Фенобарбитал суточная доза. Передозировка фенобарбиталом

Эпилепсия (все типы припадков за исключением абсансов), судороги неэпилептического генеза;
- хорея;
- спастический паралич;
- нарушения сна, возбуждение, тревога, страх.

Форма выпуска препарата Фенобарбитал

таблетки 100 мг; упаковка контурная безъячейковая 6, пачка картонная 1;
таблетки 100 мг; упаковка контурная безъячейковая 6, пачка картонная 300;
таблетки 100 мг; упаковка контурная безъячейковая 12, пачка картонная 1;

таблетки 100 мг; упаковка контурная безъячейковая 6, пачка картонная 3;
таблетки 100 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3;
таблетки 100 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1;
таблетки 100 мг; упаковка контурная безъячейковая 6, пачка картонная 1;
таблетки 100 мг; упаковка контурная ячейковая 10, коробка (коробочка) картонная 500;
таблетки 50 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1;
таблетки 50 мг; упаковка контурная безъячейковая 6, пачка картонная 1;
таблетки 50 мг; упаковка контурная ячейковая 10, коробка (коробочка) картонная 500;
таблетки 100 мг; упаковка контурная безъячейковая 6, пачка картонная 1;
таблетки 100 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1;
таблетки 100 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2;
таблетки 100 мг; упаковка контурная безъячейковая 6, пачка картонная 2;
таблетки 100 мг; упаковка контурная безъячейковая 6, пачка картонная 150;
таблетки 100 мг; упаковка контурная ячейковая 6, коробка (коробочка) картонная 1000;
таблетки 100 мг; упаковка контурная безъячейковая 6;
таблетки 50 мг; упаковка контурная безъячейковая 6;
таблетки 100 мг; упаковка контурная безъячейковая 6, коробка (коробочка) картонная 1000;
таблетки 100 мг; упаковка контурная безъячейковая 12, коробка (коробочка) картонная 150;
таблетки 100 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2;
таблетки 100 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1;

Фармакодинамика препарата Фенобарбитал

Относится к группе барбитуратов. Взаимодействует с «барбитуратным» участком бензодиазепин-ГАМК-рецепторного комплекса, за счет чего повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, приводит к раскрытию нейрональных каналов для ионов хлора, что приводит к увеличению их поступления в клетку. Снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и распространение нервных импульсов Проявляет антагонизм в отношении ряда возбуждающих медиаторов (глутамат и другие). Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность, угнетает церебральные функции, в том числе дыхательный центр. Не оказывает существенного влияния на сердечно-сосудистую систему. Снижает тонус гладкой мускулатуры ЖКТ. В малых дозах несколько уменьшает интенсивность обменных процессов, что может проявляться незначительной гипотермией.
Обладает противосудорожным, седативным (в малых дозах), снотворным, антигипербилирубинемическим, миорелаксирующим и спазмолитическим действием. Являясь индуктором ферментов микросомального окисления в печени, повышает ее дезинтоксикационную функцию, снижает концентрацию билирубина в сыворотке крови.

Фармакокинетика препарата Фенобарбитал

При приеме внутрь всасывается медленно, полностью. Cmax в плазме крови определяется через 1-2 ч, связь с белками плазмы - 50%, у новорожденных - 30-40%. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени CYP3A4, СYРЗА5, CYP3A7 (скорость ферментативных реакций возрастает в 10-12 раз). Кумулируется в организме. T1/2 составляет 2-4 суток. Выводится почками в виде глюкуронида, около 25% - в неизмененном виде. Проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер

Использование препарата Фенобарбитал во время беременности

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Противопоказания к применению препарата Фенобарбитал

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим барбитуратам), манифестирующая или латентная порфирия в анамнезе (возможно усиление симптомов за счет индукции ферментов, ответственных за синтез порфирина), респираторные заболевания, сопровождающиеся одышкой или обструкцией дыхательных путей, печеночная и/или почечная недостаточность, миастения, алкоголизм, лекарственная или наркотическая зависимость, в т.ч. в анамнезе, беременность (особенно I триместр), кормление грудью.

