Это группа психотропных средств, оказывающая стимулирующее влияние на функции головного мозга и активирующая психическую и физическую деятельность человека. В отличии от препаратов ноотропов, являющихся психометаболическими стимуляторами, изучаемая группа лекарств относится к психотоническим стимуляторам.
Кофеин (теин) - выпускается в порошке, входит в состав множества комбинированных лекарств.
Назначается препарат перорально, до 3 - х раз в день. Препарат хорошо всасывается в ЖКТ, быстро проникает во все органы и ткани, преодолевает гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени реакцией N-алкилирования. Экскретируется с мочой. T ½ составляет 3 - 7 часов.
Является алкалоидом листьев чая, семян кофе, орехов кола и т. д. Получен также и синтетический аналог. По химическому строению является производным пурина. Наиболее выраженное воздействие оказывает на ЦНС, усиливая и регулируя процессы возбуждения коры большого мозга, зависимо от типа высшей нервной деятельности человека. Оказывает также и периферическое влияние на различные органы и ткани.
Механизм действия препарата довольно сложен. Полагают, что кофеин стимулирует высвобождение из пресинаптической мембраны медиатора норэпинефрина. Точкой приложения действия препаратов кофеина являются центральные и периферические пуриновые рецепторы (Р 1), которые он конкурентно блокирует и на которые должен воздействовать аденозин - нейромодулятор, формирующий многие функции ЦНС. В результате этого воздействия кофеин способен угнетать мембранную фосфодиэстеразу, что ведет к последующему накоплению внутриклеточного цАМФ и изменению внутриклеточного баланса ионов Са 2+ . Это стимулирует гликогенолиз, следовательно и метаболические процессы и функции ЦНС, других органов и тканей. Психостимулирующее действие кофеина недолговечно, к нему быстро формируется толерантность. При резкой отмене препарата может развиваться синдром отмены.
О.Э. 1) психостимулирующий, помимо этого стимулирует все структуры ЦНС: кору, спинной и продолговатый мозг.
3) вызывает повышение АД на фоне шока, коллапса.
4) суживает дилатированные сосуды головного мозга.
5) понижает агрегацию тромбоцитов и улучшает реологические свойства крови.
6) повышает диурез и желудочную секрецию.
П.П. 1) угнетение ЦНС при отравлениях наркотиками и подобными ядами, угнетаю-щими ЦНС.
2) угнетение ССС, в т.ч. при инфекционных и других заболеваниях.
3) комплексная терапия больных мигренью (с расширением мозговых сосудов).
4) для повышения психической и физической работоспособности.
5) комплексная терапия энуреза.
П.Э. Бессонница, головная боль, раздражительность, психомоторное возбуждение, тахикардия, боль в сердце, изжога, явления зависимости, синдром отмены, аллергии.
Сиднокарб (мезокарб) - выпускается в таблетках по 0,005; 0,01; 0,025.
Назначается перорально, 1 - 2 раза в день, в первой половине дня. Препарат хорошо всасывается в ЖКТ, быстро проникает во все органы и ткани, преодолевает гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени. Экскретируется с мочой.
В ЦНС препарат повышает высвобождение из пресинаптической мембраны норэпинефрина и дофамина, одновременно понижая процессы обратного нейронального захвата этих медиаторов и подавляя активность МАО. Подобный процесс происходит и на периферии. В отличии от других стимуляторов подобного типа, например от фенамина, препарат действует преимущественно на периферии и в меньшей степени тропен к дофаминергическим структурам.
О.Э. 1) стимулирует ЦНС: понижается утомляемость, улучшается настроение, чувствуется прилив сил, бодрость, повышается психическая и физическая работоспособность, исчезает потребность в отдыхе. Все это через более или менее длительный промежуток времени вызывает истощение ЦНС и организма в целом.
2) усиливает и учащает сердечную деятельность.
3) суживает периферические сосуды, вызывает повышение АД.
4) стимулирует аппетит.
П.П.
2) комплексная терапия больных нарколепсией.
3) комплексная терапия больных с выраженной формой депресии (угнетение).
4) при постэнцефалическом паркинсонизме.
П.Э. Бессонница, головная боль, раздражительность, психомоторное возбуждение, тахикардия, боль в сердце, явления зависимости, синдром отмены, аллергии.
Ладастен - выпускается в таблетках по 0,05.
Назначается препарат перорально, в первой половине дня, чтобы не нарушать нормальный сон пациента. T ½ составляет около 12 часов. Эффект развивается через 1 - 3 часа, длится 6 - 8 часов.
Механизм действия связан со стимуляцией дофаминергических структур ЦНС, на периферии это действие отсутствует. Препарат повышает выброс медиатора из пресинаптической мембраны, подавляя его обратный нейрональный захват и усиливает биосинтез. Повышение тонуса дофаминергических влияний не превышает гомеостатическую, т.е. препарат оказывает тонизирующее воздействие на ЦНС. Кроме того, ладастен стимулирует бензодиазепиновую субъединицу ГАМК - ергических рецепторов.
О.Э. 1) стимулирует ЦНС: понижается утомляемость, улучшается настроение, чувствуется прилив сил, бодрость, повышается психическая и физическая работоспособность, исчезает потребность в отдыхе.
