнодвигательного аппарата; ревматизм, диффузные заболевания соединительной ткани; альгоменорея (болезненные менструации). Как вспомогательное средство при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов (уха, горла, носа), аднексите (воспалении придатков матки), простатите (воспалении предстательной железы), цистите (воспалении мочевого пузыря).
Способ применения
Принимают индометацин внутрь после еды, начиная обычно с 0,025 г (25 мг) 2-3 раза в день (взрослые), затем в зависимости от переносимости увеличивают суточную дозу до 100-150 мг в сутки (в 3-4 приема).
Как и другие противовоспалительные препараты, индометацин назначают обычно длительно, преждевременное прекращение приема препарата может привести к возобновлению болезненных явлений.
Для купирования (снятия) острых приступов подагры назначают индометацин по 0,05 г 3 раза в день, а для предупреждения обострений - по 0,025 г 2 раза в день.
Максимальная суточная доза - 200 мг.
При достижении эффекта лечение продолжают в течение 4 недель в той же или уменьшенной дозе. При длительном применении индометацина суточная доза не должна превышать 75 мг. Препарат следует принимать после еды.
Для лечения острых состояний или купирования (снятия) обострения хронического процесса вводят внутримышечно по 60 мг индометацина 1-2 раза в сутки. Продолжительность внутримышечного введения препарата - 7-14 дней. Дальнейшее лечение проводят с применением таблеток или суппозиториев (свечей).
Также для лечения острых состояний или купирования (снятия) обострения хронического процесса применяют по 1 свече (0,05 или 0,1 г) 2 раза в сутки (в ряде случаев как дополнение к пероральному /через рот/ назначению препарата), при этом максимальная суточная доза не должна превышать 0,2 г. Для поддерживающего лечения назначают по 0,05-0,1 г однократно на ночь.
Побочные действия
При применении индометацина возможны побочные явления: головная боль, головокружение, сонливость.Могут появляться тошнота, рвота, потеря аппетита, боли в подложечной области. Препарат может оказать ульцерогенное (вызывающее язву) действие: в отдельных случаях могут наблюдаться изъязвления в желудке и кровотечения из желудочно-кишечного тракта. Для предупреждения и уменьшения диспепсических явлений (расстройств пищеварения) следует принимать препарат во время или после еды, запивая молоком, использовать антацидные (снижающие кислотность желудка) препараты. В случае появления аллергических реакций (кожной сыпи и др.) назначают противогистаминные препараты.
Применение при беременности и кормлении грудью
Нетератогенные эффекты. Поскольку известно неблагоприятное влияние НПВС на сердечно-сосудистую систему плода (преждевременное закрытие артериального протока), следует избегать применения при беременности (особенно на поздних сроках).
Эффекты индометацина и других ЛС этого класса на плод человека в III триместре беременности включают: внутриутробное закрытие артериального протока, недостаточность трехстворчатого клапана и легочную гипертензию; незакрытие артериального протока в постнатальном периоде, резистентное к медикаментозной коррекции; дегенеративные изменения в миокарде, тромбоцитарные нарушения, приводящие к кровотечению, внутричерепное кровотечение, почечную дисфункцию или недостаточность, поражение/порок развития почек, который может привести к почечной недостаточности, олигогидрамнион, желудочно-кишечное кровотечение или прободение, повышение риска развития некротизирующего энтероколита.
Индометацин проникает в грудное молоко, поэтому следует прекратить грудное вскармливание на время лечения или избегать применения индометацина в период грудного вскармливания.
Противопоказания
Препарат противопоказан при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и других язвенных процессах в кишечнике и пищеводе, при бронхиальной астме. Не следует назначать препарат женщинам при беременности и кормлении грудью. Надо предупреждать больных о возможности появления головокружения, особенно это необходимо учитывать при назначении индометацина водителям транспорта, лицам, работающим у станков, и т.п.
Форма выпуска
Таблетки (драже) Индометацин и капсулы Индометацин по 0,025 г (25 мг). Свечи ректальные Индометацин (для введения в прямую кишку) по 0,05 и 0,1 г. Раствор для инъекций Индометацин в ампулах (1 мл - 0,03 г).
Условия хранения
Список Б. В защищенном от света месте.
Синонимы
Интебан, Метиндол, Метиндолретард, Индоцид, Алгометацин, Артицин, Артизинал, Бонатол, Цидалгон, Циндоцин, Космокалм, Долопас, Эльметацин, Индомин, Мелитекс, Нурикон, Пералгон, Румацид, Валицент, Веллопан, Артроцид, Цинодоцин, Доловин, Фортартрин, Инацид, Индацин, Индопал, Индрен, Метацен, Матарил, Матартрил, Метацид, Матиндол, Фенотацин, Реумадолон, Реуматин, Садореум, Индобене, АпоИндометацин, Тридошш.