Побочные действия препарата Фенобарбитал

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, летаргия, угнетение дыхательного центра, головокружение, головная боль, нервозность, тревога, галлюцинации, атаксия, кошмарные сновидения, гиперкинезия (у детей), нарушение процесса мышления, парадоксальная реакция (необычное возбуждение, бессонница) - особенно у детей, пожилых и ослабленных больных, эффект последействия (астения, ощущение разбитости, вялости, снижение психомоторных реакций и концентрации внимания).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипотензия и мегалобластная анемия (при длительном применении), брадикардия, сосудистый коллапс.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота/рвота, запор.

Аллергические реакции: кожная сыпь или крапивница, локальные отеки (особенно век, щек или губ), эксфолиативный дерматит (синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз); возможен летальный исход.

Прочие: при длительном применении - поражение печени (желтушность склер или кожи), дефицит фолатов, гипокальциемия, остеомаляция, нарушение либидо, импотенция.

Вызывает привыкание (выявляется примерно через 2 нед лечения), лекарственную зависимость (психическую и физическую), синдром отмены и «отдачи» (см. «Меры предосторожности»).

Способ применения и дозы препарата Фенобарбитал

Внутрь.
Для взрослых рекомендуются следующие режимы дозирования:
- нарушения сна: 0.1 -0.2 г за 0.5-1 ч до сна.
- в качестве седативного лекарственного средства: 0.05 г 2-3 раза в день.
- в качестве противосудорожного средства: 0.05-0.1 г 2 раза в день. При снижении функции печени следует назначать в меньших дозах.

Передозировка препаратом Фенобарбитал

Взаимодействия препарата Фенобарбитал с другими препаратами

Фенитоин и вальпроаты повышают содержание фенобарбитала в сыворотке крови.
Противосудорожное действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме с резерпином, увеличивается при сочетании с амитриптилином, ниаламидом, диазепамом, хлордиазепоксидом.
Снижает эффективность пероральных контрацептивов и салицилатов.
Снижает содержание в крови непрямых ангикоагулянтов, глюкокортикостероидов, гризеофульвина, доксициклина. эстрогенов и других лекарственных средств, метаболизирующихся в печени по пути окисления (ускоряет их разрушение). Усиливает действие алкоголя, нейролептиков, наркотических анальгетиков, миорелаксантов седативных и снотворных средств.
Ацетазоламид, ощелачивая мочу, снижает реабсорбцию фенобарбитала в почках и ослабляет его эффект.
Снотворное действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме с атропином, экстрактом красавки, декстрозой, тиамина, никотиновой кислотой, анальгетиками и психостимулирующими препаратами.
Снижает антибактериальную активность антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковое действие гризеофульвина.

Меры предосторожности при приеме препарата Фенобарбитал

При появлении дерматологических осложнений фенобарбитал следует отменить. Реакции гиперчувствительности чаще встречаются при наличии в анамнезе астмы, крапивницы, ангионевротического отека и др.

Следует иметь в виду, что у людей пожилого возраста и ослабленных больных при обычных дозах возможны выраженное возбуждение, депрессия или спутанность сознания. У детей барбитураты могут вызвать необычное возбуждение, раздражительность, гиперактивность.

С осторожностью назначать при депрессии (возможно ухудшение состояния, особенно у пациентов пожилого возраста).

Риск возникновения зависимости возрастает при использовании больших доз и с увеличением продолжительности приема, а также у пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью в анамнезе. Постоянное применение барбитуратов в дозах, в 3–4 раза превышающих терапевтические, приводит к развитию физической зависимости у 75% пациентов.

