Комбинированные гипотензивные препараты. Список препаратов от давления нового поколения

Для лечения гипертонической болезни используют гипотензивные препараты. Они являются единственными средствами, которые понижают давление и препятствуют возникновению последствий. Препараты последнего поколения имеют минимальный побочный эффект и при правильно подобранной дозе не несут риска для здоровья при их длительном применении.

Классификация гипотензивных средств

• Лекарства первой линии:
  • ингибиторы АПФ;
  • диуретики;
  • блокаторы рецепторов ангиотензина;
  • бета-адреноблокаторы;
  • антагонисты кальция.
• Препараты второй линии:
  • альфа-адреноблокаторы;
  • алкалоиды раувольфии;
  • антагонисты центрального действия;
  • вазодилататоры прямого действия.

Виды препаратов

АПФ ингибиторы

Особенно полезны такие лекарства людям с сердечной недостаточностью в анамнезе.

Наиболее эффективные гипотензивные средства. Свойство группы - воздействие на гормон надпочечников, который задерживает жидкость в организме, вследствие чего повышается давление. Обладают сосудорасширяющей активностью, при этом не оказывают влияние на частоту сердечных сокращений и количество выброса крови сердцем. Их рекомендуют принимать больным с хронической сердечной недостаточностью. При длительном приеме ингибиторов АПФ нового поколения можно добиться стабилизации АД. Противопоказанием для применения является беременность, лактация, высокий уровень калия в крови.

Ингибиторы АПФ при длительном применении вызывают сухой кашель.

Диуретики

Гипотензивное действие этой группы препаратов оказывает их мочегонный эффект. Они способны выводить лишнюю жидкость из организма человека, вследствие чего уменьшается нагрузка на сердце. Людям, страдающим подагрой, применять нельзя. Очень часто диуретики назначают в комбинации с другими гипотензивными средствами. Классификация мочегонных лекарств:

Фуросемид подходит для экстренной терапии, но не для системной.

• Тиазидные. Комбинация этих диуретиков с и антагонистами рецепторов ангиотензина часто применяется для лечения высокого давления у пожилых и больных сахарным диабетом. Противопоказано употребление при почечной недостаточности.
• Калийсберегающие гипотензивные лекарства. Гипотензивный эффект достигается за счет вывода ионов натрия, а калий при этом сохраняется. Список этих ЛС (лекарственных средств) рекомендуют применять людям с хронической сердечной недостаточностью и сердечными оттеками. Запрещается их прием при ХПН (хронической почечной недостаточности).
• Петлевые. Главное отличие от других диуретиков – способность препаратов достегать более быстрого гипотензивного эффекта. При неправильной подобранной дозе лекарства может резко снижаться давление, тогда используют гипертензивные средства. Они считаются оптимальными средствами для снятия гипертонического криза, но для длительного применения они не подходят, так как вымывают с жидкостью электролиты. А это значит, что петлевые мочегонные таблетки могут нарушать все метаболические процессы в организме. Перечень основных петлевых диуретиков:
  • «Торасемид»;
  • «Этакриновая кислота».

Адреноблокаторы-бета

Такая группа лекарств подходит людям, страдающим стенокардией.

Современные гипотензивные препараты. Снижают сердечный выброс и выработку ренина в почках, который вызывает спазм сосудов, вследствие чего опускается давление. Бета-адреноблокаторами лечат сочетание гипертонии со стенокардией, аритмией и хронической сердечной недостаточностью. Противопоказаны при грудном вскармливании, беременности, сахарном диабете, бронхиальной астме. После прекращения приема может развиваться синдром отмены.

Антагонисты кальция

Лекарственные препараты, которые имеют способность перекрывать поступление ионов кальция в клетки гладких мышц кровеносных сосудов, из-за чего уменьшается их спазм и понижается давление. Гипотензивное лечение этим видом средств уменьшает риск возникновения инфаркта и инсульта. Нельзя применять для детей, больным с сердечно-сосудистой недостаточностью, беременным и в период лактации. В зависимости от химической структуры антагонисты кальция делятся на такие виды:

• дигидропиридины: «Фелодипин», «Амлодипин»;
• бензотиазепины: «Дилтиазем»;
• фенилалкиламины: «Верапамил».

Нейротропные

Среди нейролептиков популярностью пользуется Раунатин.

• Препараты центрального действия:
  • Седативные. В состав входит трава пустырника, валерианы и магния сульфат.
  • Снотворные. При гипертонии оптимальные препараты: «Фенобарбитал», «Этаминал-натрия».
  • Нейролептики. В комплексной терапии используют список средств: «Аминазин», «Резерпин», «Раунатин». Многие нейролептики пролонгированного действия.
  • Транквилизаторы. Применяют на начальной степени артериальной гипертензии: «Сибазон», «Хлозепин», «Оксилидин».
• Нейротропные средства периферического действия:
  • Ганглиоблокаторы: «Бензогексоний», «Пентамин». Этот вид применяют очень редко, из-за большого списка побочных эффектов.
  • Альфа-адреноблокаторы: «Фентоламин», «Тропафен», «Пирроксан». Используют при гипертоническом кризе.
  • Бета-адреноблокаторы: «Анаприлин», «Тразикор». Снимают спазм сосудов и обладают седативным действием.
  • Симпатолитики: «Резерпин», «Гуанетедин». Чаще всего используют комбинированные препараты, в состав которых входят симпатолитики.

Блокаторы рецепторов ангиотензина

Беременным лучше избегать приема препаратов из этой группы.

Это препараты нового поколения, которые характеризуются эффективностью при лечении гипертонии. Их рекомендуют для длительного применения, так как они хорошо переносятся и не имеют много побочных эффектов и противопоказаний. Можно назначать больным с патологиями сердца и почек. Блокаторы рецепторов ангиотензина нельзя использовать при беременности, гиперкалиемии и аллергических реакциях.

Содержание

Группа лекарственных препаратов, оказывающих антигипертензивное действие, очень разнообразна и включает средства многих химических классов. Применение медикаментов этой категории целесообразно для лечения артериальной гипертензии и других патологических состояний, характеризующихся спазмированием периферических сосудов.

Общие сведения о гипертензии

В медицинской практике термин «гипертензия» применяется для обозначения состояния, при котором наблюдается повышение гидростатического давления в полых органах и полостных образованиях организма. Это понятие зачастую употребляется в отношении гипертонической болезни (гипертонии), которая относится к самому распространенному виду гипертензии, составляя 90–95% всех случаев. Основным симптомом заболевания выступает устойчивое повышение давления крови, которое является следствием разных причин и может привести к развитию серьезных осложнений.

В зависимости от причинообразующих факторов гипертония разделяется на несколько разновидностей. Основными видами гипертензии являются эссенциальная (представлена непосредственно гипертонической болезнью) и симптоматическая (при которой повышение давления происходит наряду с появлением других симптомов какого-либо заболевания). К другим типам гипертензии, встречающимся гораздо реже, относятся:

• вазоренальная (возникает вследствие сужения почечных артерий при нарушенном кровоснабжении почек);
• венозная (причиной выступает повышение гидростатического давления в венах);
• внутричерепная (обусловлена отечностью мозга, что может произойти при наличии злокачественных новообразований в полости черепа, гиперсекреции цереброваскулярной жидкости или нарушением ее оттока);
• гемодинамическая (происходит вследствие резкого увеличения сердечного выброса и роста сопротивления периферических сосудов);
• гиперкинетическая (обусловлена увеличением минутного объема кровообращения при неизменной сопротивляемости сосудов);
• другие типы (около 40).

Симптоматика патологии зависит от ее вида и стадии, но признаки болезни проявляются очень выражено, и игнорировать их нельзя. Лечение гипертензии при отсутствии прямых показаний к хирургическому вмешательству осуществляется консервативными методами с применением антигипертензивных средств. Действие лекарственных препаратов этой группы основано на воздействии на механизм формирования повышенного давления, который обусловлен такими основными моментами:

• минутным объемом кровообращения (или сердечным выбросом) – изменение величины происходит при повышении частотности сокращений сердечной мышцы;
• периферическим сосудистым сопротивлением – суммарная сократительная сила системы артериол (мелких артерий, предшествующих капиллярам);
• общим объемом циркулирующей крови – суммарный объем жидкой крови, находящейся в функционирующих сосудах (в т. ч. и депонированной – находящейся в текущий момент времени в печени, почках и других органах, временно не принимающей участие в кровообращении).

Классификация антигипертензивных препаратов

Пусковым механизмом первичной гипертензии могут выступать многие факторы – от стрессовых состояний до патологических изменений сосудистых стенок, повышающих проницаемость их мембран для ионов натрия, калия и кальция. Важную роль в развитии повышенного давления играет активизация ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (секреции гормонов, регулирующих общий объем крови в организме).

Независимо от первопричин возникновения гипертонии, основными патогенными факторами остаются усиление сердечного выброса и периферического сосудистого сопротивления, поэтому гипотензивная терапия направлена на ослабление их влияния. Целью лечения гипертонии является снижение давления до нормальных значений (ниже 140/90 мм.рт.ст.), что достигается путем модификации образа жизни (первоочередная мера) и приема медикаментозных антигипертензивных лекарств.