Основные параметры
| Название: | ИНДОМЕТАЦИН |
| Код АТХ: | M01AB01 - |
Индометацин – это нестероидный противовоспалительный препарат с обезболивающим и жаропонижающим действием, выпускаемый в виде таблеток, ректальных суппозиториев (свечей), мази, глазных капель и раствора для инъекций.
Противовоспалительный эффект наблюдается уже к концу первой недели применения Индометацина. При длительной терапии оказывает десенсибилизирующее воздействие на организм. При местном применении устраняет боль, уменьшает отек и эритему.
Индометацин является одним из самых активных препаратов из группы нестероидных противовоспалительных средств. За счет действия его основного компонента в организме человека угнетается биосинтез простагландинов из арахидоновой кислоты, уменьшается воспалительный процесс и снимается отечность пораженных тканей.
Дополнительно Индометацин задерживает выработку активных биологических веществ, отвечающих за развитие боли и отеков в области воспалительного процесса. Препарат подавляет агрегацию тромбов, способствует увеличению объема движений и уменьшению утренней скованности.
Индометацин в виде свечей обеспечивает снижение или прекращения боли при ревматизме (суставные боли без движения либо в движении, снятие оцепенения и неподвижности суставов поутру, уменьшение отечности суставов, увеличение амплитуды движений. При послеоперационных и посттравматических воспалениях, способствует снятию боли, уменьшению отека).
Показания к применению Индометацина
Для местного применения:
- ингибирование миоза во время хирургического вмешательства;
- профилактика воспалительного процесса при операциях на переднем сегменте глаза и по поводу катаракты.
Для наружного применения:
- суставной синдром (в т.ч. ревматоидный артрит, артроз или остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра);
- боли в позвоночнике;
- невралгии;
- миалгии;
- травматическое воспаление мягких тканей и суставов.
Для системного применения:
- диффузные заболевания соединительной ткани;
- дисменорея;
- невралгия;
- суставной синдром;
- миалгия;
- травматическое воспаление суставов и мягких тканей;
- боли в позвоночнике;
- в качестве дополнительного средства при аднексите, цистите, простатите, а также инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.
Инструкция по применению Индометацин, дозировки
Начальная дозировка препарата обычно начинается с 0,025 г (25 мг) 2-3 раза в день (взрослые), затем в зависимости от переносимости увеличивают суточную дозу до 100-150 мг в сутки (в 3-4 приема).
– Приступы в острой форме – 0,05 г препарата трижды в день;
– Предупреждение возникновения обострений – 0,025 г дважды в день.
Максимальная суточная доза Индометацин – 200 мг.
При достижении необходимого терапевтического эффекта лечение Индометацином продолжают в течение 4 недель в той же или уменьшенной дозе. При длительном применении суточная доза не должна превышать 75 мг.
Уколы Индометацин
Для лечения острых состояний или купирования (снятия) обострения хронического процесса вводят внутримышечно по 60 мг индометацина 1-2 раза в день.
Продолжительность внутримышечного введения препарата – 7-14 дней. Дальнейшую терапию проводят с применением таблеток или свечей.
Свечи Индометацин
Ректальные свечи применяются при обострениях хронических процессов или острых состояниях. В этом случае стандартная дозировка – по 1 свече (0,05 или 0,1 г) 2 раза в день. Необходимо следить, чтоб максимальная суточная доза не превышала 0,2 г.
Для поддерживающего лечения используют свечи в дозировке по 0,05-0,1 г однократно на ночь. Ректально суппозиторий вводится после естественного опорожнения кишечника глубоко в прямую кишку.
Мазь
Мазь Индометациновую, согласно инструкции по применению, наносят на пораженный участок тонким слоем. За сутки нельзя превышать максимальную дозировку – до 15 сантиметров средства, выдавливаемого из тубы. Для детей максимальная доза не может превышать 7 сантиметров.
Индометацин обычно назначают длительно. Преждевременное прекращение приема может привести к возобновлению проявлений заболевания. Продолжительность курса лечения зависит от тяжести заболевания и определяется индивидуально лечащим врачом.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к действующему веществу препарата;
- язва ЖКТ в фазе обострения;
- “аспириновая триада”;
- нарушения кроветворения;
- выраженные нарушения функции печени и/или почек;
- тяжелые формы ХСН, артериальной гипертензии, панкреатита;
- 3 триместр беременности;
- детский возраст до 14 лет;
- для ректального применения: проктит, недавнее кровотечение из прямой кишки.