Отмену следует проводить постепенно, путем снижения дозы в течение длительного времени, чтобы уменьшить риск возникновения синдромов отмены и «отдачи». Абстинентный синдром может развиться в течение 8–12 ч после приема последней дозы и обычно проявляется в следующей последовательности (малые симптомы): тревога, мышечные подергивания, дрожание рук, прогрессирующая слабость, головокружение, нарушения зрения, тошнота, рвота, нарушение сна, ортостатическая гипотензия (головокружение, обморочное состояние). В тяжелых случаях возможны более значительные симптомы (судороги, делирий), возникающие в течение 16 ч и продолжающиеся до 5 дней после резкой отмены. Выраженность синдрома отмены постепенно снижается в течение примерно 15 дней. Риск развития делирия и судорог с возможным летальным исходом выше при резкой отмене после продолжительного использования у людей с лекарственной зависимостью. Внезапное прекращение приема при эпилепсии может вызвать припадок или эпилептический статус.

При применении фенобарбитала для лечения эпилепсии рекомендуется мониторирование его уровня в крови. При длительном лечении необходимо периодическое определение концентрации фолата в крови, контроль картины периферической крови, функции печени и почек.

При необходимости использования барбитуратов во время родов рекомендуется принимать роды в условиях готовности реанимационного оборудования.

В период лечения недопустимо употребление алкогольных напитков.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует быстрой психической и физической реакции, а также связана с повышенной концентрацией внимания.

Особые указания при приеме препарата Фенобарбитал

Следует избегать длительного применения препарата в связи с возможностью его кумуляции в организме и развития привыкания.
Во избежание развития синдрома "отмены" (головные боли, "кошмарные" сновидения, сонливость и/или бессонница) прекращать лечение следует постепенно. Во время лечения не рекомендуется управление автомобилем, а также занятие видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения препарата Фенобарбитал

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности препарата Фенобарбитал

Принадлежность препарата Фенобарбитал к ATX-классификации:

N Нервная система

N03 Противоэпилептические препараты

N03A Противоэпилептические препараты

N03AA Барбитураты и их производные

Фенобарбитал – это лекарственный препарат, оказывающий противоэпилептическое действие. Выпускается в форме таблеток и субстанции-порошка.

Фармакологическое действие Фенобарбитала

Активным действующим компонентом препарата всех форм выпуска является фенобарбитал.

В соответствии с инструкцией, Фенобарбитал обладает седативным, снотворным, спазмолитическим, миорелаксирующим и противосудорожным свойствами. Лекарство представляет собой барбитурат пролонгированного действия.

При применении Фенобарбитал изменяет функциональное состояние и подавляет сенсорную зону коры головного мозга, а также тормозит двигательную активность. Препарат способствует снижению возбудимости нейронов эпилептогенного очага и уменьшает распространение нервных импульсов.

Противосудорожное действие Фенобарбитала обусловлено притуплением моно- и полисинаптической передачи в центральной нервной системе. Средство снижает тонус гладких мышц желудочно-кишечного тракта. В небольших дозах снижает интенсивность обменных процессов, что проявляется в форме незначительной гипотермии.

Фенобарбитал является индуктором ферментов микросомального окисления в печени, за счет чего повышается ее дезинтоксикационная функция и снижается концентрация билирубина в сыворотке крови.

При пероральном применении Фенобарбитал всасывается медленно. Максимальной концентрации в плазме достигает через 1-2 часа, хорошо связывается с белками крови. Метаболизируется в печени. Действующее вещество кумулируется в организме. Выводится посредством почек в виде глюкуронида. Период полного выведения составляет 4-8 суток. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Показания к применению Фенобарбитала

Согласно инструкции, Фенобарбитал назначают для лечения:

• Фокальных приступов у взрослых и детей;
• Генерализированных тонико-клонических припадков;
• Нейровегетативных расстройств;
• Энцефалита, обусловленного мононуклеозом, коклюшем, ветряной оспой, краснухой, корью или гриппом;
• Алкогольной абстиненции;
• Тремора, судорог различного генеза, возбуждения, страха, тревожности, напряжений, бессонницы;
• Хронического внутрипеченочного холестаза;
• Гипербилирубинемии, в том числе врожденной негемолитической конъюгированной;
• Спазмов периферических артерий и спастического паралича;
• Эпилепсии.