2) актопротекторный: препарат повышает устойчивость к гипоксии и перегреванию.
3) иммуностимулирующий.
4) легкий анксиолитический.
П.П. 1) для повышения умственной и психической работоспособности при астении.
2) комплексная терапия больных неврастенией.
П.Э. Бессонница, аллергии в виде крапивницы.
Наркотики-психостимуляторы представляют собой достаточно разнородную группу веществ со схожим действием: при употреблении увеличивается скорость мышления. Некоторые наркотические средства из этой группы обладают способностью искажать восприятие окружающего, по этой причине граничат с психоделиками.
Виды психостимуляторов
Психостимуляторы натурального (растительного) происхождения
- Кока;
- Эфедра;
- Кола.
Психостимуляторы синтетического происхождения
- Кокаин (Крэк);
- Амфетамин (фенамин);
- Экстази (Адам, ХТС);
- Метамфетамин (Первитин)
Воздействие
Исходя из названия этой группы наркотиков можно сделать вывод об их воздействии. Психостимляторы оказывают стимулирующее воздействие на ЦНС. После употребления наркотика у человека проявляются чувства бодрости и веселого настроения. Существенно увеличивается выносливость, а усталость и желание сна проходят сами собой. Психическая зависимость от этих наркотиков развивается очень быстро, немного позже возникает и физическая зависимость.
Чем опасны?
Потребление психостимуляторов существенно расшатывает нервную систему, психика подвержена необратимым изменениям. После продолжительного употребления наркотиков этой группы человек подвержен сильной паранойе, выражающейся в виде: беспокойства, подозрительном отношении к окружающим, чрезмерной осторожности. Зависимого от стимуляторов человека постоянно преследуют паранойя и депрессия.
У человека наблюдается отсутствие аппетита, в результате чего он сильно худеет. В крайних случаях, при употреблении дешевых аптечных стимуляторов у человека наблюдаются проблемы с вестибюлярным аппаратом, страдает кровеносная система и он не способен полноценно передвигаться на своих ногах. Существенным повреждениям подвергается мозг человека, а также почки и печень.
Признаки и последствия употребления
Поскольку группа стимуляторов содержит в себе большое количество наркотиков, рассмотрим признаки употребления и последствия на трех основных видах.
Амфетамин
Признаки употребления:
- Ощущение эйфории и безмятежности;
- Нарушение режима бодрствования и сна;
- Повышение кровеносного давления и учащенное сердцебиение;
- Болтливость, а также однообразная и непродуктивная деятельность;
- Расширенные зрачки;
- Сильное сексуальное влечение и двигательная активность.
Последствия употребления:
- Повышенная потливость, головокружение, ухудшение зрения, головные боли;
- Высока вероятность передозировки с летальным исходом;
- Инсульты и инфаркты;
- Риск заражения гепатитом и ВИЧ;
- Нервное истощение;
- Ослабление иммунной системы;
- Психические изменения, шизофрения;
- Поражение печени и почек.
Кокаин
Кокаин представляет собой стимулятор растительного происхождения, его изготавливают из листьев коки. Вызывает стойкую зависимость. Кокаин вымораживает значительную часть тела: от глаз до груди - в результате тело перестает чувствовать. Крек является разновидностью кокаина.
Признаки употребления:
- Провоцирует кратковременное повышение работоспособности и ощущение эйфории;
- Излишняя активность, бессонница, возбужденность, чувства тревоги;
- Выступает в качестве стимулятора ЦНС;
- Отсутствие аппетита и расширение зрачков;
- Потливость, учащенный пульс, повышение кровяного давления.
Последствия употребления:
- Кровотечения носовой полости, аритмия;
- Инсульт, нарушения сердечной деятельности (не исключены летальные исходы);
- Утрата обоняния, вкуса, разрушения слизистой оболочки;
- Агрессивность, психозы и галлюцинации;
- Глухота.
Экстази
Экстази - разновидность синтетических наркотиков, стимулирующей группы. Они вызывают чувства эйфории, галлюцинации и эмпатию. Наркотик реализуется в виде разноцветных таблеток. Экстази относится к дорогостоящим наркотикам, поэтому его потребители часто переходят на более дешевые аналоги, такие как амфетамины или героин.
Признаки употребления:
- Возбуждение ЦНС;
- Повышенная активность;
- Отсутствие сна;
- Отсутствие аппетита;
- Повышенный тонус организма;
- Повышенные показатели выносливости и физической силы;
- Эмоциональная нестабильность.
За такой экстремальный разгон организма приходиться платить: после того, как препарат перестает действовать, наступает состояние сонливости, сильной апатии, усталости и подавленности. Такое состояние может наблюдаться у человека до нескольких дней, поскольку происходит восстановление организмом потраченных ресурсов.
Последствия употребления:
- Психическая зависимость;
- Существенный вред причиняется печени, нервной системе, сердцу;
- Депрессивное состояние, склонность к суициду;
- Нервное и физическое истощение.
Не исключены летальные исходы, наступившие в результате острой почечной недостаточности, обезвоживания, перегрева организма.