Побочные эффекты:
- тошнота, рвота, гастропатии, изжога, потеря аппетита, нарушения функции печени, боль в животе. При применении в больших дозах, длительном применении – ульцерация слизистой оболочки ЖКТ.
- головокружение, головная боль, возбуждение, бессонница, утомляемость, раздражительность, депрессия, сонливость, периферическая нейропатия.
- тахиаритмия, артериальная гипертензия, сердечная недостаточность.
- шум в ушах, снижение слуха, диплопия, нарушение вкуса, помутнение роговицы, нечеткость зрения, конънктивит.
- нефротический синдром, нарушение функции почек, гематурия, протеинурия, некроз почечных сосочков, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность.
гематурия, кровотечения, тромбоцитопения. - сыпь на коже, крапивница, зуд, ангионевротический отек, бронхоспазм, редко – синдром Лайелла, анафилактический шок, узловатая эритема.
- аутоиммунная гемолитическая анемия, апластическая анемия, асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями), отечный синдром, усиление потоотделения. Возможны задержка воды и электролитов, отеки.
- зуд, жжение, дерматит, ощущение тяжести и кровотечение в аноректальной области, обострение геморроя.
Передозировка
При применении Индометацина в количествах, значительно превышающих назначенные, могут появиться рвота, мигрень, дезориентация, головокружения.
Применение у детей
Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 14 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Индометацин противопоказан в 3 триместре беременности. В 1 и 2 триместрах беременности, а также в период лактации (грудного вскармливания) применение не рекомендуется.
Аналоги препарата Индометацин, список
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Индобене;
- Индовис ЕС;
- Индоколлир;
- Индотард;
- Индоцид;
- Метиндол.
Важно понимать, что инструкция по применению Индометацин, цена и отзывы к аналогам не относятся и не могут использоваться для назначения, замены или других действий с лечебными препаратами. Замену Индометацин на аналоги должен проводить специалист, после изучения истории болезни и переносимости побочных эффектов.
Противовоспалительные средства - производные индолуксусной кислоты.
Состав Индометацин
Активное вещество:
- Индометацин.
Производители
Берлин-Хеми АГ (Германия), Берлин-Хеми АГ/Менарини Групп (Германия)
Фармакологическое действие
Противовоспалительное, жаропонижающее, болеутоляющее.
Ингибируя циклооксигеназу, снижает синтез простагландинов, обусловливающих в очаге воспаления развитие боли, повышение температуры и увеличение тканевой проницаемости.
Интенсивно связывается с белками плазмы.
Период полувыведения - 4-9 ч.
Биотрансформируется в основном в печени.
Экскретируется преимущественно почками и ЖКТ.
Побочное действие Индометацин
Тошнота, рвота, боли в эпигастрии, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения, ректальные кровотечения, токсический гепатит, запоры, артериальная гипертензия, нарушения сердечного ритма, гипоплазия костного мозга, апластическая анемия, аутоиммунная гемолитическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, нарушение функции тромбоцитов, задержка жидкости, гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия, кожный зуд, крапивница, эксфолиативный дерматит, выпадение волос, узловатая эритема, синдром Стивенса - Джонсона, анафилактический шок, бронхоспазм, васкулит, отек легких.
Показания к применению
Ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит, остеоартроз, тендинит, синовит, острый подагрический артрит, реактивные артриты.
Противопоказания Индометацин
Гиперчувствительность, ринит, конъюнктивит или бронхоспазм на фоне приема НПВС, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечение (особенно внутричерепное или из ЖКТ), тромбоцитопения, гипокоагуляция, подозрение на некротический энтероколит, тяжелая почечная недостаточность, врожденные пороки сердца (тетрада Фалло, атрезия легочной артерии), проктит (суппозитории), беременность (может проявиться тератогенность).
Передозировка
Симптомы:
- Тошнот,
- рвот,
- сильная головная бол,
- головокружени,
- нарушение памят,
- дезориентация.
В более тяжелых случаях наблюдается парестезия, онемение конечностей и судороги.
Лечение:
- Симптоматическое.
Индометацин нельзя вывести из организма посредством гемодиализа.
Взаимодействие
Снижает диуретический эффект калийсберегающих, тиазидных и петлевых диуретиков, гипотензию, вызываемую бета-адреноблокаторами.
Повышает (взаимно) риск развития побочных эффектов (в первую очередь, поражений ЖКТ) др.
Усиливает токсичность метотрексата (снижает его тубулярную секрецию).
Вызывает нарастание уровней лития, дигоксина в плазме.