Для воздействия на причину повышения артериального давления и минимизации рисков осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы научными работниками фармацевтической промышленности разработано несколько групп антигипертензивных медикаментов, каждая из которых обладает специфическими характеристиками. При составлении схемы медикаментозной терапии гипертензии врач, основываясь на протокольных принципах лечения этого заболевания, выбирает один или несколько средств из следующих классификационных групп антигипертензивных лекарств:

• нейротропные:

1. Успокоительные (транквилизаторы, седативные, фитопрепараты).
2. Антиадренергические (центрального действия, периферические (ганглиоблокаторы, симпатолитики, альфа-адреноблокаторы, бета-адреноблокаторы, альфа-бета-адреноблокаторы).

• миотропные:

1. Антагонисты кальция.
2. Активаторы калиевых каналов.
3. Донаторы окиси азота.
4. Другие.

• средства, влияющие на ренин-ангиотензивную систему:

1. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).
2. Антагонисты рецепторов ангиотензина.
3. Другие.

• средства, влияющие на водно-солевой обмен:

1. Диуретики (салуретики, производные бензотиа диазина, осмотические).
2. Блокаторы альдостероновых рецепторов.

• комбинированные антигипертензивные препараты (Адельфан, Трирезид, Бринердин, Синипресс).

Антиадренергические средства

В механизме повышения артериального давления принимает участие гормон мозгового вещества надпочечников – норадреналин. При нервном напряжении, стрессе, других эмоциональных потрясениях происходит повышение уровня норадреналина в крови, что приводит к резкому увеличению сердечного выброса и, как следствие, росту давления. Такие эффекты обеспечиваются реакцией специфических рецепторов, чувствительных к адренергическим веществам (адреналину и норадреналину) – адренорецепторов.

В ходе научных исследований была обнаружена способность некоторых веществ блокировать адренорецепторы, лишая адренергические элементы возможности воздействовать на них. Блокада альфа-рецепторов приводит к препятствованию влияния норадреналина на сосуды, а бета-рецепторов – на сердце и бронхи. Это открытие нашло широкое применение в медицинской практике. Лекарственные средства, в состав которых входят вещества, способные воздействовать на адренорецепторы, называются антиадренергические, и широко применяются при антигипертензивной терапии.

Основными эффектами, определяющими круг показаний антиадренергических средств к применению, являются нормализация кровяного и внутриглазного давления, антиаритмическое действие и снижение потребности миокарда (среднего мышечного слоя сердца) в кислороде. Антигипертензивная терапия с применением препаратов этой группы в большинстве случаев дополняется диуретиками и холиномиметиками. По типу действия антиадренергетики подразделяются на центральные и периферические.

Центрального действия

Основные антигипертензивные эффекты, оказываемые антиадренергетиками центрального действия, обусловлены торможением активности прессорных нейронов сосудодвигательного центра (совокупности нервных клеток, регулирующих сосудистый тонус и частоту сердечных сокращений). Результатом этих процессов становится снижение общего тонуса симпатической иннервации, проявляющееся в:

• уменьшении сердечного выброса (обусловлено урежением частоты сокращений сердечной мышцы);
• расширении сосудов;
• снижении общего периферического сопротивления сосудов.

Гипотензивные препараты, относящиеся к группе центральных антиадренергетиков представлены Клонидином (Клофелин, Гемитон), Гуанфацином (Эстулик), Метилдофой (Допегид), Моксонидином (Цинт). Эти средства отличаются по длительности оказываемого антигипертензивного эффекта, механизму действия и выраженности побочных эффектов, поэтому решение о применении медикаментов этой фармакологической группы для лечения гипертензии должен принимать врач. Основными характеристиками популярных центральных антиадренергетиков выступают:

Название		Возможные побочные эффекты	Противопоказания к применению	Средняя цена, р.
Моксонидин	Агонист имидазолиновых рецепторов, локализующихся в стволовом отделе головного мозга и в медуллярном отделе надпочечников. Антигипертензивный эффект достигается за счет торможения высвобождения катехоламинов (адреналина, норадреналина, допамина) через стимуляцию имидазолиновых рецепторов. Снижение давления при приеме Моксонидина обусловлено снижением сопротивления периферических сосудов при неизменной частоте сокращений миокарда и общего объема циркулирующей крови.	Головокружение, снотворное действие, ухудшение носового дыхания, тошнота, запор, нарушение сердечной ритмики. В некоторых случаях может развиться галакторея (самопроизвольное истечение молока из молочных желез), аменорея (прекращение менструации), импотенция. Частым явлением выступает синдром отмены, проявляющийся через 48 ч. после прерывания приема лекарства.	Синоатриальная блокада (разновидность расстройства сердечного ритма), болезнь Паркинсона, возраст до 18 лет, нарушение функциональности почек, 3–4 стадии сердечной недостаточности.	180 (28 табл., 200 мкг).
Клонидин	Альфа-2-адреномиметик, стимулирует альфа-2-адреналиновые рецепторы, расположенные в продолговатом мозге и гипотоламусе, вызывая уменьшение симпатической импульсации на центральном уровне. Обеспечивает сокращение сердечного выброса путем повышения тонуса парасимпатических нервов, торможения высвобождения норадреналина.	Ярко выраженное седативное действие (сонливость, заторможенность, снижение концентрации внимания), депрессия, беспокойство, ксеростомию (сухость слизистой оболочки ротовой полости), констипацию (запоры). Препарат способствует развитию синдрома зависимости и при резком прерывании приема может спровоцировать гипертонический криз (синдром отмены). Длительный прием опасен развитием импотенции.	Брадикардия, сердечно-сосудистые патологии, беременность, заболевания психогенного характера, дисфункция печени, алкоголизм.	35 (50 табл., 0,075 мг).
Метилдопа	Конкурентный биохимический антагонист диоксифенилаланина (кислоты, промежуточного продукта синтеза адренэргических элементов). После попадания вещества в организм происходит его превращение в метилдофамин, а затем в метилнорадреналин, при этом сосуды расширяются, общее периферическое сосудистое сопротивление снижается, частота сокращений сердечной мышцы уменьшается.	Снижение способности запоминать информацию, сонливость, ухудшение настроения, повышенное разрушение эритроцитов (гемолитическая анемия), пересыхание слизистых оболочек полости рта и носа, отеки. Лекарственное средство вызывает привыкание и при отмене возможны случаи развития гипертонического криза.	Почечная и печеночная недостаточность, нервно-психические расстройства, патологии системы кроветворения, ишемическая болезнь сердца, паркинсонизм, острая форма инфаркта миокарда.	190 (50 табл., 250 мг).

Периферического действия

Согласно международной анатомо-терапевтическо-химической классификации лекарственных средств (АТХ), антигипертензивные средства, оказывающие антиадренергическое действие периферического типа, относятся к коду С02С. Этот раздел АТХ включает 3 подраздела:

• блокаторы альфа-адренорецепторов (С02СА);
• альфа-бета-адреноблокаторы (С02СВ);
• производные гуанетидина (С02СС).

В схему антигипертензивного лечения могут включаться лекарственные средства, в механизме действия которых тоже лежит влияние на периферические рецепторы, но,­согласно АТХ, они относятся к другим фармакологическим группам (таким, как бета-адреноблокирующие средства (С07А), ганглиоблокаторы (С02В), симпатолитики (С02LА)). Препараты распределены в подгруппы на основании схожей фармакодинамики и оказываемого терапевтического эффекта. К основным характеристикам средств этой группы относятся:

Классификационная группа	Представители	Фармакодинамика
Блокаторы альфа-адренорецепторов	Празозин, Индорамин, Тропафен, Пироксан, Фентоламин	Воздействуя на пост- и/или пресинаптические адренорецепторы (альфа-1 и альфа-2) блокируют их активность, за счет чего устраняется повышенный тонус артериол, расслабляется гладкая мышечная ткань сосудов. Торможение влияния катехоламинов способствует снижению резистентности и общего сопротивления сосудов. Некоторые лекарства этой группы применяются не только для лечения гипертензии, но и для ее диагностики. Назначение альфа-адреноблокаторов целесообразно при гипертонии, болезни Рейно и острой сердечной недостаточности. Из побочных эффектов часто встречаемыми являются тахикардия, диарея.
Альфа-бета-адреноблокаторы	Проксодолол, Карведилол, Лабеталол.	Оказывают мощное антигипертензивное действие путем улучшения сократительной способности миокарда и уменьшение периферической сопротивляемости сосудов, не влияя на почечный кровоток. Применение показано при гипертензии, стенокардии, застойной сердечной недостаточности.
Производные гуанетидина	Бетанидин, Гуанетидин, Гуаноклор, Дебризохин.	Активное вещество, избирательно накапливаясь в нервных окончаниях, вытесняет из них норадреналин, основная часть которого разрушается, не достигая альфа-адренорецепторов. Механизм нарушения передачи нервных импульсов связан с оказанием гуанетидином местноанестезирующего эффекта. Влияние препаратов на сердечно-сосудистую систему осуществляется в 2 этапа: сначала происходит увеличение сердечного выброса, затем – прогрессирующее снижение давления до наступления устойчивой гипотензии.
Ганглиоблокаторы	Триметафан (сульфоновые производные), Пемпидин (вторамины).	Сильнодействующие средства, блокирующие активность вегетативных ганглиев (вдольпозвоночных нервных узлов). В результате блокировки происходит быстрое прекращение сосудосуживающей импульсации и резкое падение давления. Применение этих медикаментов показано только в экстренных случаях (при гипертоническом кризе) ввиду наличия серьезных побочных эффектов (угнетение сократительной способности желудочно-кишечного тракта, ортостатические расстройства кровообращения, быстрое привыкание).
Симпатолитики	Резерпин, Кристепин, Норматенс.	Торможение высвобождения норадреналина в синаптическую щель (пространство, разделяющее пре- и постсинаптические мембраны синапса), провоцирование истощения запасов нейромедиаторов (в т.ч. норадреналина, дофамина и серотонина), замедление функций центральной нервной системы (ЦНС). Применение симпатолитиков целесообразно при легкой и средней степени гипертензии. Сочетанный прием диуретиков или альфа-адреноблокаторов усиливает антигипертензивный эффект.
Бета-адрено-блокаторы	Пропранолол, Анаприлин, Атенолол, Бисопролол, Окспренолол	Средства этой подгруппы оказывают антиангинальный, антиаритмический эффекты. Систематическое применение способствует снижению общего периферического сосудистого сопротивления и угнетению выработки ренина (гормона, регулирующего давление, при высоком содержании в крови вызывает гипертензию). В качестве монотерапии блокаторы адренорецепторов применяются на ранних стадиях болезни, при тяжелых формах гипертензии используются в сочетании с альфа-адреноблокаторами. Активные вещества оказывают влияние на (ЦНС) и на сократительную способность миокрада, в связи с чем антигипертензивная терапия должна проводиться под постоянным врачебным контролем. Резкая отмена бета-адреноблокаторов недопустима ввиду высокого риска развития на ее фоне острого инфаркта миокарда или приступа стенокардии.

Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую почечную систему

Гормональная система, активно участвующая в регуляции кровяного давления и объема циркулирующей крови, называется ренин-ангиотензиновая. Такое название обусловлено входящими в состав этой системы компонентов – ренином (фермент, вырабатывающийся почками в ответ на снижение почечного давления) и ангиотензином (олигопептидный гормон, образующийся под действием ренина или АПФ и вызывающий сужение сосудов).

АПФ, принимающий опосредованное участие в ренин-ангиотензиновом каскаде реакций, является мишенью для многих ингибирующих препаратов, а некоторые антигипертензивные средства нацелены конкретно на ангиотензин. Медикаменты и той, и другой направленности относятся к одному коду АТХ – С09 (средства, действующие на ренин-ангиотензиновую систему), который включает:

• монокомпонентные и комбинированные ингибиторы АПФ (С09А, С09В);
• простые препараты антагонистов и комбинированные средства ингибиторов ангиотензина ІІ (С09С, С09D);
• другие препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин (С09Х).

Средства этой группы повышают натрийурез (выведение натрия с мочой) и общий диурез (объем выводимой мочи), но не оказывают влияния на общий объем циркулирующей крови. Препараты допустимо принимать длительное время (до 4 лет). Для усиления оказываемых антигипертензивных эффектов можно сочетать прием с диуретиками и другими сосудорасширяющими средствами. Включение в схему антигипертензивного лечения медикаментов, влияющих на ренин-ангиотензиновую систему, целесообразно при:

• симптоматических артериальных гипертензиях, обусловленных нарушением кровотока в почках (почечная, вазоренальная);
• резистентности пациента к традиционным препаратам, снижающим давление (или при их непереносимости);
• комплексном нарушении гемодинамики;
• сочетании гипертензии и склероза.

Из побочных эффектов, которые могут сопровождать прием лекарств этой группы, самыми часто встречаемыми являются головные боли, головокружения, покраснение кожных покровов верхней части тела, изменение вкусовых ощущений. Фармакологическое действие, обуславливающее производимые лечебные эффекты средств, действующих на систему ренин-ангиотензин, заключается в следующем:

Подгруппа	Представители	Характеристика фармакодинамики
Монокомпонентные ингибиторы АПФ	Каптоприл (1 поколение)	Ингибирование АПФ и снижение концентрации ангиотензина-II приводит к расслаблению артериол, уменьшению сопротивляемости периферических сосудов, повышению скорости кровообращения в почках. Комплекс этих эффектов способствует росту концентрации брадикинина (пептид, расширяющий сосуды) и, как следствие, снижению артериального давления.
	Эналаприл, Периндоприл (2 поколение)
	Лизиноприл, Скоприл (3 поколение)
Комбинированные ингибиторы АПФ	Лизинопразид, Нормопрес, Приламид	Действие основного компонента, ингибирующего АПФ, дополняется диуретиками или блокаторами кальциевых каналов, за счет чего потенцируется антигипертензивный эффект препаратов.
Антагонисты ангиотензина	Лозартан, Ванатекс, Валсартран, Ирбетан	Модулирование функционирования систему ангиотензин-ренин путем взаимодействия активных веществ с ангиотензиновыми рецепторами. Основной фармакологический эффект обусловлен блокадой АТ1-рецепторов (локализующихся в сосудах, сердце, почках и некоторых других органах), за счет чего устраняются сердечно-сосудистые эффекты ангиотензина II (в т.ч. вазопресороный).
Другие препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин		За счет угнетения фермента ренина активное вещество (Алисирен) ингибирует ренин-ангиотензиновую систему в момент активации, что препятствует превращению ангиотензиногена в ангиотензин II. Отличием средств этой подгруппы является подавление активности ренина в плазме крови (другие препараты повышают ее).

Новой разработкой в сфере антигипертензивных препаратов является Омапатрилат – лекарство, относящееся к ингибиторам вазопептидаз (АПФ и нейтральной эндопептидазы). Средство назначается при легкой и умеренной степени гипертензии для снижения систолического и диастолического артериального давления без изменения частоты сердечных сокращений. Наряду со свойствами, аналогичными ингибиторам АПФ, препарат способен устранять дисбаланс между прессорными (сосудосуживающими) и депрессорными (тормозящими) реакциями, что обеспечивает кардиопротекторный эффект.

Средства миотропного действия

Гипотензивные препараты, в состав которых входят вещества, вызывающие расслабление гладких мышечных волокон сосудов, относятся к группе средств миотропного действия. Вследствие снижения сосудистого тонуса происходит расширение просвета сосудов, что приводит к снижению артериального давления. Сосудорасслабляющий эффект обеспечивается различными механизмами, которые служат классификационным признаком для разделения миотропных медикаментов на подгруппы:

• блокадой кальциевых каналов клеточных мембран гладкомышечных волокон – блокаторы кальциевых каналов;
• открытием калиевых каналов для гиперполяризации мембраны клеток – активаторы калиевых каналов;
• уменьшением концентрации свободных ионов калия путем стимуляции цитозольной гуанилатциклазы – донаторы окиси азота;
• другими способами.

Вазодилатирующее (сосудорасширяющее) действие миотропных антигипертензивных препаратов отличается по продолжительности и выраженности лечебного эффекта. К популярным средствам этой группы относятся следующие:

	Препараты	Характеристика фармакодинамики
Антагонисты кальция (дигидропиридиновые)	Фелодипин, Лацидипин (Мотенс), Амлодипин, Нифедипин (Коринфар, Кордафен), Гидралазин	Торможение поступления ионов кальция в мембраны клеток мышечного слоя стенок артериол. Нарушение проникновения кальция внутрь гладкомышечных клеток приводит к снижению повышенного тонуса периферических сосудов, их расширению и снижению давления.
Активаторы калиевых каналов	Миноксидил (Минона), Диазоксид (Эудемин)	Антигипертензивный эффект достигается за счет снижения поступления ионов кальция внутрь гладкомышечных клеток путем вызова гиперполяризации (повышения разности потенциалов между внутренним и наружным слоем) мембраны. Гиперполяризация возникает при повышении проницаемости клеточных стенок для ионов калия, что обеспечивается открытием калиевых каналов в нейроцитах (нервных клетках).
Донаторы окиси азота	Натрия нитропруссид	Вазодилататор короткого действия, содержащий окись азота, которая, высвобождаясь, активизирует цитозольную гуанилатциклазу (фермент, важный посредник внутриклеточной импульсной передачи). В результате этих процессов уменьшается концентрация свободных ионов кальция и, как следствие, происходит релаксация сосудистых стенок.
Другие миотропные спазмолитики	Апрессин (Гадралазин), Дибазол, Магния сульфат	Апрессин действует на резистивные (мелкие) сосуды, расширяя их за счет препятствования проникновению ионов кальция в клеточную мембрану. Дибазол вызывает антигипертензивный эффект путем вазодилатации периферических сосудов и уменьшения сердечного выброса. Магния сульфат угнетает вход кальция в клетки и его выход из мембранной органеллы мышечных клеток, тормозит передачу нервных импульсов к сосудодвигательным центрам мозга.

Мочегонные средства

Диуретики применяются при лечении гипертензии для выведения избыточной жидкости из организма, которая может являться причиной или следствием повышения давления. В группу мочегонных антигипертензивных препаратов входят неоднородные по химическому составу и принципу действия лекарства. Общим фактором для отнесения медикаментов к диуретикам является их способность временно увеличивать выделение через мочу воды и минеральных веществ.