Как выглядит передоз от стимуляторов
Амфетамин
Интересный факт, что наркоман, как правило, не ощущает передозировки от амфетамина, поскольку возникают симптомы, схожие с обычным употреблением этого наркотика, а именно:
- Учащенное сердцебиение и дыхание;
- Импульсивность и психоэмоциональная напряженность.
Эти симптомы являются нормальными при употреблении этого препарата.
Передозировка амфетамином проявляется следующими симптомами:
- Голова становится тяжелой;
- У наркоманов при передозировке этим препаратом наблюдаются зрительные и тактильные галлюцинации - он может ощущать руками или видеть предметы, которых на самом деле нет;
- Паника без какой-либо причины;
- У наркомана проявляются признаки психоза, речь становится невнятной, наблюдается бред в мыслях, нарушается координация, становится чрезмерно болтливым. У наркоманов проявляются ненавязчивые жесты, например, он может часто сглатывать, потирать свой нос, или чесать за ухом;
- Затрудненное дыхание;
- Сильное сердцебиение;
- Проявление головных болей.
Если дозировка амфетамина была сильно увеличена, то не исключено возникновение у наркомана конвульсивных сокращений, наблюдается значительное расширение зрачков, тошнотно-рвотная симптоматика, возникает сильная потливость.
Со стороны такое состояние сильно схоже с эпилептическим припадком. В таком состоянии не исключены следующие симптомы: мозговое кровоизлияние, существенные нарушения работы сердца, чрезмерная гипертермия. Все эти последствия могут обернуться смертельным исходом.
Кокаин
Необходимо отметить, что распознать кокаинового наркомана, который потребляет это наркотическое вещество в умеренных дозах, достаточно сложно, поскольку по внешним признакам он выглядит немного возбужденным и энергичным. Такое состояние очень легко спутать с приемом энергетических напитков или с алкогольным опьянением.
А в случае передозировки этим наркотическим веществом, проявляются явные симптомы, которые покажут, употреблял ли человек кокаин или нет, а также по ним можно определить уровень тяжести отравления организма.
Первыми симптомами, указывающими на передозировку кокаином, являются:
- Сильная головная боль;
- Тремор пальцев рук;
- Сухость во рту и жажда;
- Повышенная потливость;
- Посинение кожи.
Наркоман при передозировке чувствует себя не очень комфортно: он сильно хочет спать, но при этом не может уснуть, у него наблюдается головокружение. Если у наркомана имеются какие-либо проблемы с сердцем или сосудами, то вполне может случиться спазм, который повлечет за собой паралич или ишемический инсульт.
Если наблюдается сильная передозировка или наркоман принял несколько доз с небольшими временными промежутками, то не исключено возникновение припадка, сопровождающегося судорогами и потерей сознания. Сильно нарушается ритм работы сердца, может произойти остановка. Во многих случаях итогом такой передозировки является кома или смертельный исход.
Экстази
Первые признаки потребления этого вида стимуляторов проявляются примерно через 30-60 минут после употребления, эффект от приема продолжается до 8 часов, не редки случаи, когда действие препарата продолжалось несколько суток. У наркомана наблюдается чрезмерная оживленность, движения становятся резкими и трудно контролируемыми. Не наблюдается никакого постоянства в действиях, человек постоянно переключается от одного занятия к другому. Появляются попытки телесного контакта с окружающими, также наблюдается повышенная активность.
При передозировке экстази могут наблюдаться следующие симптомы:
- Сильные пульсирующие головные боли;
- Двигательное возбуждение, паника;
- Потеря сознания;
- Различного рода галлюцинации;
- Затруднения речи;
- Усиленное сердцебиение, повышенное артериальное давление;
- Затрудненное дыхание;
- Рвота, тошнота;
- Посинение кожи;
- Тахикардия, замедление пульса, вплоть до остановки;
- Кровоизлияние в мозг, кома и летальный исход.
Лечение зависимости от стимуляторов
Наша наркологическая клиника предлагает эффективное комплексное лечение зависимости от стимуляторов. Мы разработали эффективные методики, заключающиеся в комплексных и разноплановых подходах к устранению этой болезни. Наши методики одобрены Министерством Здравоохранения, а также мы имеем лицензии на оказание подобных услуг. Мы работаем на результат, поскольку даем гарантию на эффективность и результативность прохождения лечения. Каждому пациенту обеспечиваются максимально комфортные условия пребывания в нашем стационаре, а также гарантируется абсолютная анонимность.
(кофеин-бензоат натрия ) - триметилксантин - алкалоид, содержащийся в листьях чая, семенах кофе, орехах кола. Психостимулирующий эффект его проявляется в повышении умственной и физической работоспособности. Увеличивается двигательная активность, улучшается условно-рефлекторная деятельность, настроение, снижается утомляемость , снимается сонливость. Малые дозы кофеина способствуют концентрации внимания. Большие дозы (особенно у людей со слабым типом нервной системы) могут привести к противоположному эффекту в виде истощения нервных клеток. Кофеин является антагонистом препаратов, угнетающих центральную нервную систему (снотворных , успокаивающих , наркозных средств). Психостимулирующее действие препарата связано с блокадой аденозиновых рецепторов. Кофеин имеет структурное сходство с аденозином и, действуя на его рецепторы в клетках мозга, устраняет тормозное влияние аденозина на центральную нервную систему.