Особые указания
Особенно тщательное врачебное наблюдение требуется при:
- - заболеваниях ЖКТ - хронической сердечной недостаточности - артериальной гипертонии - нарушении свертываемости крови - нарушениях функции печени - старческом возрасте - сразу после хирургического вмешательства - психических расстройства,
- депресси,
- паркинсонизм,
- эпилепсии - бронхиальной астме - аллергическом ринит,
- полипами слизистой носа - хронических заболеваниях дыхательных путей и хронических инфекциях дыхательных путей.
С осторожностью следует назначать Индометацин людям, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрых психических и двигательных реакций.
При совместном применении с циклоспорином необходимо контролировать функцию почек.
Условия хранения
Список Б.
В защищенном от света месте, при комнатной температуре.
В состав всех лекарственных форм лечебного средства в качестве активного ингредиента включен индометацин (Indometacin ) в разной массовой части: 25 мг для таблеток и 50 мг или 100 мг для суппозиториев (свечей), геля и мази.
Дополнительные ингредиенты препаратов могут несколько разниться в зависимости от производителя, что также должен учитывать врач, назначающий пациенту то или иное лекарственное средство.
Форма выпуска
Лекарство Индометацин производится в форме:
- пероральных таблеток №10-№300;
- свечей №6-№50;
- геля по 40 грамм;
- мази по 10-40 грамм.
Фармакологическое действие
Антиагрегационное, обезболивающее, противовоспалительное, жаропонижающее.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Лечебное средство Индометацин (Софарма ; Берлин Хеми , Балканфарма и пр.) является производным индолуксусной кислоты и относится к препаратам группы НПВС, которые характеризуются своим жаропонижающим , противовоспалительным , антиагрегационным и обезболивающим действием.
Эффективность данного лечебного средства связана с его ингибирующим (угнетающим) воздействием на ЦОГ (циклооксигеназа ), которое приводит к подавлению метаболических преобразований арахидоновой кислоты и снижению синтеза . Также одним их эффектов препарата является торможение агрегации .
Парентеральное и пероральное применение Индометацина ослабляет выраженность болевого синдрома , в особенности в отношении суставных болей , как в состоянии движения, так и в покое, снижает проявления утренней припухлости суставов и их скованности, а также увеличивает объем движений. Антивоспалительное действие развивается по прошествии 5-7-ми дней лечения.
Наружное применение данного препарата способствует устранению болей, снижению отечности и ослаблению эритемы, а также уменьшению утренней суставной скованности и увеличению двигательной активности .
Таблетки Индометацин при пероральном приеме быстро всасываются из органов ЖКТ. Сывороточная Cmax отмечается по прошествии 120 минут. После кишечно-печеночной рециркуляции дальнейшие метаболические преобразования происходят в печени. В плазме определяется неизмененный активный ингредиент и несвязанные продукты метаболизма – дезбензоильные , дезметильные , дезметил-дезбензоильные метаболиты. Средний T1/2 продолжается примерно 4,5 часа. Экскреция 60% препарата, в форме неизмененного вещества и продуктов метаболизма, осуществляется почками и 33%, в форме метаболитов, кишечником.
Свечи ректальные характеризуются быстрой абсорбцией в прямой кишке. Биодоступность при таком пути введения препарата равняется 80-90%. С сывороточными белками связывается приблизительно 90% активного ингредиента. T1/2 варьирует в пределах 4-9 часов. Метаболические преобразования происходят в печени. Почками выводится примерно 70% препарата, кишечником около 30%.
Показания к применению
Показания к применению Индометацина в форме таблеток и суппозиториев включают:
- суставной синдром (включая болезненные проявления , анкилозирующего спондилита , );
- различные ;
- болевой синдром в позвоночнике;
- миалгии ;
- диффузные болезненные состояния соединительной ткани;
- травматические воспалительные процессы в суставах и мягких тканях;
- инфекционно-воспалительные процессы, отмечаемые при , и заболеваниях ЛОР-органов (вспомогательная терапия).
Гель и мазь Индометацин показана к применению при:
- миалгиях ;
- травматических воспалительных процессах, протекающих в суставах и мягких тканях;
- суставном синдроме (включая болезненные проявления подагры , ревматоидного артрита , анкилозирующего спондилита , остеоартрита );
- болях в позвоночнике;
- невралгиях .