Способы применения Фенобарбитала и дозировки

В качестве седативного препарата Фенобарбитал принимают в дозе 30-50 мг 3 раза в день.

При эпилепсии лекарство назначают по 50-100 мг 2 раза в сутки.

При нарушениях сна суточная доза средства составляет 150-300 мг, разделенных на 3 приема.

Детям препарат следует принимать 2 раза в сутки за 30-40 минут до приема пищи. Разовая дозировка назначается в зависимости от возраста ребенка:

• До 6 месяцев – 5 мг;
• От 6 месяцев до 1 года – 10 мг;
• От 1 до 2 лет – 20 мг;
• От 3 до 4 лет – 30 мг;
• От 5 до 6 лет – 40 мг;
• От 7 до 9 лет – 50 мг;
• От 10 до 14 лет – 75 мг.

Побочные действия Фенобарбитала

Во время терапии Фенобарбиталом по отзывам могут возникать побочные эффекты со стороны организма:

• Сердечно-сосудистая система: артериальная гипотензия;
• Органы кроветворения: тромбоцитопения, мегалобластная анемия, агранулоцитоз;
• Желудочно-кишечный тракт: тошнота, запор, рвота, при продолжительном применении – нарушения функций печени;
• Опорно-двигательный аппарат: при длительном лечении – расстройства остеогенеза и развитие рахита;
• Центральная нервная система: синкопе, депрессия, галлюцинации, нистагм, атаксия, слабость, головокружения, астения;
• Аллергические реакции: затрудненное дыхание, отечность лица, крапивница, кожная сыпь, редко – злокачественная экссудативная эритема.

В отзывах о Фенобарбитале сообщается, что при длительном применении препарат вызывает лекарственную зависимость.

Противопоказания к применению Фенобарбитала

Противопоказаниями к Фенобарбиталу по инструкции являются:

• Бронхообструктивные болезни легких;
• Гиперкинез;
• Выраженная анемия;
• Беременность;
• Тиреотоксикоз;
• Лактация;
• Наркотическая зависимость;
• Миастения;
• Хронический алкоголизм;
• Порфирия;
• Повышенная чувствительность к компонентам лекарства;
• Тяжелая печеночная или почечная недостаточность.

Передозировка Фенобарбиталом

При применении в больших количествах побочными действиями Фенобарбитала могут стать: отек легких, расстройство электрической активности головного мозга, спутанность сознания, цианоз, олигурия, сужение зрачков, понижение артериального давления, угнетение дыхания, сонливость или возбуждение, утрата рефлексов, слабость, заторможенность, головные боли, головокружения, атаксия, нистагм. Лечение симптоматическое.

Согласно отзывам, Фенобарбитал в дозе свыше 2 г приводит к летальному исходу.

Аналоги Фенобарбитала

По фармакологическому действию аналогами Фенобарбитала являются Люминал, Барбитал и Дормирал.

Дополнительная информация

При длительном применении Фенобарбитала возможны поражения печени.

Во время лечения препаратом противопоказано употребление алкоголя.

Лекарство оказывает влияние на скорость психомоторных реакций, что важно учитывать людям, деятельность которых связана с управлением тяжелыми механизмами и автотранспортом.

В инструкции к Фенобарбиталу указано, что хранить средство нужно в темном, сухом и недоступном для детей месте.

Из аптек отпускается по рецепту врача.

Срок годности – 5 лет.