Действие кофеина также обусловлено угнетением фосфодиэстеразы, что ведет к накоплению циклического АМФ, который способствует усилению гликогенолиза и повышает метаболические процессы в мышцах, органах и центральной нервной системе. Кофеин , возбуждая дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга, обладает аналептическим действием, применяется при гипотонии, шоковых состояниях. Прямой контакт препарата с гладкой мускулатурой сосудов приводит к их расширению (сосуды кожи, скелетной мускулатуры, почек, сердца). Кофеин несколько тонизирует сосуды (венотоническое действие) головного мозга, снимая отек тканей, гипоксию, застойные явления, и расширяет артериолы, поэтому применяется при мигрени. Препарат повышает диурез (подавляет реабсорбцию натрия в почечных канальцах, расширяет сосуды
почек, увеличивая фильтрацию в клубочках), расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, повышает возбудимость спинного мозга.
Двоякое действие кофеин оказывает на сердце: прямое стимулирующее с выраженной тахикардией и опосредованное через возбуждение ядер блуждающего нерва в продолговатом мозге с брадикардией. В обычных условиях разнонаправленные влияния взаимно нивелируются, и изменения в деятельности сердца незначительны. Но на фоне высокого симпатического тонуса или введения адреномиметиков вместе с кофеином возможно резкое повышение потребности сердца в кислороде и появление аритмии.
Применяют кофеин при гипотонии, отравлениях средствами, угнетающими центральную нервную систему, при головной боли (вместе с ненаркотическими анальгетиками), для повышения психической и физической работоспособности, для устранения сонливости.
Амфетамин (фенамин ) - производное фенилалкиламина, по строению близок к адреномиметикам . однако не содержит гидроксилов ни в ароматическом кольце, ни в алифатической цепи. Поэтому он легко проходит гематоэнцефалический барьер и мощно влияет на центральную нервную систему; не разрушается КОМТ и МАО, действует длительно и применяется внутрь. Фенамин обладает сильным психостимулирующим действием, повышает работоспособность, физическую выносливость, снижает утомляемость , подавляет чувство голода, оказывая влияние на пищевой центр. Mex:анизм эффектов связан с активацией адренергической передачи на всех уровнях центральной нервной системы: увеличивается выброс норадреналина и дофамина из везикул пресинаптических нервных окончаний и тормозится нейрональный захват медиаторов. Фенамин действует и периферически как адреномиметик непрямого действия, стимулирует a - и b -адренорецепторы, вызывая сужение сосудов и повышение артериального давления (a 1), усиление сокращений сердца (b 1), расслабление мускулатуры бронхов (b 2), расширение зрачков (a 1). Эффекты эти выражены слабее, чем у адреналина , но более длительны.
Применение фенамина ограничивают выраженные осложнения - повышение артериального давления, тахикардия, частые пародоксальные реакции (сонливость, вялость, депрессия), развитие привыкания и пристрастия. В последнее время используются психостимуляторы более мягкого действия, с отсутствием периферических адреномиметических эффектов и слабее вызывающие лекарственную зависимость (
Прежде, чем приступить к описанию, хочу донести до сведения, что существует три основных класса стимуляторов ЦНС, которые сильно отличаются друг от друга. В первую очередь, это психостимуляторы и ноотропы. Это совершенно две различные группы препаратов: психостимуляторы действуют при однокртном приёме, их использование повышает психическое и физичекое состояние человека, что, в свою очередь, ведёт к подъёму настроения и развитию эйфории в некоторых случаях; они улучшают умственную деятельность, способность воспринимать окружающую среду. Вызывают обострение слуха и зрения, подымают душевное состояние, чуткость и психомоторную динамику, дают ощущения обновления, повышения физического состояния, его возможностей. После применения психостимуляторов возрастает ассоциативность процесса мышления, однако частенько вопреки якости.
Всегда вместе с центральным стимулирующим действием психостимуляторов с альфа- и бета-адренергическими эффектами присутствует более или менее выраженное аноректическое действие, которое заключается в подавлении аппетита.
Большинство психостимуляторов в добавок имеют центральный аналептический, аноректический, а иногда и ярко выраженный симпатомиметический эффекты.
Вот мы подошли вскользь и к третьей группе стимуляторов ЦНС – аналептиков. Аналептические(от греческого analepsis – восстановление) препараты – это такие, которые в терапевтических дозах прямо или рефлекторно стимулируют функции определённых частей ЦНС, в первую очередь дыхательного и вазомоторного центров, чем улучшают оборот крови и дыхание. Аналептики – это и есть те самые неспецифические антагонисты соединений, которые угнетют ЦНС(снотворные, наркотики и пр.). Некоторые аналептики однако возбуждают и психическую активность. Большие дозы аналептиков стимулируют остальные отделы ЦНС, отвечающие за развитие судорог.
Но вернёмся к психостимуляторам и ноотропам, чтобы выяснить, в чём их основное различие. В отличие от психостимуляторов стимулирование нервных клеток ноотропами ведёт к повышению активности и выполнению задач, которые имеют не качественный, а количиственный характер. Действие ноотропов наступает не сразу после первого приёма, как это наблюдается у психостимуляторов, а при долгосрочном лечении.