Противопоказания
Таблетки Индометацин (Софарма, Балканфарма и пр.), как и свечи Индометацин (Берлин Хеми, Софарма и пр.) противопоказаны к назначению при:
- болезни Крона ;
- печеночной недостаточности или активных ;
- гиперчувствительности;
- беременности;
- кормлении грудью;
- остром или , в прошлом вызванных приемом НПВС;
- подтвержденной гиперкалиемии;
- ХПН (при КК меньше 30 мл/мин) или прогрессирующих ;
- недавно проведенном аортокоронарном шунтировании ;
- нарушениях кровяной свертываемости;
- врожденных сердечных пороках ;
- нарушениях кроветворения (включая анемию и лейкопению );
- в возрасте до 14-ти лет.
Дополнительно свечи Индометацин 50/100 (Берлин Хеми, Софарма и пр.) запрещено применять при:
- проявлениях ;
- ректальных кровотечениях ;
- симптомах проктита .
С осторожностью обе лекарственные формы препарата следует назначать при:
- ИБС ;
- соматических заболеваниях тяжелого характера;
- цереброваскулярных нарушениях;
- дислипидемии;
- гиперлипидемии;
- психических расстройствах;
- тромбоцитопении;
- патологиях периферических артерий;
- язвенных поражениях ЖКТ в анамнезе;
- длительном применении прочих НПВС;
- ХПН (при КК 30-60 мл/мин);
- гипербилирубинемии ;
- наличии Хеликобактер пилори ;
- с сопутствующей портальной гипертензией ;
- параллельном применении антикоагулянтов (), пероральных глюкокортикоидов (), антиагрегантов ( , ), СИОЗС ( , );
- в пожилом возрасте.
Гель и мазь для местного применения противопоказаны при:
- повреждениях кожных покровов в районе проведения аппликации;
- III триместре беременности (в случае нанесения препарата на обширные участки тела);
- гиперчувствительности ;
- в возрасте до 1-го года.
Наружные лекарственные формы назначают с осторожностью при:
- любой комбинации с носа/околоносовых пазух и непереносимостью НПВС ;
- I и II триместре беременности;
- обострении язвенной болезни ЖКТ ;
- кормлении грудью;
- нарушениях кровяной свертываемости ;
- до 6-ти лет.
Побочные действия
Побочные эффекты при применении таблеток или свечей
Пищеварительная система:
- тошнота/рвота;
- кровотечения ЖКТ;
- желтуха ;
- неприятные или болевые ощущения в животе;
- перфорации ЖКТ;
- эрозивно-язвенные поражения ЖКТ ;
- стоматит ;
- стриктуры кишечника;
- кровотечение из дивертикула или сигмовидной кишки;
Свечи Индометацин, инструкция по применению
Свечи Индометацин (Альтфарм , Софарма и пр.) предназначены для ректального (в прямую кишку) применения. Процедуру введения суппозиториев следует выполнять перед сном после предварительной очистки кишечника. Свечи Индометацин (Берлин Хеми , Биосинтез и пр.) необходимо постараться ввести в прямую кишку как можно глубже, с целью лучшего всасывания препарата. Обычно в 24 часа назначают 3-х разовое введение суппозиториев по 50 мг или однократное введение свечей по 100 мг. При выраженном болевом синдроме (например, приступ подагры) допускают ректальное суточное применение 200 мг препарата в суппозиториях (в дополнение к пероральному приему).
Гель и мазь Индометацин, инструкция по применению
Гель и мазь Индометацин (Софарма , Балканфарма и пр.) предназначены для аппликации и втирания в кожные покровы, находящиеся непосредственно над местом болезненного участка тела, для чего гель или мазь Индометацин (Софарма , Акрихин и пр.) тонким слоем наносят на неповрежденную и предварительно очищенную кожу.
5% наружные средства показано наносить с периодичностью 3-4 раза в 24 часа. Аппликации 10% препаратами следует проводить 2-3 раза в день. Разовые и максимальные дозировки наружных форм препарата рассчитывают исходя из количества (в сантиметрах) выдавленного геля или мази из тюбика. Взрослым пациентам разово можно использовать 4-5 см выдавленного препарата, а максимально в сутки – 15-20 см. Детям показано применение вдвое меньших дозировок.
Передозировка
Негативная симптоматика передозировки Индометацином, чаще всего наблюдаемая при применении пероральных или ректальных лекарственных форм, проявляется: тошнотой/рвотой, сильными , нарушением памяти , . В особо серьезных случаях отмечали онемение конечностей , судороги .
Назначаемое лечение должно соответствовать отслеживаемым негативным проявлениям.
Взаимодействие
Сочетаемое применение , препаратов лития и увеличивает их сывороточные концентрации, что может стать причиной усиления их токсичности .
Параллельно принимаемые этанолсодержащие препараты, глюкокортикоиды , и кортикотропин повышают возможность возникновения кровотечений ЖКТ .