Побочные эффекты препарата. Психотропное влияние фенобарбитала. Эффект привыкания и синдром отмены препарата

• Привыкание к использованию препарата и физическая зависимость
• Абстинентный синдром (синдром отмены ) фенобарбитала
• Взаимодействие фенобарбитала с другими лекарственными средствами. Фенобарбитал и кофеин

Цены на фенобарбитал в различных городах

Отзывы о фенобарбитале

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Что такое фенобарбитал? Фармакологическая группа и механизм действия препарата

Фенобарбитал – синтетический препарат из группы барбитуратов , который на сегодняшний день используется как противоэпилептическое средство. Препарат был выпущен в 1912 году в Германии под торговым названием «люминал». Во времена открытия препарат использовался как снотворное и седативное (успокоительное ) средство, в то время как сегодня из-за большого количества побочных эффектов его в этих целях практически не используют.
Фенобарбитал является доступным и эффективным препаратом. Он оказывает множество полезных эффектов, применимых в различных ситуациях. Он входит в состав таких популярных препаратов как валокордин и корвалол . Однако вместе со всеми преимуществами он нарушает память, концентрацию внимания, а также вызывает привыкание при длительном использовании. Поэтому сегодня от применения данного препарата постепенно отказываются.

Действующее вещество препарата фенобарбитал. Механизм действия. Основные эффекты препарата

Фенобарбитал представляет собой белый кристаллический порошок без запаха, с горьким вкусом. Он практически не растворяется в холодной воде, поэтому в виде порошка не используется. Препарат используется в виде таблеток с небольшой дозировкой. Препарат действует непосредственно на рецепторы в центральной нервной системе, из-за чего применение фенобарбитала в больших дозах очень опасно.

Действующее вещество препарата взаимодействует с рецепторами гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК ) в центральной нервной системе. Это вещество является основным тормозным нейромедиатором нервной системы (молекулой – переносчиком информации ). Действие ГАМК заключается в прерывании нервного импульса любого характера (двигательный, психоэмоциональный ). Засыпание, блокирование отрицательных эмоций, уменьшение уровня стресса – все эти процессы контролируются данным нейромедиатором . Фенобарбитал увеличивает чувствительность рецепторов клеточных мембран к ГАМК в центральной нервной системе, а также продлевает его действие.

К основным эффектам препарата, обусловленным влиянием на ГАМК-рецепторы, относятся:

• Седативное действие. Препарат угнетает практически все процессы в головном мозге . Уменьшается скорость реакции, двигательная активность. При его использовании происходит подавление сенсорных зон коры головного мозга. Это проявляется также в незначительной анальгезии (ослаблении реакции на болевой стимул ). Данный эффект проявляется в уменьшении раздражительности, волнения, а также появлении сонливости .
• Снотворное действие. Обусловлено торможением клеток ствола мозга, ядер таламуса и их взаимодействия с корой мозга. Несмотря на то, что снотворный эффект у данного препарата достаточно выраженный, сон, достигаемый в результате его использования, отличается от физиологического. Он менее глубокий, и, соответственно, хуже восстанавливает энергетические запасы человека.
• Противосудорожное действие. Препарат является одним из основных для лечения эпилепсии . Данное заболевание возникает по причине появления аномальных нервных импульсов в различных областях нервной системы, которые приводят к неконтролируемой двигательной активности (судорогам ). Барбитураты снижают возбудимость нейронов и блокируют возникновение и распространение нервных импульсов.

Препарат также в определенной степени расслабляет гладкую мускулатуру (сосудов, стенки желудочно-кишечного тракта, матки , мочевого пузыря ). Благодаря этому снижается тонус кишечной стенки. Препарат несколько замедляет обмен веществ, что может проявляться снижением температуры тела. Из недостатков препарата является угнетение дыхательного центра, степень проявления которого зависит от дозы. Однако любое количество препарата снижает объем дыхания, в результате чего снижается концентрация кислорода и повышается насыщенность крови углекислым газом.

Действие фенобарбитала в отношении печени (нормализация уровня билирубина )

Фенобарбитал является индуктором (ускорителем ) ферментов микросомального окисления в печени . Это означает, что процессы окисления, восстановления и трансформации различных веществ в печени происходят быстрее. В результате ускоряется выведение токсинов и лекарственных веществ через печень. Поэтому при использовании различных препаратов совместно с фенобарбиталом может снижаться их активность. После 3 - 5 дней использования препарата скорость ферментативных изменения может увеличиваться в 10 – 12 раз.