Следует отметить, что психостимулирующими свойствами обладает огромное количество соединений, в частности многие ИМАО, как антидепрессанты, так и природные соединения.
Осталось обратить внимание на то, что психостимуляторы – достаточно опасные вещества, даже как лекарственные препараты. При болезнях сердца, гипертонии, гипосомнии, неврозах, психозах и т.п. заболеваниях, применение психостимуляторов недопустимо по причине медикаментозной провокации критическогго состояния.
О развитии психической зависимости и, как следствие, злоупотреблении психостимуляторами известно всем, полагаю. Токсикомания психостимуляторами влечёт за собой очень тяжёлые психические расстройства, включая суицидальные тенденции, всевозможные мании, аффективные, панические рассиройства и даже делирий.
Производные метилксантина
Кофеин
Метилкофеин
Матеин
Теобромин
Диметазин
Фенитилин
Кафедрин
Производные амфетамина
Амфетамин
Метамфетамин
Первитон
Амфетаминил
Депреналин
Метфендразин
Пролинтан
Фентермин
Фенкамфамин
Фенметразин
Фендиметразин
Пировалерон
Производные амфетамина с меньшей стимулирующей активностью и имеющие в своём профиле дополнительные компоненты, которые и определяют фарм. профиль этих соединений. Однако это по-прежнему психостимуляторы
Этиламфетамин
Диметиламфетамин
Меридил
Эфедрин
Псевдоэфедрин
Норпсевдоэфедрин
Норэфедрин
Катин
Катинон
Фепранон
Эфедрон
Хлорфентермин
Фенфлурамин
Бензфетамин
Производные дифенилметана
Пипрадол
Метилфенидат
Фацетопиран
Производные других структур, в частности антидепрессанты-ИМАО с выраженной стимулирующей активностью
Сиднофен
Сиднокарб
Индопан(индольный аналог амфетамина)
Транилципромин(циклический аналог амфетамина)
Метфендразин
Цэфедрин
Карфедон
Бемитил
Ацефен
Пемолин
Аминорекс("Эйфория")
Аминептин(атипичный зпрещённый антидепрессант с резко выраженной стимулирующей и эйфоризирующей активностью; в связи с этим его часто продают под видом кокаина или другого стима).
Примечание. Понятно, что список далеко не полон(я не упоминал некоторые сомнительные и очень отдалённые от структуры феилэтиламина, препараты, не упоминал изомеры амфетамина и не приводил кокаин, поскольку вещество это стоит отдельно от всех психостимуляторов и обладает множеством других видов активности) и вполне может дополняться по мере распознавания того или иного психостимулятора. Я также не приводил огромный список антиднрессантов-ИМАО с сильной стимулирующей активностью, поскольку основным в их профиле действия является тимолептический(антидепрессивный) эффект, однако некоторые вещества – аналоги амфетамина – из этой группы я привёл.
Стимуляторы (психостимуляторы) – термин, который включает многие лекарства, в том числе, средства, которые увеличивают активность организма, вещества, которые улучшают настроение и бодрят, или препараты, которые оказывают симпатомиметическое действие. Стимуляторы широко используются во всем мире как лекарственные средства, отпускаемые по рецепту, а также без рецепта (легально или нелегально) в качестве препаратов для повышения спортивной эффективности или как рекреационные наркотики. Наиболее часто выписываемыми стимуляторами в 2013 году были лизексамфетамин, и . По оценкам, доля населения, злоупотребляющая стимуляторами амфетаминового ряда (например, амфетамином, и т. д.) и , составляет от 0,8% до 2,1% .
Эффекты
Кратковременные
Стимуляторы в терапевтических дозах, например, применяемых при , повышают способность фокусироваться, бодрость, общительность, либидо и могут повышать настроение. Однако, в более высоких дозах, стимуляторы могут фактически уменьшать способность фокусироваться, принцип Закона Йеркса-Додсона. В более высоких дозах, стимуляторы также могут вызывать , энергию и снижать потребность во сне. Многие, но не все, стимуляторы, имеют эргогенные эффекты. Наркотики, такие как , псевдоэфедрин, и , имеют хорошо документированные эргогенные эффекты, тогда как имеет противоположный эффект. Усиление нейрокогнитивных функций при помощи стимуляторов, в частности, модафинила, амфетамина и метилфенидата, были зарегистрированы у здоровых подростков, и это широко распространенная причина использования стимуляторов среди потребителей запрещенных наркотиков, особенно среди студентов. В некоторых случаях, может возникнуть психиатрический феномен, такой как стимуляторный психоз, паранойя и суицидальные мысли. Сообщалось, что острая токсичность связана с убийствами, паранойей, агрессивным поведением, двигательной дисфункцией и бессмысленным манипулированием предметами. Жестокое и агрессивное поведение, связанное с острой токсичностью стимуляторов, может быть частично вызвано паранойей. Большинство препаратов, классифицируемых как стимуляторы, являются симпатомиметиками, то есть, они стимулируют симпатический отдел вегетативной нервной, что приводит к таким эффектам, как мидриаз, повышенная частота сердечных сокращений, увеличению артериального давления, частоты дыхания и температуры тела. Когда эти изменения становятся патологическими, их называют аритмией, гипертонией и гипертермией. Они могут приводить к рабдомиолизу, инсульту, остановке сердца или судорогам. Однако, учитывая сложность механизмов, которые лежат в основе этих потенциально фатальных исходов острой токсичности стимуляторов, невозможно определить, какая доза может быть смертельной.