В зависимости от характера воздействия на организм мочегонные препараты подразделяются на ренальные (реализующие эффект через почки) и экстраренальные (действующие опосредованно через другие органы). Механизм фармакологического действия обуславливает разделение диуретиков на виды:

	Препараты	Механизм действия
Производные бензотиа диазина (тиазидные и тиазидоподобные), средней силы действия	Гидрохлоротиазид (Дихлотиазид), Клопамид	Диуретики быстрого действия, которое достигается путем снижения содержания кальция в стенках сосудов и препятствования их повторному проникновению в кровяное русло.
Петлевые (салуретики), сильно действующие	Диувер (Торасемид), Фуросемид, Буметанид	Обратимо связываются с ионами натрия, хлора, калия, локализующимися в восходящей части петли Генле (часть структурной единицы почки, соединяющая ближний и дальний канальцы), снижая реабсорбцию (поглощение) ионов натрия. В результате уменьшается осмотическое давление жидкости, содержащейся в клетках, и происходит выделение воды.
Калийсберегающие (антагонисты альдостерона, блокаторы натриевых каналов)	Триамтерен (Птерофен), Амилорид, Спиронолактон (Верошпирон)	Диуретики слабого действия, но их совместное применение с другими мочегонными препаратами препятствует развитию гипокалиемии. Действие основано на блокировке альдостероновых рецепторов в дальних канальцах нефронов, что приводит к нарушению обратного всасывания натрия в клетки почек и увеличению выделения натрия и воды с мочой.
Осмотические	Маннитол (Маннит)	Сильнодействующий диуретик, вызывает резкое повышение осмотического давления, способствуя притоку жидкости из всех тканей организма в кровь и увеличению объема циркулирующей крови. При прохождении через почки Маннитол фильтруется через мембрану клубочков, создавая высокое осмотическое давление в моче, что препятствует возвращению воды в кровоток и обеспечивает антигипертензивный эффект.

Видео

Нашли в тексте ошибку?
Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!

Для нормализации артериального давления и снижения риска сердечно-сосудистых патологий применяются гипотензивные препараты. Их прием позволяет одновременно нормализировать давление, позитивно подействовать на сердечно-сосудистую систему и снизить риск летального исхода при осложнениях. Данные препараты делятся на несколько групп, поэтому каждую из них стоит рассмотреть отдельно.

Ингибиторы АПФ (ИАПФ)

Аббревиатура расшифровывается как ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента. Данные препараты выполняют две ключевые задачи:

• Замедляют выработку почками ангиотензина II. Это происходит потому, что они подавляют фермент, который участвует на этой стадии биохимической реакции. Дело в том, что его избыток вызывает спазмы сосудов большого круга кровообращения. В свою очередь, они усиливают общее периферическое сосудистое сопротивление. Чтобы обеспечить нормальный кровоток во внутренних органах, сердце работает в повышенном режиме, качая кровь в сосуды, что и провоцирует повышение давления.
• Способствуют снижению высвобождения кальция, который участвует в сокращении сосудистых стенок, что приводит к уменьшению их спазмов.

Благодаря этим действиям ИАПФ сокращают вероятность сердечно-сосудистых осложнений, а именно: , сердечной недостаточности тяжелой стадии и т. п. К тому же они помогают предупредить повреждение , особенно почек и сердца. Исходя из этого, данные препараты назначаются при таких показаниях:

• проблемы с почками;
• хроническая сердечная недостаточность;
• дисфункция левого желудочка;
• перенесенный инфаркт миокарда;
• диабетическая нейропатия.

Конечно, стоит учитывать и противопоказания. Данные препараты не назначаются в случае:

• беременности;
• значительно повышенного уровня калия в крови;
• хронической почечной недостаточности второй или третей степени;
• резкого стеноза 2-х почечных артерий;
• отека Квинке, вызванным приемом ингибиторов в прошлом.

В группу ИАПФ относят такие препараты (в скобках указываются аналогические средства):

• (Капотен);
• Эналаприл ( , Берлиприл, Рениприл, Эднит, Энап, Энаренал, Энам);
• Лизиноприл (Диротон, Даприл, Лизигамма, Лизинотон);
• Периндоприл (Перинева);
• Рамиприл (Тритаце, Амприлан, Хартил);
• Хинаприл (Аккупро);
• Фозиноприл (Фозикард, Моноприл);
• Трандолаприл (Гоптен);
• Зофеноприл (Зокардис).

Данные средства представлены в разных дозировках, которые определяет врач исходя из состояния больного. Стоит отметить, что в отличие от других препаратов, Каптоприл и его аналоги применяются в случае , поскольку оказывают сильное краткосрочное действие. В целом полноценный эффект наблюдается после 1-2 недель приема ингибиторов.

Из недостатков препаратов данной группы можно отметить, что у каждого 3-его больного они вызывают неприятный побочный эффект в виде сухого кашля, который провоцируется в результате изменения метаболизма брадикинина. В случае его развития специалист выписывает другие препараты. К тому же их прием неэффективен, если ангиотензин II образуется вне почек без фермента, который и подавляют ингибиторы.

Блокаторы рецепторов ангиотензина II (БРА)

Они также называются сартанами. Действуют как ИАПФ – подавляют действие гормона ангиотензина II, который производится почками, поэтому расслабляюще действуют на стенки сосудов и нормализуют артериальное давление. При этом важно отметить, что в отличие от ингибиторов, они не просто подавляют действие одного фермента, а действуют более масштабно, поскольку нарушают связь ангиотензина и рецепторов на клетках внутренних органов.

БРА часто назначаются в случае непереносимости ингибиторов. В особенности они эффективны в случае патологий сердца и почек. К данной категории относят такие препараты:

• Лозартан (Козаар, Лозап, Лориста);
• Эпросартан (Теветен);
• Валсартан (Диован, Вальсакор, Валз, Нортиван, Валсафорс);
• Ирбесартан (Апровель);
• Кандесартан (Атаканд);
• Телмисартан (Микардис);
• Олмесартан (Кардосал).

Стоит отметить, что действие от приема сартанов также наблюдается после 1-2 недель лечения. При этом они не провоцируют сухой кашель. Имеют такие же противопоказания, что и ИАПФ.

Антагонисты кальциевых каналов

Они также называются блокаторами ионов кальция. Действуют в таком порядке:

1. Активные компоненты препаратов соединяются с клеточной мембраной и закрывают каналы, которые являются проводниками кальция к клеткам.
2. Не вырабатывается актомиозин, являющийся сократительным белком.
3. Расширяются сосуды, а артериальное давление падает. К тому же оказывается антиаритмическое действие, поэтому нормализуется пульс.
4. Сокращается нагрузка на сердечную мышцу благодаря расширению сосудов, снижающему сопротивляемость артерий току кровяной жидкости.

Какие бы препараты от артериальной гипертензии ни принимались, лечение начинается с небольших доз. Если средство переносится хорошо, но давление не нормализуется, дозировки постепенно увеличиваются. Чтобы достичь лучших результатов, часто врач выписывает несколько препаратов одновременно в минимальных дозировках. Если давление и в этом случае не удается нормализовать, назначаются препараты длительного действия, предотвращающие колебания в течение дня.

Несмотря на выбор, ученые продолжают работать над гипотензивными средствами, поэтому стоит рассмотреть особенности лекарств нового поколения.

Особенности гипотензивных препаратов нового поколения

Чтобы помочь организму в борьбе за нормальное давление и самочувствие ежегодно ученые выпускают все более новые, усовершенствованные препараты. Причины скачков давления разнообразны: нервное перенапряжение или заболевание почек. Что бы не привело к гипертонии, врач выписывает гипотензивные средства. Прием таблеток преследует следующие цели:

• расширить сосуды, чтобы стабилизировать давление;
• оказать лечебный эффект на сердце, глаза и почки;
• не вызывать побочных реакций (или свести их проявление к минимуму).

Не занимайтесь самолечением, препараты от повышенного давления включают список противопоказаний и побочных эффектов, которые могут только навредить здоровью. Всегда консультируйтесь с врачом.

Большой популярностью среди современных препаратов пользуются комбинированные средства. Именно такие препараты эффективно снижают АД, и, кроме того, восстанавливают работу сердца, почек и предупреждают развитие осложнений. Механизм действия таких лекарств сводится к воздействию на центральную нервную систему или к ограничению выработки ферментов, которые ответственны за повышение давления.

Названия видов новых гипотензивных средств

На данный момент разработано огромное количество препаратов, каждый из которых подойдет для любой ситуации. Факторы выбора зависят от индивидуальной переносимости, фоновых болезней и побочных последствий. Современные врачи получили возможность комбинировать названия разных групп:

• ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента;
• мочегонные средства;
• блокаторы кальциевых каналов;
• блокаторы бета-адренорецепторов;
• антагонисты ангиотезина-2.

Вернуться к оглавлению

Ингибиторы АПФ

ИАПФ считаются масштабно применяемыми средствами, которые подходят разным пациентам. К данной группе относятся «Каптоприл», «Лизиноприл». Современные ингибиторы АПФ отличает высокая вероятность снижения обострений, среди которых инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, а также положительное влияние на пострадавшие органы. При хронической недостаточности сердца первым делом назначают препараты ИАПФ, они хорошо переносятся людьми пожилого возраста, при аритмии, сахарном диабете, после инфаркта.