Билирубин является одним из производных гемоглобина , который появляется в крови после разрушения эритроцитов . При ряде заболеваний (в том числе при гемолитической желтухе новорожденных ) в крови увеличивается количество билирубина. Фенобарбитал позволяет ускорить метаболизм (обмен веществ ) в отношении билирубина и быстрее вывести его из организма.

Влияние препарата на сердечно-сосудистую систему

В обычных дозах препарат не обладает специфическим действием в отношении сердечно-сосудистой системы. Однако считается, что он может быть эффективен при нейровегетативных расстройствах сосудов, так как может снимать спазм гладкой мускулатуры сосудов. Данный эффект не является основным действием препарата, при его использовании пациент неизбежно будет чувствовать сонливость и седативный эффект от препарата. Несмотря на это, такие признанные препараты как корвалол и валокордин, содержащие фенобарбитал, обрели популярность именно в качестве препаратов, облегчающих состояние сердечно-сосудистой системы.

В высоких дозах препарат угнетает сосудодвигательный центр, из-за чего снижается артериальное давление и частота сердечных сокращений. Использование препарата в больших дозах чревато остановкой дыхания и сердцебиения, поэтому при его приеме необходимо очень внимательно следить за количеством принятого лекарства.

Форма выпуска препарата (таблетки 5 мг, 50 мг и 100 мг )

Препарат выпускается исключительно в виде таблеток с содержанием действующего вещества 5, 50 или 100 мг. Дозировка препарата в 5 мг предназначена для использования в детском возрасте. Препарат упакован в картонные коробки с 6 или 10 таблетками в каждой. Таблетка имеет плоскоцилиндрическую форму с риской для аккуратного деления пополам.

Таблетки фенобарбитала также содержат вспомогательные вещества, которые помогают сохранить нужную форму препарата в течение длительного срока хранения. К ним относятся сахароза, крахмал, тальк, стеариновая кислота. Срок годности таблеток составляет 5 лет при условии хранения при температуре не выше 25 градусов (при комнатной температуре ).

Как препарат поступает в кровь и выводится из организма?

Препарат используется для приема внутрь. После приема таблетки он полностью, но медленно всасывается в тонком кишечнике . Стенка кишечника богата кровеносными сосудами, поэтому сразу после этого препарат оказывается в крови. Терапевтическая концентрация препарата (при эпилепсии и судорогах ) должна составлять 10 – 40 мкг/мл крови. После этого он распределяется по всем органа и тканям и попадает в мозг, проходя через гематоэнцефалический барьер. Препарат очень долго сохраняется в организме. Средний период его полувыведения (время, за которое концентрация препарата в плазме крови сокращается вдвое ) у взрослых составляет 80 часов, а у детей – 110 часов. Таким образом, препарат очень долго выводится из организма даже при оптимально работающих печени и почках , поэтому он используется в маленьких дозах. Кроме того, препарат склонен к кумуляции эффекта, это означает, что при его повторном использовании складывается эффект от предыдущих применений.

Препарат выводится почками в неизмененном виде (около 50% ), а также в виде специфических соединений. Они биологически неактивны, образуются в печени после ряда химических превращений. При длительном использовании препарата происходит активирование ферментов клеток печени, благодаря чему ускоряется его выведение из организма. Несмотря на это, оно все равно занимает достаточно продолжительное время. Именно поэтому человек может чувствовать эффект от препарата длительный срок после приема всего одной таблетки.

Является ли фенобарбитал наркотическим веществом? Определение фенобарбитала в моче

Фенобарбитал действительно может вызвать галлюцинации , нарушение сознания и различные психические реакции. Его длительный прием приводит к привыканию, вследствие чего оборот данного лекарства был ограничен. Сегодня его можно приобрести исключительно по рецепту врача. В 2013 году он был внесен в перечень наркотических и психотропных средств, подлежащих контролю в Российской Федерации. Также, препарат запрещен к ввозу в ряд стран, например, в США. Поэтому при использовании фенобарбитала, а также комбинированных препаратов с его содержанием (в первую очередь, корвалола и валокордина ) нужно ответственно относиться ко всем рискам, связанным с его применением.