Совместное назначение с лечебными средствами, включающими , увеличивает риск нефротоксичности .
Комбинаторное лечение с и прочими гипогликемическими препаратами усиливает их действие.
Одновременное применение с непрямыми антиагрегантами , антикоагулянтами и тромболитиками усиливает их эффекты, что увеличивает возможность развития кровотечений .
Совместно принимаемые препараты золота и повышают нефротоксичность (скорее всего, за счет угнетения в почках синтеза
Индометацин софарма: инструкция по применению и отзывы
Индометацин софарма – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).
Форма выпуска и состав
Лекарственные формы Индометацина софарма:
- таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой: круглые, двояковыпуклые, светло-коричневые снаружи и светло-желтые на изломе [по 30 таблеток в блистере, в картонной коробке 1 или 45 блистеров (для стационаров)];
- суппозитории ректальные: торпедовидные, с гладкой поверхностью, от белого до желтоватого цвета, без запаха, гладкие и однородные на срезе (по 6 суппозиториев в контурной ячейковой упаковке, в картонной коробке 1 упаковка);
- мазь для наружного применения: гомогенная, желтого цвета, имеет специфический запах (по 40 г в тубе, в картонной коробке 1 туба).
Состав 1 таблетки, покрытой кишечнорастворимой оболочкой:
- активное вещество: индометацин – 25 мг;
- вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы, пшеничный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, повидон, коллоидный диоксид кремния безводный, тальк, стеарат магния;
- оболочка: раствор метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимера (1:1) – эудрагит L-12,5 (сухой), раствор метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимера (1:2) – эудрагит S-12,5 (сухой), дибутилфталат, диэтилфталат, макрогол-400, макрогол-6000, масло семян клещевины обыкновенной, тальк, диоксид титана, красители.
Состав 1 суппозитория:
- активное вещество: индометацин – 50/100 мг;
- вспомогательные компоненты: твердый жир Эстарам 8770 Н 15 (витепсол Н 15), твердый жир Эстарам 8780 W 35 (витепсол W 35).
Состав 100 мг мази:
- активное вещество: индометацин – 10 мг;
- вспомогательные компоненты: вазелин, ланолин, диметилсульфоксид, воск пчелиный желтый, коллоидный диоксид кремния, масло лаванды.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Индометацин является производным индолуксусной кислоты, обладает противовоспалительным, жаропонижающим, анальгетическим и антиагрегационным действием. Способен подавлять активность провоспалительных факторов, снижать агрегацию тромбоцитов.
Индометацин, угнетая циклооксигеназу I и II, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает число простагландинов в очаге воспаления и здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Эффективен при болях ревматического и неревматического характера.
Фармакокинетика
При приеме внутрь всасывание происходит в основном через слизистую оболочку тонкой кишки и в меньшей степени – через слизистую оболочку желудка. Биодоступность индометацина при приеме внутрь и ректальном введении составляет 80–90%. Время достижения максимальной плазменной концентрации – 1–2 часа. Связь с белками плазмы составляет 90–98% при приеме внутрь и 90% – при ректальном введении. Вещество распределяется во всех органах и тканях организма. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Через синовиальную мембрану проникает в суставы, при этом концентрация индометацина в синовиальной жидкости повышается. Период полувыведения вещества при применении таблетированной формы препарата – 2,6–11,2 ч, суппозиториев – 4,5 ч. Метаболизм индометацина происходит в основном в печени. Выводится почками (70%) и кишечником (30%). Обнаруживается в грудном молоке.
Мазь Индометацин софарма абсорбируется через кожу, накапливаясь в подлежащих тканях, суставах, синовиальной жидкости. Выведение также происходит в основном через почки и частично через кишечник.
Показания к применению
Согласно инструкции, Индометацин софарма показан для симптоматической терапии с целью снижения воспаления и боли при следующих состояниях:
- боли при воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата [артрит (ревматоидный, ювенильный хронический, анкилозирующий, подагрический, псориатический), спондилоартрит (болезнь Бехтерева), болезнь Рейтера];
- заболевания околосуставных тканей (бурситы, тендиниты, тендовагиниты, тендобурситы);
- травмы у спортсменов;
- невриты, дископатии, плекситы, радикулоневриты;
- дисменорея.
Дополнительно для мази: остеоартроз, повреждения связок, ушибы, посттравматические поражения опорно-двигательного аппарата.