Минусом считается кашель как последствие, вызванное изменением метаболизма пептидов. А вот при наличии следующих противопоказаний лучше отказаться от приема:

• повышенный показатель калия в плазме крови;
• стеноз почечных артерий;
• отек Квинке, вызванный использованием ингибиторов ранее;
• беременность.

Вернуться к оглавлению

Мочегонные средства

Диуретики нового поколения не менее распространены, чем ИАПФ. Предназначение таких средств сводится к помощи организму в выведении лишней жидкости, солей, что приводит к облегчению нагрузки на сердце, и снижению объема циркулирующей крови. Диуретики настолько разнообразная группа, что классификация включает несколько видов мочегонных средств:

• разрешено назначать людям пожилого возраста и диабетикам, с любыми метаболическими расстройствами;
• механизм действия основан на изменении обмена электролитов, углеводного и липидного метаболизма.

• разрешены людям с сердечной недостаточностью на хронической стадии, при наличии сердечных отеков;
• понижение АД осуществляется путем синтезирования лишней жидкости, солей.

• способны снизить показатель давления быстрее остальных препаратов данной группы;
• активно используются для лечения гипертонических кризов.

Блокаторы кальциевых каналов

БКК способствуют снижению инфильтрации кальция в мышечные волокна, при котором чувствительность сосудов к веществам снижается, в частности, к тем, что вызывают спазмы (адреналин). Лекарства отличаются по природе влияния на сосуды, миокард. Антагонисты не нарушают обменные процессы и успешно противостоят гипертрофии при наличии гипертонии, снижают риск развития инсульта. Блокаторы кальция включают препараты 3-х групп:

• бензотиазепиновые антагонисты («Дилтиазем»);
• дигидропиридины («Амлодипин», «Фелодипин»);
• фенилалкиламины («Верапамил»).

Вернуться к оглавлению

Блокаторы бета-адренорецепторов

С выбором данной группы следует быть внимательным, поскольку они способны вызвать много побочных эффектов, хотя безусловным достоинством является большая длительность действия, из-за чего таблетки следует принимать единожды в день. Ученые до сих пор ведут активную разработку и усовершенствование бета-блокаторов. А пока данная группа активно применяется при лечении лиц, страдающих ишемией и хронической недостаточностью сердца. Широко применяемые препараты центрального действия - «Атенолол», «Бисопролол».

Антагонисты ангиотензина-2

«Лозартан» - как один из представителей АА-2 нового поколения, составляет конкуренцию ИАПФ. Достоинством препарата считается способность почти полностью всасываться организмом и производить стойкий эффект. Преимущество лекарства состоит в том, что оно хорошо переносится пациентами и исключает наличие побочных явлений, в отличие от ингибиторов.

Чему отдать предпочтение?

Какому препарату или группе препаратов отдать предпочтение - решает врач. Решение зависит от нескольких факторов: аллергия на компоненты, фоновые заболевания и показатели АД. Тем более, несмотря на общую цель, каждая группа лекарств включает побочные эффекты:

• блокаторы бета-адренорецепторов угнетают работу ЦНС, а в больших дозах вызывают остановку сердца;
• диуретики выводят лишнюю жидкость, а с ней необходимые сердцу калий и магний;
• блокаторы кальциевых каналов вызывают гипотензию и способны нарушить функции печени, сердца, почек.

Вернуться к оглавлению

Список лучших препаратов

Фармакология продолжает развиваться и ученые придумывают более эффективные лекарства. За это время себя неплохо проявили такие препараты последнего поколения:

• группа антагонистов ангиотензина-2: «Алискирен», «Расилез» и «Олмесартан»;
• диуретики: «Торасемид»;
• комбинированные средства: «Экватор».

Представители вышеперечисленных групп назначаются в качестве основной или поддерживающей терапии, отдельно или в тандеме с другими. В любом случае, при выборе врач руководствуется показателями давления, наличием сопутствующих болезней или патологий. Единственный недостаток новых препаратов - дороговизна. Из-за этого пациент вынужден отказываться от комбинированной терапии и искать альтернативу.

Копирование материалов сайта возможно без предварительного согласования в случае установки активной индексируемой ссылки на наш сайт.

Информация на сайте представлена исключительно для общего ознакомления. Рекомендуем обратиться к врачу за дальнейшей консультацией и лечением.

Комбинированные гипотензивные препараты последнего поколения

С. Ю. Штрыголь, доктор медицинских наук, профессор,

Е. А. Гайдукова, провизор, Национальный фармацевтический университет, г. Харьков

Неблагоприятная тенденция уменьшения продолжительности жизни населения в Украине в значительной степени обусловлена высокой смертностью от заболеваний сердечно-сосудистой системы, среди которых важнейшие позиции занимает артериальная гипертензия. Это связано с несколькими причинами : недостаточной выявляемостью заболеваний, характеризующихся повышенным артериальным давлением (АД) - гипертонической болезни, симптоматических артериальных гипертензий; слабой осведомленностью пациентов о том, что у них повышено АД (примерно каждый третий пациент не знает об этом); отсутствием практического учета факторов риска, первичной и вторичной профилактики в масштабах популяции; зачастую неадекватным выбором фармакотерапии и поэтому недостаточной ее эффективностью. Даже в странах с высоким уровнем организации здравоохранения показатель адекватного контроля артериальной гипертензии не превышает 27 % . В Украине он, к сожалению, значительно ниже.

Согласно критериям Всемирной организации здравоохранения и Международного общества по проблемам артериальной гипертензии, артериальная гипертензия определяется как состояние, при котором систолическое АД составляет 140 мм рт. ст. или выше и/или диастолическое АД - 90 мм рт. ст. или выше у лиц, не получающих гипотензивную терапию.

В мире проведены широкомасштабные исследования, которые позволили разработать новые классификации артериальной гипертензии. Определены целевые уровни снижения АД при антигипертензивной терапии, проведена стратификация уровней риска развития сердечно-сосудистых осложнений у больных. Сформулированы принципы немедикаментозной и лекарственной терапии. Основу лечения артериальной гипертензии составляет фармакотерапия. Еще недавно в выборе тактики лечения артериальной гипертензии преобладал ступенчатый подход, когда при недостаточном эффекте монотерапии увеличивали дозу препарата или переходили к следующей ступени лечения, добавляя к используемому препарату еще одно гипотензивное средство. Сегодня на основании результатов крупных многоцентровых исследований рекомендуется максимальная индивидуализация гипотензивной фармакотерапии. Показано, что наименьшее количество осложнений (острых нарушений мозгового кровообращения, инфарктов миокарда, почечной недостаточности, нарушений кровообращения в сетчатке глаза со снижением зрения и др.) имеет место у пациентов с уровнем диастолического давления не выше 83 мм рт. ст., достигнутым в ходе лечения. Ведь опасно не само по себе повышенное значение АД (оно направлено на обеспечение кровоснабжения различных органов и тканевого обмена в изменившихся условиях кровообращения - при стрессовой дезадаптации сердечно-сосудистой системы, ремоделировании сосудистой стенки и др.). Опасность представляют прежде всего уже упомянутые прогрессирующие изменения со стороны органов-мишеней, особенно гипертрофированного миокарда (ишемия), головного мозга (инсульт), почек (хроническая почечная недостаточность).

Современный арсенал лекарств дает много возможностей и для монотерапии, и для комбинированного гипотензивного лечения. Анализ данных литературы показывает, что комбинированного лечения требует примерно 70 % больных, у значительно меньшего количества пациентов достаточный эффект оказывает монотерапия.

Эффективный контроль АД, улучшение состояния органов-мишеней, повышение качества жизни лучше достигается путем использования комбинированной фармакотерапии. Наиболее удобны официнальные комбинированные препараты. Их достоинства вполне очевидны:

• сочетание двух и более компонентов позволяет одновременно воздействовать на разные звенья патогенеза заболевания (например, на активность ренин-ангиотензин-альдостероновой и симпато-адреналовой систем; на кальций-зависимые механизмы сокращения мускулатуры сосудов и миокарда, уменьшающие вазоконстрикцию, и на состояние выделительной функции почек, что уменьшает задержку натрия и воды в организме), в итоге повышается эффективность и надежность контроля АД;
• сочетание различных механизмов действия благоприятно сказывается на состоянии органов-мишеней, предотвращает цереброваскулярные и кардиальные осложнения;
• компоненты комбинированных препаратов применяются в умеренных дозах, что обычно означает хорошую переносимость лечения, минимальное проявление побочных эффектов и их взаимное нивелирование;
• применение комбинированных препаратов удобнее, поскольку нет необходимости оценивать совместимость компонентов, принимать одновременно 2–3 препарата; кроме того, как правило, комбинированные препараты благодаря большой длительности действия принимают 1 раз в день, а это уменьшает вероятность пропуска приема лекарства и повышает комплайенс пациента - его приверженность лечению, готовность соблюдать рекомендации.