Хроническое воздействие
Оценка воздействия стимуляторов является актуальной, учитывая, что большая часть населения в настоящее время принимает стимуляторы. Систематический обзор сердечно-сосудистых эффектов рецептурных стимуляторов не обнаружил никакой связи этих эффектов с использованием стимуляторов у детей, но обнаружил корреляцию между использованием рецептурных стимуляторов и ишемическими сердечными приступами . Обзор за четырехлетний период показал, что наблюдалось мало отрицательных эффектов приема стимуляторов, но подчеркнул необходимость долгосрочных исследований. Обзор продолжительного периода применения стимуляторов по рецепту у пациентов с СДВГ показал, что сердечно-сосудистые побочные эффекты были ограничены только временным повышением артериального давления. Инициирование приема стимуляторов у пациентов с СДВГ в раннем детстве, по-видимому, приносит пользу во взрослой жизни в отношении социального и когнитивного функционирования и представляется относительно безопасным. Злоупотребление стимуляторами, отпускаемыми по рецепту (не следуя инструкциям врача) или нелегальными стимуляторами связано с множеством рисков для здоровья. Злоупотребление кокаином, в зависимости от пути введения, увеличивает риск сердечно-сосудистых заболеваний, инсульта и сепсиса . Некоторые эффекты стимуляторов зависят от пути введения, при этом внутривенное введение связано с передачей многих заболеваний, таких как гепатит С, ВИЧ / СПИД, и потенциальными проблемами со здоровьем, такими как инфекции, тромбоз или псевдоаневризм, в то время как ингаляция (вдыхание) может быть связана с увеличением риска инфекций нижних дыхательных путей, рака легких и патологического ограничения лёгочной ткани. Кокаин также может увеличивать риск развития аутоиммунных заболеваний и повреждать носовой хрящ. Злоупотребление метамфетамином вызывает сходные эффекты, а также выраженную дегенерацию дофаминергических нейронов, что приводит к повышенному риску .
Медицинское использование
Стимуляторы используются в медицине для лечения многих заболеваний, включая ожирение, нарушения сна, расстройства настроения, расстройства импульсного контроля, астму, заложенность носа, а также используются в качестве анестетиков. Препараты, используемые для лечения ожирения, называются аноректиками и обычно включают препараты, которые входят в общее определение стимулятора, но в этом классе существуют и другие препараты, такие как антагонисты рецептора CB1. Лекарства, используемые для лечения расстройств сна, таких как чрезмерная дневная сонливость, называются евгероиками, и включают такие стимуляторы, как . Стимуляторы используются при расстройствах импульсного контроля, таких как СДВГ, и, помимо одобренных показаний, при расстройствах настроения, таких как клиническая депрессия, для увеличения энергии, внимания и повышения настроения. Стимуляторы, такие как , теофиллин и сальбутамол, перорально используются для лечения астмы, но вдыхаемые адренергические препараты теперь предпочтительнее из-за менее системных побочных эффектов. Псевдоэфедрин используется для облегчения заложенности носа или пазух, вызванных простудой, синуситом, сенной лихорадкой и другими респираторными аллергиями; он также используется для облегчения застоя в ухе, вызванного воспалением или инфекцией уха.
Химия
Классификация стимуляторов является затруднительной, из-за большого количества классов этих веществ, и того факта, что они могут принадлежать к нескольким классам; например, экстази можно классифицировать как замещенный метилендиоксифенэтиламин, замещенный амфетамин и, следовательно, замещенный фенэтиламин. Основные классы стимуляторов включают фенэтиламины и их дочерние классы, замещенные амфетамины.
Амфетамины
Замещенные амфетамины представляют собой класс соединений, основанных на амфетаминовой структуре. Они включают все производные соединения, которые образуются путем замены одного или нескольких атомов водорода в структуре ядра амфетамина заместителями. Примерами замещенных амфетаминов включают сам амфетамин, метамфетамин, эфедрин, катинон, фентермин, мефентермин, бупропион, метоксифенамин селегилин, амфепрамон, пировалерон, MDMA (экстази) и DOM (STP). Многие вещества из этого класса действуют, в основном, путем активации следового аминсодержащего рецептора 1 (TAAR1), что, в свою очередь, вызывает ингибирование обратного захвата и отток или высвобождение дофамина, норадреналина и серотонина. Дополнительным механизмом действия некоторых замещенных амфетаминов является высвобождение везикулярных хранилищ моноаминовых нейротрансмиттеров через VMAT2, что увеличивает концентрацию этих нейротрансмиттеров в цитозоле или внутриклеточной жидкости пресинаптического нейрона. Стимуляторы амфетаминового типа часто используются благодаря их терапевтическому эффекту. Врачи иногда назначают амфетамин для лечения клинической депрессии, когда пациенты плохо реагируют на традиционные препараты СИОЗС, но доказательства, подтверждающие такое использование, являются слабыми / смешанными. Примечательно, что два недавних крупных исследования фазы III лиздексамфетамина (пролекарства к амфетамину) в качестве дополнения к СИОЗС или СИОЗН при лечении основного депрессивного расстройства не показали никакой дополнительной пользы по сравнению с плацебо в эффективности. Многочисленные исследования продемонстрировали эффективность таких препаратов, как Adderall (смесь солей амфетамина и декстроамфетамина), для контроля симптомов, связанных с СДВГ. Из-за их доступности и быстродействующих эффектов, замещенные амфетамины являются основными кандидатами на злоупотребление .