Противопоказания
Абсолютные противопоказания:
- язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки;
- воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит);
- кровотечения из органов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), а также внутричерепное кровотечение;
- врожденный порок сердца (тяжелая тетрада Фалло, тяжелая коарктация аорты, атрезия легочной артерии);
- состояние после недавно перенесенного аортокоронарного шунтирования;
- тяжелая сердечная недостаточность;
- почечная недостаточность с клиренсом креатинина (КК) ˂ 30 мл/мин;
- активные заболевания печени, печеночная недостаточность;
- нарушения свертываемости крови (гемофилия, удлиненное время кровотечения, склонность к кровотечениям;
- анемия, лейкопения;
- гиперкалиемия (подтвержденная);
- возраст до 14 лет (для таблеток), до 15 лет (для суппозиториев);
- повышенная сенситивность к любому из компонентов препарата, ацетилсалициловой кислоте или иным НПВП.
- ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность;
- цереброваскулярные заболевания;
- гиперлипидемия, дислипидемия;
- сахарный диабет;
- тромбоцитопения;
- заболевания периферических артерий;
- артериальная гипертензия;
- курение;
- заболевания почек с КК ˂ 60 мл/мин;
- гипербилирубинемия;
- цирроз печени с портальной гипертензией;
- язвенные заболевания ЖКТ в анамнезе;
- наличие инфекции Helicobacter pylori;
- длительное использование НПВП;
- тяжелые соматические заболевания;
- психические расстройства;
- депрессия;
- эпилепсия;
- паркинсонизм;
- пожилой возраст;
- злоупотребление алкоголем.
Мазь для наружного применения
Абсолютные противопоказания:
- повреждение кожных покровов в месте нанесения препарата;
- беременность и период лактации;
- возраст до 14 лет;
- повышенная сенситивность к любому из компонентов препарата, а также ринит, крапивница, бронхиальная астма и ангионевротический отек, развившиеся на фоне применения НПВП.
Относительные противопоказания:
- аллергические реакции;
- нарушения функции почек и печени (в случае использования мази на обширных участках кожи);
- эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ;
- нарушения свертываемости крови;
- обострение печеночной порфирии;
- сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП;
- пожилой возраст.
Инструкция по применению Индометацина софарма: способ и дозировка
Таблетки
Таблетки Индометацин софарма принимают внутрь после еды, запивая достаточным количеством воды.
Рекомендованная начальная доза препарата составляет 25 мг 2–3 раза в день. При необходимости она увеличивается до 50 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза – 200 мг. При длительном применении препарата его доза не должна превышать 75 мг в день.
Для купирования острого приступа подагры рекомендован однократный прием 100 мг препарата, далее лечение продолжают, принимая 50 мг 3 раза в день до исчезновения болей.
Принимать Индометацин софарма следует в минимальной эффективной дозе минимально возможным курсом.
Суппозитории ректальные
Суппозитории применяют ректально (вводят в прямую кишку) по 50 мг 2 раза в день, либо 100 мг 1 раз в день. Максимальная суточная доза – 200 мг. Длительность применения препарата не должна превышать 7 дней.
Мазь для наружного применения
Мазь Индометацин софарма применяют наружно. Взрослые наносят препарат тонким слоем (полоска мази 4–5 см), втирая легкими движениями в кожу, 3–4 раза в день; дети старше 14 лет – тонким слоем (полоска мази 2–2,5 см) 2–3 раза в день.
Интервал между нанесениями должен составлять не менее 6 часов. Продолжительность применения – 7–10 дней.
Общее суточное количество мази, выдавливаемое из тубы, не должно превышать 15 см для взрослых и 7,5 см – для детей.
Побочные действия
Таблетки и суппозитории ректальные
- пищеварительная система: абдоминальные боли, НПВП-гастропатия, тошнота, рвота, диарея, анорексия, изжога, кровотечения, нарушения функции печени, токсический гепатит, фульминантный гепатит; при длительном применении больших доз препарата – язвенный стоматит, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ;
- центральная нервная система: головокружение, головная боль, возбуждение, сонливость, усталость, периферическая невропатия, нарушения чувствительности, в т. ч. парестезии, дезориентация, бессонница, депрессия, раздражительность, тревожность, расстройство памяти, психотические реакции;
- сердечно-сосудистая система: развитие или усугубление хронической сердечной недостаточности, тахиаритмия, отечный синдром, повышение артериального давления;
- органы чувств: шум в ушах, снижение слуха, нарушение вкуса, диплопия, нечеткость зрения, помутнение роговицы, конъюнктивит;
- мочевыделительная система: отеки, протеинурия, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, некроз сосочков;
- система кроветворения и гемостаза: кровотечения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура;
- аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, фотосенсибилизация, синдром Лайелла, синдром Стивенса – Джонсона, узловатая эритема, анафилактический шок;
- лабораторные показатели: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, глюкозурия, гипергликемия, гиперкалиемия;
- местные реакции (при применении суппозиториев ректальных): зуд, жжение, тяжесть в аноректальной области, обострение геморроя;
- прочее: повышенное потоотделение, асептический менингит (чаще встречается у пациентов с аутоиммунными заболеваниями), апластическая анемия, аутоиммунная гемолитическая анемия.