Все шире используются фиксированные комбинации двух и даже трех препаратов в малых дозах. Их прием обладает перечисленными достоинствами и наиболее удобен пациенту. Рекомендуются следующие наиболее рациональные комбинации гипотензивных препаратов :

• β-адреноблокатор + мочегонный препарат;
• β-адреноблокатор + блокатор кальциевых каналов (только дигидропиридинового ряда!);
• β-адреноблокатор + ингибитор АПФ;
• ингибитор АПФ (или антагонист рецепторов к ангиотензину II) + диуретик;
• блокатор кальциевых каналов + ингибитор АПФ (или антагонист рецепторов к ангиотензину II);
• α-адреноблокатор + β-адреноблокатор;
• препарат центрального действия + диуретик;
• возможны также сочетания трех и даже четырех компонентов, в том числе гипотензивных и гипохолестеринемических.

Не все комбинированные препараты гипотензивного профиля действия, имеющиеся на фармацевтическом рынке Украины, ориентированы на подобные сочетания. Рассмотрим некоторые из них подробнее.

Из препаратов, содержащих три и более компонентов (табл. 1), только один - Тонорма - объединяет три антигипертензивных средства первого ряда: кардиоселективный β 1 -адреноблокатор, мало проникающий в головной мозг (атенолол), дигидропиридиновый вазодилататор (нифедипин), тиазидный длительно действующий диуретик (хлорталидон). Рассматриваемая синергидная композиция является достаточно эффективной: в открытом клиническом исследовании показано, что прием одной таблетки в сутки у 66 % пациентов снизил АД до 140/90 мм рт. ст. и более низких значений, еще у 20% больных применение Тонормы дало умеренный результат, т.е. эффективность составила 86 %. Незначительные побочные эффекты, не требовавшие отмены препарата, отмечались только у 8 % больных .

Таблица 1. Примеры многокомпонентных гипотензивных препаратов на фармацевтическом рынке Украины

Что касается остальных препаратов, то только мочегонный их компонент относится к числу препаратов первого ряда. Периферические вазодилататоры (дигидралазин, дигидроэргокристин) и симпатолитики (резерпин) - препараты второго ряда. Симпатолитик центрального и периферического действия резерпин обладает большим количеством побочных эффектов: типичны угнетение ЦНС вплоть до психической депрессии, развитие паркинсонизма из-за истощения запаса моноаминов, ваготонические нарушения со стороны пищеварительного тракта (интенсивная саливация, тошнота, диарея, боли в желудке). Не является современным подходом к лечению артериальной гипертензии применение комбинированного препарата раунатина, содержащего резерпин в составе смеси алкалоидов раувольфии. Препарат «Андипал-В», обеспечивающий преимущественно спазмолитическое и болеутоляющее действие, также не относится к числу эффективных гипотензивных средств.

Благоприятно в фармакотерапии артериальной гипертензии сочетание β-адреноблокатора и диуретика (табл. 2). β-адреноблокатор, уменьшая симпато-адреналовые влияния на миокард, обеспечивает уменьшение ударного и минутного объема сердца, при длительном применении несколько уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов. Диуретик, усиливая почечную экскрецию натрия и воды, сокращает объем циркулирующей крови, а также оказывает расслабляющее влияние на артериальные сосуды. Входящий в состав вискальдикса пиндолол является неселективным β-адреноблокатором, клопамид - тиазидным мочегонным средней длительности действия. В составе двух других препаратов (тенорет, атенол-Н) - кардиоселективный β 1 -адреноблокатор атенолол в сочетании с тиазидовым диуретиком - хлорталидоном. Обсуждая эти синергидные в отношении нормализации АД сочетания, следует отметить, что возможность их применения лимитируется бронхообструктивными заболеваниями, особенно бронхиальной астмой, и сахарным диабетом, поскольку возможно неблагоприятное влияние на углеводный обмен. Однако малые дозы тиазидовых диуретиков, входящие в состав комбинированных препаратов, влияют на метаболические процессы незначительно. Кроме того, уменьшение экскреции кальция на фоне лечения этими препаратами является благоприятным моментом в лечении женщин, страдающих артериальной гипертензией в постменопаузе . Как показано в исследовании SHEP, лечение β-адреноблокаторами и диуретиками позволяет на 34 % снизить риск сердечно-сосудистых осложнений .

Таблица 2. Двухкомпонентные гипотензивные препараты, содержащие β-адреноблокатор и диуретик

Следующая группа комбинированных препаратов - это β-адреноблокаторы и блокаторы кальциевых каналов дигидропиридинового ряда (табл. 3). β-адреноблокатор уменьшает работу сердца, а амлодипин обеспечивает длительное снижение тонуса резистивных сосудов. При этом нет взаимного усиления побочных эффектов со стороны сердца - амлодипин, как и другие дигидропиридины, мало влияет на миокард, не вызывает брадикардию и замедление проводимости, как β-адреноблокатор. Назначаемый отдельно амлодипин (в начальной дозе 2,5 мг, далее - 5–10 мг) позволяет в течение 8 недель достигнуть целевого давления 140/90 мм рт. ст. у 72,4 % пациентов, при этом побочные эффекты отмечаются в 5 % случаев . β-блокатор потенцирует его гипотензивное действие. Кроме того, такая комбинация снижает риск синдрома отмены (напомним, что резкое прекращение приема β-блокаторов недопустимо из-за риска развития гипертензивного криза, обострения течения ишемической болезни сердца).

Таблица 3. Комбинированные гипотензивные препараты, содержащие дигидропиридиновый блокатор кальциевых каналов и β-адреноблокатор

Благоприятны также выраженное сосудорасширяющее и умеренное диуретическое, антиатерогенное действие блокатора кальциевых каналов, отсутствие нарушений со стороны обмена углеводов и мочевой кислоты.

Все большее значение приобретают в гипотензивной терапии комбинации ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) с диуретиками. По количеству торговых наименований они преобладают над другими комбинированными гипотензивными средствами. Примеры таких препаратов приведены в табл. 4. Они представляют собой эффективные гипотензивные комбинации, снижающие АД и за счет уменьшения работы сердца, и за счет уменьшения тонуса сосудов. При этом важно, что ингибиторы АПФ (особенно последнего поколения - эналаприл, лизиноприл, периндоприл, фозиноприл) и индапамид обладают кардиопротекторным действием - эффективно уменьшают гипертрофию левого желудочка (на 13–25 %), а также проявляют нефропротекторные свойства . Периндоприл и индапамид представлены в препаратах нолипрел, нолипрел-форте. Высокая эффективность комбинаций ингибиторов АПФ и диуретиков неоднократно подтверждена в контролируемых исследованиях. Так, эналаприл (стартовая доза 5 мг, далее - 10 и 20 мг в сутки) позволил выйти на целевой уровень АД 67 % пациентов, при этом побочные эффекты отмечались в 17 % случаев . Ко-ренитек в течение 16-недельного применения у пациентов с умеренной и тяжелой формами гипертонической болезни уменьшил дневное АД в среднем на 14,9/8,9 мм рт. ст., ночное - на 18,8/11,4 мм рт. ст., нормализовал суточный ритм АД. Целевое систолическое АД достигнуто у 77 % пациентов, диастолическое - у 69 %. Кроме того, ко-ренитек значительно редуцировал микроальбуминурию, что подтверждает его нефропротекторные свойства . Эти данные показывают, что комбинированные препараты, содержащие ингибитор АПФ и диуретик, способствуют повышению эффективности лечения артериальной гипертензии.

Таблица 4. Препараты, содержащие ингибитор АПФ и диуретик

Менее обширный на фармацевтическом рынке Украины ассортимент комбинаций ингибиторов АПФ с блокаторами кальциевых каналов представлен в табл. 5. Верапамил (входит в состав препарата тарка) вызывает ритмзамедляющий эффект, преимущественно уменьшает работу сердца. Амлодипин практически не влияет на частоту сердечных сокращений, главным образом уменьшает сопротивление сосудов, потенцируя гипотензивное действие ингибитора АПФ . В этих сочетаниях привлекательна метаболическая нейтральность обоих компонентов, что дает возможность применять их у больных сахарным диабетом. Рассматриваемые лекарственные комбинации благоприятно влияют на гипертрофированный миокард, повышают качество жизни.

Таблица 5. Двухкомпонентные гипотензивные препараты, содержащие ингибитор АПФ и блокатор кальциевых каналов

Нельзя не обратить внимание на такие комбинированные препараты, как блокаторы рецепторов к ангиотензину-II в сочетании с диуретиками (табл. 6). Антагонисты рецепторов к ангиотензину II нивелируют влияние ангиотензина на сердечно-сосудистую систему посредством избирательной блокады рецепторов типа АТ1. При этом кандесартан становится активным лишь после ряда метаболических превращений в печени, остальные перечисленные в таблице препараты сами по себе обладают фармакологической активностью, а лозартан имеет еще и несколько активных метаболитов с сильным и продолжительным действием. У эпросартана (теветен) имеется дополнительный механизм действия, которого нет у остальных представителей данной группы: он влияет на симпатическую нервную систему, тормозя высвобождение норадреналина из окончаний симпатических нервных волокон, и тем самым уменьшает стимуляцию адренорецепторов в гладких мышцах сосудов . Лечение гизааром, судя по результатам клинических исследований , обеспечивает эффективный контроль АД у 76 % пациентов. Близкие значения эффективности комбинации другого антагониста ангиотензиновых рецепторов - ирбесартана - с гидрохлортиазидом (77 % для систолического и 83 % - для диастолического АД) получены в исследовании INCLUSIVE . У больных артериальной гипертензией нередко встречается гиперурикемия. Тиазидовый диуретик гидрохлортиазид, входящий в состав комбинированных препаратов, сам может вызывать вторичную гиперурикемию и подагру. Блокаторы ангиотензиновых рецепторов, особенно лозартан, входящий в состав гизаара, увеличивает экскрецию мочевой кислоты и снижает уровень гиперурикемии .