Аналоги кокаина
Были созданы сотни аналогов кокаина, причем все они обычно содержат бензилокси, соединенный с 3 углеродом тропана. Различные модификации включают замещения на бензольном кольце, а также добавления или замены вместо нормального карбоксилата на углероде тропана 2. Также были разработаны различные соединения с аналогичными кокаину отношениями структурной активности, которые технически не являются его аналогами.
Механизмы действия
Стимуляторы могут иметь самые разнообразные механизмы действия. Многие стимуляторы оказывают свое действие посредством воздействия на нейротрансмиссию моноаминов. Моноамины представляют собой класс нейротрансмиттеров, действующих в механизмах вознаграждения, мотивации, регуляции температуры и болевых ощущениях, и включают дофамин, норэпинефрин и серотонин. Стимуляторы обычно блокируют обратный захват или стимулируют отток дофамина и норадреналина, что приводит к увеличению активности их схем. Некоторые стимуляторы, особенно стимуляторы, которые обладают эмпатогенными и галлюциногенными эффектами, влияют на серотонинергическую нейротрансмиссию. Вмешательство в везикулярное хранение, активирование TAAR1 и обратное течение моноаминовых транспортеров могут играть роль в активности этих веществ. Адренергические стимуляторы, такие как эфедрин, могут действовать путем прямого связывания и активации рецепторов, с которыми обычно связываются норэпинефрин и адреналин (адренергические рецепторы), вызывая симпатомиметические эффекты. Некоторые вещества, такие как MDMA и его производные, могут уменьшать регуляторную способность путем антагонизма регуляторных предсинаптических авторецепторов. Кофеин является заметным исключением, поскольку он оказывает свое действие путем антагонизма аденозиновых рецепторов вместо прямого действия на моноамины.
Известные стимуляторы
Амфетамин
Амфетамин является мощным стимулятором центральной нервной системы (ЦНС) класса фенэтиламинов, одобренный для лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ) и . Амфетамин был обнаружен в 1887 году и существует в виде двух энантиомеров: левоамфетамина и декстроамфетамина. Амфетамин содержит равные части энантиомеров, то есть, 50% левоамфетамина и 50% декстроамфетамина. Амфетамин также используется как эффективный усилитель физических и когнитивных функций и рекреационно как афродизиак и эйфоретик. Несмотря на то, что во многих странах амфетамин является рецептурным препаратом, несанкционированное хранение и распространение амфетамина часто контролируется из-за значительных рисков для здоровья, связанных с неконтролируемым или длительным использованием. Как следствие, амфетамин незаконно синтезируется подпольными химиками. Основываясь на конфискациях наркотика и его прекурсоров во всем мире, незаконное производство и оборот амфетамина гораздо менее распространен, чем незаконное производство и оборот метамфетамина. Первым фармацевтическим амфетамином был Benzedrine, ингалятор, используемый для лечения различных состояний. Поскольку декстро-изомер обладает более высокими стимулятивными свойствами, бензедрин постепенно прекращали выпускать, вместо этого продавая составы, содержащие полностью или в основном декстроамфетамин. В настоящее время, обычно выписывают Adderall, декстроамфетамин (например, Dexedrine) или неактивное пролекарство lisdexamfetamine (например, Vyvanse). Амфетамин, посредством активации рецептора следовых аминов, увеличивает активность биогенного амина и возбуждающего нейротрансмиттера в головном мозге, при этом, его наиболее выраженные эффекты нацелены на катехоламиновые нейротрансмиттеры норадреналин и дофамин. В терапевтических дозах, это вещество вызывает эмоциональные и когнитивные эффекты, такие как эйфория, изменение либидо, повышенное возбуждение и улучшенный когнитивный контроль. Подобным образом, это приводит к физическим эффектам, таким как снижение времени реакции, устойчивость к усталости и увеличению мышечной силы. Напротив, гораздо большие дозы амфетамина могут ухудшать когнитивную функцию и вызывать быстрое разрушение мышц. Зависимость от психоактивных веществ представляет собой серьезный риск, связанный со злоупотреблением амфетамином, но редко возникает при правильном медицинском использовании . Очень высокие дозы амфетамина могут вызывать психоз (например, бред и паранойя), что очень редко происходит при приеме терапевтических доз, даже при длительном применении. Поскольку рекреационное использование обычно намного более распространено, чем терапевтическое, рекреационное использование связано с гораздо большим риском серьезных побочных эффектов.