Тест на наличие фенобарбитала в моче иногда используется врачами-наркологами для подтверждения состояния наркотического опьянения. Данное тестирование проводится только соответствующим медицинским персоналом при наличии веских причин (например, участие в дорожно-транспортном происшествии в нетрезвом состоянии ). Однако стоит учитывать, что фенобарбитал может оказаться в моче и при обычном использовании лекарственных средств, содержащих данное вещество (пенталгин , корвалол ) по их прямому назначению. В любом случае, при использовании фенобарбитала необходимо очень внимательно контролировать свои действия (препарат может изменять на восприятие реальности, ухудшать память и внимание ).

Аналоги фенобарбитала

В настоящее время существует множество аналогов данного препарата, которые отличаются довольно большими преимуществами перед фенобарбиталом. Сегодня можно подобрать более эффективный и безопасный аналог данного препарата относительно любого из его эффектов. Существуют очень хорошие снотворные, противоэпилептические и седативные препараты, которые лишены побочных эффектов этого лекарственного средства и имеют более высокую эффективность.

Из современных снотворных средств следует предпочесть такие препараты как золпидем, метаквалон, нитразепам. Их преимущество объясняется селективностью (избирательностью ) действия, они действуют только на процессы связанные с мозговой активностью во время сна. В то же время, использование фенобарбитала в качестве снотворного приводит к большому количеству побочных эффектов из-за отсутствия селективного действия. Сон, вызываемый барбитуратами, отличается от естественного и не дает желаемого восстановления сил.

В качестве седативных препаратов не рекомендуется использовать фенобарбитал, лучше прибегнуть к препаратам растительного происхождения (препарат валерианы , пустырника , мяты ). Фенобарбитал может оказать более качественный временный эффект, однако длительное его использование вызывает привыкание, может привести к депрессии или психическим нарушениям.

Наконец, среди противоэпилептических средств фенобарбитал до сих пор не потерял своей актуальности, несмотря на то, что уже не считается препаратом первого ряда. Было доказано, что его применение у детей может привести к задержке психического развития, нарушать память, внимание, успеваемость в школе. Сегодня в качестве противосудорожных средств используются топирамат, габапентин, карбамазепин и некоторые другие препараты.

Феназепам и фенобарбитал

Феназепам схож с фенобарбиталом по механизму действия, он также увеличивает тормозное влияние ГАМК на нервную систему. Поэтому показания для их применения в большой степени совпадают. Однако феназепам относится к группе транквилизаторов , его влияние на нервную систему выражено в несколько раз сильнее, чем у фенобарбитала. Его используют при выраженных психозах , навязчивости, фобии, невротических состояниях, то есть в гораздо более тяжелых случаях. В то же время, данный препарат переносится тяжелее, чем фенобарбитал. Поэтому в случаях, когда можно обойтись применением фенобарбитала, следует предпочесть именно этот препарат.

Препараты, содержащие фенобарбитал (валокордин, корвалол, андипал, пенталгин, беллатаминал ). Взаимодействие фенобарбитала с парацетамолом

Данное лекарственное средство очень часто использовали в составе комбинированных препаратов, поскольку оно позволяет уменьшить симптомы почти любого заболевания, благодаря седативному и сосудорасширяющему эффекту. Снотворное действие помогает погрузить человека в сон, который благоприятно сказывается на излечении. С другой стороны, сегодня фенобарбитал признан психотропным средством, из-за чего его распространение стало ограниченным. Поэтому сегодня его все реже включают в состав комбинированных препаратов.