Таблица 6. Гипотензивные препараты, содержащие блокатор рецепторов к ангиотензину II и диуретик

Диуретики, как уже отмечалось, входят в число антигипертензивных препаратов первого ряда . До 30 % пациентов достигают целевого уровня АД путем применения наиболее широко распространенного гидрохлортиазида . Недостаток этого препарата - высокая частота электролитных нарушений, прежде всего гипокалиемии. Поэтому рационально комбинировать его с калийсберегающими мочегонными препаратами, такими как триамтерен и амилорид (табл. 7). Возможны гипомагниемия, гиперурикемия, нарушения обмена холестерина и глюкозы (поэтому не следует применять эти препараты у пациентов с сахарным диабетом). Иногда возникает импотенция, что следует учитывать при выборе препарата конкретному пациенту.

Таблица 7. Комбинированные мочегонные препараты

Развитию артериальной гипертензии способствуют гиперхолестеринемия и атеросклероз. К сожалению, на фармацевтическом рынке Украины пока отсутствуют комбинированные гипотензивные препараты, в состав которых входят гипохолестеринемические средства.

Чрезвычайно большое значение имеет контроль количества потребляемой пациентом поваренной соли и сочетание ограничения натрия с лекарственным лечением артериальной гипертензии. Так, по данным крупнейшего многоцентрового исследования INTERSALT , при уменьшении суточного потребления хлорида натрия до 100 ммоль (6 г) систолическое давление в популяции снижается в среднем на 2,2 мм рт.ст., что уменьшает риск коронарной смерти на 6 %. А если на этом фоне возрастает потребление солей калия и магния, особенно за счет овощей и фруктов или заменителей поваренной соли, применяемых для досаливания готовых блюд, то систолическое давление снижается уже на 5 мм рт. ст., риск смерти от ИБС уменьшается на 14 %, а в пожилом возрасте - на 23 %. Однако сочетание с солями калия недопустимо при лечении ингибиторами АПФ или блокаторами ангиотензиновых рецепторов. Получено немало доказательств усиления гипотензивного эффекта, возможности снижения доз и уменьшения побочных эффектов салуретиков, лабеталола, вискена, нифедипина на фоне малосолевой диеты и дополнительного приема солей калия . Нами подтверждены и расширены эти данные, изучены механизмы взаимодействия солей калия, магния и кальция с гипотензивными средствами разных групп . Кроме того, эффективность гипотензивной терапии, в том числе комбинированными препаратами, значительно возрастает при ограничении или отказе пациента от курения.

В заключение необходимо отметить, что современный ассортимент гипотензивных препаратов, особенно комбинированного состава, позволяет совершенствовать лечение артериальной гипертензии и ассоциированных с ней заболеваний. С позиций доказательной медицины об этом убедительно свидетельствуют результаты клинических исследований.

1. Жарінов О. Порівняння антигіпертензивної ефективності і переносимості амлодипіну й еналаприлу у хворих з есенціальною гіпертензією // Медицина світу. - 2005. - Т. XVIII. - С. 52–57.
2. Люсов В. А., Харченко В. И., Савенков П.М. и др. Потенцирование гипотензивного эффекта лабеталола у больных гипертонической болезнью при воздействии на баланс натрия в организме // Кардиология. - 1987. - № 2. - С. 71–77.
3. Мареев В. Ю. Четверть века эры ингибиторов АПФ в кардиологии // РМЖ. - 2000. - Т. 8. - №15–16.
4. Новые возможности в лечении артериальной гипертензии и профилактике ее осложнений // Новости медицины и фармации. - 2005. - № 8. - С. 3–5.
5. Ольбинская Л. И., Андрущишина Т. Б. Рациональная фармакотерапия артериальных гипертензий // Русский медицинский журнал. - 2001. - Т. 9, № 15. - С. 615–621.
6. Рекомендации по профилактике, диагностике и лечению артериальной гипертензии. - М., 2001.
7. Свищенко Е. П. Комбинированная антигипертензивная терапия: оригинальный трехкомпонентный препарат ТОНОРМА // Провизор, 2005. - № 8. - С. 16.
8. Сидоренко Б. А., Преображенський Д. В. Фармакотерапія гіпертонічної хвороби. Діуретики як гіпотензивні препарати // Медицина світу. - 2001. - Том Х. - С. 93–98.
9. Чазова И. Е., Ратова Л. Г., Дмитриев В. В. с соавт. Лечение ко-ренитеком пациентов с умеренной и тяжелой фармами гипертонической болезни // Терапевтический архив. - 2003. - Т.75, № 8. - С. 21–26.
10. Штрыголь С. Ю. Исследование модуляции фармакологических эффектов при различных солевых режимах: Автореф. дис. … докт. мед. наук. - М., 2000. - 37 с.
11. Chalmers J. et al. WHO-ISH Hypertension Guidelines Committee. 1999. - World Health Organisation - International Society of Hypertension Guidelines for the management of Hypertension. - J. Hypertense. - 1999. - № 17. - Р. 151–185.
12. Digiesi V., Pargi P. Associazone fra nifedipina e dieta iposodica con supplemento potassio nella terapia dell’ipertensione arteriosa essenziale // Min. Med. - 1987. - Vol. 78, № 19. - P. 1427–1431.
13. INTERSALT Cooperative Research Group. INTERSALT: an international study of electrolyte excretion and blood pressure: results for 24 hour urinary sodium and potassium excretion // Br. Med. J. - 1988. - Vol. 297. - P. 319–328.
14. Siani A., Strazzullo P., Giacco A. et al. Increasing the dietary potassium reduces the need for antihypertensive medications // Ann. Int. Med. - 1991. - Vol. 115, № 7. - P. 753–759.
15. http://www.ngma.sci-nnov.ru/nmj/1999.
16. http://www.cardiosite.ru.

Актуально о профилактике, тактике и лечении →

Обзор существующих вариантов Аденома простаты.

Лекарства от гипертонии последнего поколения: список

Стабилизировать артериальное давление и улучшить качество жизни гипертоника можно посредством консервативной терапии. Обычно больному назначают гипотензивные таблетки от гипертонии.

Врач может выписать пациенту мочегонные лекарства, ингибиторы АПФ, антагонисты кальция, гипотензивные центрального действия, сартаны, селективные бета-1-адреноблокаторы.

При резистентных формах гипертонии можно принимать комбинированные препараты. Если у человека АГ 1 степени тяжести, то стабилизировать артериальное давление реально посредством применения биодобавок.

Будьте осторожны

Гипертония (скачки давления) - в 89% случаев убивает больного во сне!

Спешим Вас предостеречь, большинство препаратов от гипертонии и нормализации давления - это сплошной обман маркетологов, которые накручивают сотни процентов на лекарства, эффективность которых равна нулю.

Аптечная мафия зарабатывает огромные деньги на обмане больных людей.

Но что же делать? Как лечиться если везде обман? Доктор медицинских наук Беляев Андрей Сергеевич провел собственное расследование и нашел выход из данной ситуации. В этой статье про аптечный беспредел Андрей Сергеевич также рассказал, как уберечься от смерти из-за больного сердца и скачков давления практически бесплатно! Читайте статью на официальном сайте Центра Здравоохранения и Кардиологии РФ по ссылке.

Самые эффективные препараты от ГБ

Гипертоническая болезнь, по данным ВОЗ, является самой распространенной патологией сердечно-сосудистой системы. От недуга одинаково часто страдают мужчины и женщины. Причем ГБ обычно диагностируется у пациентов старше 40 лет.

Гипертония является опасной патологией. При несвоевременном лечении недуг приводит к цереброваскулярным нарушениям, инфаркту миокарда, инсульту, гипертоническому кризу, почечной недостаточности.

Артериальную гипертензию сложно компенсировать, если недуг сопровождается брадикардией, ишемической болезнью сердца, атеросклерозом (патология, сопровождающаяся отложением холестерина и фракций липопротеидов в сосудах).

Рассмотрим классификацию гипотензивных препаратов:

1. Мочегонные лекарства. За счет выведения из организма лишней жидкости, расширяются стенки сосудов, увеличивается сосудистый просвет, и, соответственно, создаются благоприятные условия для снижения АД. Недостатком диуретиков является тот факт, что у них много противопоказаний, в числе которых почечная недостаточность и сахарный диабет в стадии декомпенсации.
2. Бета-адреноблокаторы. За счет блокирования бета-1-адренорецепторов, лекарства уменьшают ЧСС, удлиняют диастолу, уменьшают потребление кислорода сердечной мышцей, оказывают антиаритмическое действие.
3. Ингибиторы АПФ. Способствуют угнетению ангиотензипревращающего фермента, за счет которого неактивный ангиотензин I превращается в ангиотензин II, который, в свою очередь вызывает сужение сосудов.
4. Сартаны. Эти препараты от гипертонии нового поколения являются очень эффективными. Медикаменты пользуются большим спросом даже в странах ЕС и США. Лекарства от гипертонии последнего поколения блокируют рецепторы ангиотензина II, обеспечивая длительный и стойкий гипотензивный эффект.
5. Блокаторы кальциевых каналов. Таблетки препятствуют быстрому поступлению кальция в клетки. За счет этого, происходит расширение коронарных сосудов и улучшение кровотока в сердечной мышце.