Кофеин
Эфедрин
Эфедрин – симпатомиметический амин, сходный по молекулярной структуре с известными препаратами фенилпропаноламин и метамфетамин, а также с важным нейротрансмиттером адреналином. Эфедрин обычно используется в качестве стимулятора, средства для подавления аппетита, для увеличения концентрации внимания и в качестве противозастойного средства, а также для лечения гипотонии, связанной с анестезией. В химическом отношении, это алкалоид с фенэтиламиновым скелетом, содержащийся в различных растениях рода Ephedra (семейство Ephedraceae). Он действует, главным образом, за счет увеличения активности норадреналина на адренергических рецепторах. Он чаще всего продается как гидрохлорид или сульфатная соль. Трава má huáng (Ephedra sinica), используемая в традиционной китайской медицине (TCM), содержит эфедрин и псевдоэфедрин в качестве основных активных компонентов. То же самое можно сказать о других растительных продуктах, содержащих экстракты других видов эфедры.
МДМА
Мефедрон
Никотин
Фенилпропаноламин
Фенилпропаноламин (PPA, Accutrim; β-гидроксиамфетамин), также известный как стереоизомеры норэфедрин и норпсевдоэфедрин, представляет собой психоактивный препарат из классов фенэтиламина и амфетамина, который используется в качестве стимулятора, противозастойного средства и аноректического вещества. Он широко используется в рецептурных и безрецептурных препаратах для лечения кашля и простуды. В ветеринарии, он используется для контроля недержания мочи у собак под торговыми названиями Propalin и Proin. В Соединенных Штатах, PPA больше не продается без рецепта из-за предполагаемого повышенного риска инсульта у молодых женщин. Однако, в нескольких странах Европы он по-прежнему доступен либо по рецепту, либо (иногда) без рецепта. В Канаде, вещество было отозвано с рынка 31 мая 2001 года. В Индии, использование PPA и его препаратов людьми было запрещено 10 февраля 2011 года.
Пропилгекседрин
Пропилгекседрин (гексагидрометамфетамин, обезин) является стимулятором, который продается без рецепта в Соединенных Штатах, как препарат от простуды Benzedrex. Препарат также использовался в качестве подавителя аппетита в Европе. Пропилгекседрин не является амфетамином, хотя он структурно подобен ему; вместо этого, он представляет собой циклоалкиламин и, следовательно, обладает стимулятивными эффектами, которые менее сильны, чем у аналогично структурированных амфетаминов, такие как метамфетамин. Потенциал злоупотребления пропилгекседрина довольно ограничен из-за его ограниченных путей введения: в Соединенных Штатах, Benzedrex доступен только как ингалянт, смешанный с маслом лаванды и ментолом. Эти ингредиенты вызывают неприятный вкус, и люди, постоянно принимающие препарат, сообщают о неприятных «ментоловых отрыжках». Было установлено, что инъекция лекарственного средства вызывает временную диплопию и дисфункцию ствола мозга.
Псевдоэфедрин
Псевдоэфедрин является симпатомиметическим препаратом классов фенэтиламина и амфетамина. Он может использоваться как противозастойное средство для носа / синуса, а также в качестве стимулятора или в качестве вещества, повышающего активное бодрствование. Гидрохлорид псевдоэфедрина и псевдоэфедрин сульфат обнаруживаются во многих безрецептурных препаратах, либо в виде единичного ингредиента, или (чаще) в комбинации с антигистаминами, гвайфенезином, декстрометорфаном и / или парацетамолом (ацетаминофеном) или другим НПВС (таким как аспирин или ибупрофен). Он также используется в качестве химического вещества-прекурсора при незаконном производстве метамфетамина.
Кат
Список стимуляторов и веществ, действующих подобно им:
| 2014/01/16 14:21 | Наталья | |
| 2014/11/02 15:28 | Наталья | |
| 2013/12/11 00:16 | Наталья | |
| 2013/11/26 22:30 | Pavel | |
| 2014/06/04 14:24 | Наталья | |
| 2014/06/04 14:38 | Наталья | |
| 2014/05/27 20:50 | Наталья | |
| 2014/05/27 20:46 | Наталья | |
| 2013/11/24 13:00 | ||
| 2015/01/16 14:30 | Наталья | |
| 2017/04/02 21:01 | ||
| 2014/05/22 16:49 | Наталья | |
| 2014/05/22 15:24 | Наталья | |
| 2013/11/26 23:06 | Pavel | |
| 2014/10/09 09:36 | Наталья | |
| 2015/03/17 16:24 | Наталья | |
| 2014/08/23 19:12 | Наталья | |
| 2013/12/06 01:43 | Наталья | |
| 2017/03/21 13:27 | ||
| 2015/05/10 21:45 | Наталья | |
| 2018/01/18 16:59 | ||
| 2013/11/23 23:58 | Pavel | |
| 2015/03/17 14:48 | Наталья | |
| 2014/06/04 14:15 | Наталья | |
| 2014/07/15 16:38 | Наталья | |
| 2016/05/13 16:18 | ||
| 2013/12/02 12:12 | Наталья | |
| 2015/03/11 14:35 | Яна | |
| 2014/05/18 13:48 | Наталья | |
| 2014/06/04 14:43 | Наталья | |
| 2014/05/30 15:16 | Наталья | |
| 2015/02/03 14:12 | Наталья | |
| 2013/11/26 22:28 | Pavel | |
| 2015/03/23 11:36 | Daniil Craciun | |
| 2013/11/26 21:05 | Pavel | |
| 2014/03/13 00:19 | Наталья | |