Мазь для наружного применения
Возможны зуд, жжение, сыпь, шелушение, сухость и гиперемия кожи, раздражение, контактный дерматит, обострение псориаза, локальный отек, везикулезная сыпь, одышка, ангионевротический отек.
При применении на обширных участках кожи возможно развитие системных побочных эффектов.
Передозировка
Симптомы передозировки Индометацина софарма: тошнота, рвота, головокружение, сильная головная боль, дезориентация, нарушение памяти. При тяжелой передозировке – парестезии, онемение конечностей, судороги.
В случае непреднамеренного приема внутрь препарата в форме мази возможно жжение, слюноотделение, тошнота, рвота. Показано промывание ротовой полости и желудка и симптоматическое лечение.
Особые указания
Таблетки и суппозитории ректальные
В период терапии препаратом следует контролировать картину периферической крови и функционального состояния печени и почек.
В случае необходимости определения 17-кетостероидов Индометацин софарма целесообразно отменить за 48 часов до исследования, чтобы избежать искажения его результатов.
В случае появления признаков гиперчувствительности следует отменить препарат.
В связи с тем, что индометацин может маскировать симптомы острого воспаления, до начала терапии рекомендовано исключить бактериальную инфекцию. Риск развития гиперкалиемии выше при почечной недостаточности, возрасте старше 65 лет, совместном приеме β-блокаторов, ингибиторов АПФ, калийсберегающих диуретиков. У таких пациентов уровень сывороточного калия рекомендовано держать под контролем.
Женщины репродуктивного возраста при приеме Индометацина софарма подвержены риску обратимого подавления фертильности.
Мазь для наружного применения
Не следует наносить мазь Индометацин софарма на поврежденные или инфицированные участки кожи.
Рекомендовано избегать попадания мази в глаза, рот, на слизистые оболочки и открытые раны. При случайном попадании целесообразно обильно промыть пораженный участок водой или 0,9% раствором натрия хлорида до уменьшения или исчезновения жалоб (покраснение, жжение, слезотечение, боль).
Следует прервать лечение препаратом в случае появления сыпи. При применении более 10 дней рекомендован контроль содержания лейкоцитов и тромбоцитов.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
На время применения суппозиториев ректальных и таблеток Индометацин софарма следует воздержаться от управления автотранспортом и другими сложными механизмами, требующими быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
- иные НПВП, ацетилсалициловая кислота, глюкокортикостероиды, алкоголь, колхицин, кортикотропин: возрастает риск кровотечений из ЖКТ;
- диуретики: снижается их эффективность;
- калийсберегающие диуретики: возрастает риск гиперкалиемии;
- урикозурические и гипотензивные препараты: снижается их эффективность;
- непрямые антикоагулянты, антиагреганты, тромболитики (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа): усиливается их эффект;
- глюкокортикостероиды, НПВП, эстрогены, ацетилсалициловая кислота: усиливаются побочные эффекты данных препаратов;
- производные сульфонилмочевины: усиливается их гипогликемический эффект;
- парацетамол, циклоспорин, препараты золота: возрастает риск нефротоксических эффектов;
- метотрексат, препараты лития, дигоксин: усиливается их токсичность за счет повышения плазменной концентрации;
- цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин: увеличивается риск гипопротромбинемии и кровотечений;
- зидовудин: возрастает его токсическое действие;
- антациды, колестирамин: снижают абсорбцию индометацина;
- миелотоксические препараты: усиливают проявление гематотоксичности индометацина;
- хинолоны: возрастает риск развития судорог;
- инсулин, пероральные гипогликемические препараты: усиливается их гипогликемическое действие.
При местном применении препарата взаимодействий не наблюдалось.
Аналоги
Аналогами Индометацина софарма являются Индоколлир , Метиндол ретард .
Сроки и условия хранения
Хранить в сухом месте, вдали от света, при температуре не выше 25 °C. Беречь от детей.
Срок хранения – 5 лет (для таблеток), 3 года (для суппозиториев и мази).
После первого вскрытия тубы срок годности мази составляет 30 дней.
Условия отпуска из аптек
Таблетки и суппозитории отпускаются по рецепту, мазь – без рецепта.