Все таблетки от повышенно АД совершенно несовместимы с алкоголем. В период лечения принимать спиртное категорически запрещается. Этанол не только нивелирует лечебный эффект средств, но и повышает вероятность появления побочных эффектов со стороны ЦНС и органов ССС.

Торговые наименования препаратов продемонстрированы в таблице, предоставленной ниже.

Клиническая картина

Что говорят врачи о гипертонии

Занимаюсь лечением гипертонии уже много лет. По статистике в 89% случаев гипертония завершается инфарктом или инсультом и смертью человека. Сейчас приблизительно две трети пациентов умирает в течение первых 5 лет развития болезни.

Следующий факт - сбивать давление можно и нужно, но это не лечит саму болезнь. Единственное лекарство, которое официально рекомендуется Минздравом для лечения гипертонии и оно же используется кардиологами в их работе - это Giperium . Препарат воздействует на причину заболевания, благодаря чему появляется возможность полностью избавиться от гипертонии.

Принимать гипотензивные лекарства надо ежедневно. Дозировки подбирает лечащий врач. При резистентной форме ГБ может быть показан пожизненный прием.

Гипотензивные центрального действия

Антигипертензивные препараты центрального действия на сегодняшний день применяются редко. Дело в том, что данные лекарства часто вызывают побочные эффекты. Кроме того, некоторые средства вызывают привыкания.

Гипотензивные таблетки центрального действия, как правило, используются при необходимости купировать гипертонический криз. Эта необходимость обусловлена тем, что лекарства начинают действовать буквально черезминут после приема.

Самыми действенными медикаментами этого типа являются:

Принимать вышеперечисленные сосудорасширяющие препараты можно на постоянной основе. Но все же делать этого не рекомендуется. Почему? Дело в том, что на сегодняшний день существует множество эффективных гипотензивных препаратов, которые значительно лучше переносятся. Те же ингибиторы АПФ или сартаны действуют мягче, не вызывают привыкания, обеспечивают более длительный терапевтический эффект.

Гипотензивные средства центрального действия противопоказаны при беременности, кардиогенном шоке, почечной недостаточности, атеросклерозе мозга.

Комбинированные гипотензивные препараты

Бывают случаи, что препараты от ГБ не позволяют пациенту добиться стойкой стабилизации артериального давления. Обычно такое явление наблюдается при резистентной форме ГБ.

В таком случае больному целесообразнее принимать сразу несколько антигипертензивных препаратов. Но это не совсем удобно, и обходится дорого. В данном случае разрешить проблему помогают гипотензивные комбинированные таблетки, в состав которых входит 2 активных вещества.

Рассмотрим самые действенные медикаменты этой группы:

Биодобавки от повышенного давления

Современные медикаменты от гипертонии имеют множество противопоказаний и побочных эффектов. Ввиду этого, некоторые пациенты предпочитают принимать БАДы на растительной основе (биологически активные добавки).

Такие средства несколько эффективнее, чем классические настойки боярышника или пустырника. Кроме того, биодобавки не вызывают привыкания, не нарушают потенцию, а в некоторых случаях могут назначаться даже беременным и кормящим женщинам.

Наиболее безопасными и действенными БАДами являются:

• Нормолайф (ошибочно называют Нормалиф). Форма выпуска – настойка.
• АД-минус. Выпускается в виде таблеток.
• Норматен. Форма выпуска – таблетки.
• Гипертостоп (Hypertostop). Выпускается в виде капель.
• Кардимап. Форма выпуска – таблетки.

В инструкциях к вышеперечисленным препаратам сказано, что лекарства могут использоваться в составе комплексной терапии, то есть совместно с синтетическими гипотензивными таблетками. Кроме того, показаниями к использованию БАДов являются неврозы, стрессы, повышенная утомляемость.

Биодобавки следует с осторожностью принимать гипертоникам, у которых отмечается склонность к аллергическим реакциям.

Гипертензивные средства

Выше уже было отмечено, при помощи каких препаратов возможно регулировать повышенное АД. Не менее распространенной проблемой является артериальная гипотензия, то есть снижение АД<90 на 60 мм.рт.ст.

У гипотоников возникает вопрос, какой препарат подобрать для повышения давления? Если рассматривать самые недорогие средства, то можно отметить Кофеин. Достаточно употребить 1-2 таблетки 1 раз в день.

В число эффективных средств для нормализации АД также входят:

В заключение хотелось бы отметить, что перед употреблением любых гипо- или гипертензивных препаратов следует предварительно проконсультироваться с лечащим врачом-кардиологом.

Также при болезнях сердечно-сосудистой системы не стоит забывать о диете, активном образе жизни, полном отказе от вредных привычек (курение, алкоголизм). Во вспомогательных целях гипертоникам и гипотоникам можно принимать поливитаминные комплексы – Аевит, Алфавит, Доппельгерц Актив Омега-3, Магне В6, Компливит и пр.

Делаем выводы

Инфаркты и инсульты - причина почти 70% от всех смертей в мире. Семеро из десяти человек умирают из-за закупорки артерий сердца или мозга.

Особенно страшен тот факт, что масса людей вообще не подозревают, что у них гипертония. И они упускают возможность что-то исправить, просто обрекая себя на гибель.

• Головная боль
• Учащение сердцебиения
• Черные точки перед глазами (мушки)
• Апатия, раздражительность, сонливость
• Нечеткое зрение
• Потливость
• Хроническая усталость
• Отеки лица
• Онемение и озноб пальцев
• Скачки давления

Даже один из этих симптомов должен заставить задуматься. А если их два, то не сомневайтесь - у вас есть гипертония.

Как лечить гипертонию, когда существует большое кол-во лекарств, которые стоят огромных денег?

Большинство лекарств не принесут никакой пользы, а некоторые могут даже навредить! На данный момент, единственное лекарство, которое официально рекомендуется Минздравом для лечения гипертонии - это Giperium .

До Институт Кардиологии совместно с Министерством Здравоохранения проводят программу » без гипертонии». В рамках которой препарат Giperium доступен по льготной цене - 1 рубль, всем жителям города и области!

Гипотензивные препараты последнего поколения играют все большую роль в лечении гипертонии у лиц разного возраста. Не секрет, что от повышенного давления страдают не только пожилые люди, но и более молодые пациенты, поэтому данная проблема представляет реальную опасность уже с молодых лет.

Фармацевтика постоянно совершенствуется, изобретаются новые препараты, понижающие артериальное давление, что позволяет существенно облегчить состояние больных людей. Что же касается гипотензивных средств последнего поколения, то они отличаются не только своей эффективностью, но и меньшим количеством побочных эффектов. В данной статье мы рассмотрим препараты этой группы более подробно, а также основные их особенности.

Особенности гипотензивных препаратов

Артериальная гипертензия возникает тогда, когда происходит сужение просвета сосудов, вызванное спазмом гладкомышечной ткани.

Одним из наиболее популярных средств, относящихся к АА-2, является препарат . Он обладает очень сильным эффектом, полностью всасываясь в организм. В большинстве случаев, Лозартан достаточно хорошо переносится, поэтому вероятность появления побочных эффектов практически исключена. Однако, врачи не рекомендуют использовать данное средство в период вынашивания плода и лактации.БЕСПЛАТНО .

Какое средство выбрать?

Сразу хотелось бы отметить, что решение об использовании того или иного препарата принимает только лечащий врач. Естественно, он должен направить пациента на различные лабораторные исследования, чтобы картина заболевания была более ясной.
Тем не менее, каждая группа средств, снижающих давление, обладает рядом негативных влияний на организм:

• Препараты, блокирующие бета-адренорецепторы, отличаются тем, что оказывают угнетающее действие на центральную нервную систему. Более того, если многократно превысить дозировку, то существует реальная опасность остановки сердца.
• Препараты, блокирующие каналы кальция, могут способствовать снижению показателей артериального давления ниже нормы. Также существует вероятность нарушения функций внутренних органов.
• Диуретики обладают сильным мочегонным действием, что приводит к вымыванию полезных веществ из организма. В частности, речь идет о магнии и калии.

Как мы видим, даже препараты последнего поколения могут вызвать множество неприятных побочных явлений. Справедливости ради стоит отметить, что это происходит зачастую по вине самого пациента, который самостоятельно начинает прием того или иного средства, толком не разобравшись в принципе его действия.

Именно поэтому, подбирать препарат должен только лечащий врач, опираясь на результаты анализов и сопутствующие заболевания человека. Среди новых названий лекарственных средств, которые хорошо показали себя в борьбе с артериальной гипертензией, можно назвать Расилез, и Олмесартан.