Фенобарбитал входит в состав следующих лекарственных средств:

• Валокордин и корвалол. Данные препараты содержат около 20 мг фенобарбитала в 1 мл раствора. Их принимают при тахикардии , функциональных нарушениях сердечно-сосудистой системы. Они также облегчают засыпание. В качестве дополнительных активных веществ в них используется масло перечной мяты (оказывает сосудорасширяющее действие ) и этилбромизовалерианат (седативное вещество ).
• Андипал. Препарат используется как спазмолитическое средство при мигрени и легких формах гипертонической болезни . В его состав дополнительно входят обезболивающие средства (анальгин ) и спазмолитики (дибазол , папаверин ).
• Пенталгин, триалгин, тетралгин и другие обезболивающие препараты. Данное вещество используется в целом ряде обезболивающих средств. Благодаря дополнительным компонентам эти препараты обладают противовоспалительным , жаропонижающим и тонизирующим эффектом. Использование фенобарбитала совместно с парацетамолом усиливает его обезболивающий эффект, поскольку он достигается на двух уровнях, в области периферических рецепторов и на уровне центральной нервной системы. Однако фенобарбитал увеличивает скорость выведения парацетамола из организма, из-за чего может снижать его эффективность.
• Беллатаминал. Данное вещество содержит алкалоиды растения белладонна, эрготамин и фенобарбитал. Препарат используется при неврозах , бессоннице , во время менопаузы у женщин. Он уменьшает возбудимость многих рецепторов и обладает седативным и снотворным действием.

Показания к применению фенобарбитала

Фенобарбитал может быть использован для достижения различных эффектов. Сегодня реальным использованием препарата остается лишь использование в качестве противоэпилептического средства. Он помогает справиться с судорогами и мышечными спазмами. Однако остается возможным применение фенобарбитала в качестве снотворного средства, при психоэмоциональном возбуждении и в некоторых других случаях.
Препарат показан для использования в следующих случаях:

• эпилепсия;
• хорея;
• судороги и спазм мышц;
• возбуждение, чувство тревоги, напряжения, страха;
• нарушение сна;
• гипербилирубинемия (гемолитическая болезнь новорожденных, синдром Жильбера ).

Эпилепсия и фенобарбитал

Эпилепсия – хроническое неврологическое заболевание, которое проявляется внезапными судорожными приступами. Они происходят по причине увеличения активности некоторых нейронов в определенных участках коры головного мозга, из-за чего они генерируют необычно большое количество нервных импульсов. Они проявляются повышенной неконтролируемой двигательной активностью (эпилептическим припадком ). Помимо этого, при эпилепсии могут происходить изменения в психике человека (страх, тоска, повышенная раздражительность и агрессивность ).

Данное вещество остается одним из основных препаратов при лечении эпилепсии, поскольку оно воздействует на причину заболевания. Фенобарбитал снижает возбудимость двигательных центров головного мозга, из-за чего эпилептические припадки наступают очень редко или вовсе прекращаются. Суточная доза препарата зависит от частоты припадков, однако, в любом случае лечение эпилепсии фенобарбиталом очень длительное. Сегодня использование данного препарата у детей для лечения эпилепсии стараются ограничить, так как он неизбежно замедляет умственное и психическое развитии ребенка.

Фенобарбитал при судорогах и мышечном спазме

Судороги – непроизвольные сокращения мышц, которые могут сопровождаться болью. Существуют судороги скелетной мускулатуры и гладких мышц (сосудов, стенки бронхов, кишечника ). Существует большое количество причин возникновения судорог помимо эпилепсии. Они могут возникать при менингите , эклампсии, действии некоторых токсинов и ядов (например, стрихнин ). Мышечные подергивания могут быть также вызваны нарушением электролитного баланса (дефицитом магния ). В большинстве случаев использование фенобарбитала помогает снять мышечный спазм и остановить судороги.

Хорея – это заболевание, которое характеризуется беспорядочными, неконтролируемыми, отрывистыми движениями. Оно возникает по причине нарушения нервной передачи в области ядер ствола мозга, а также увеличения чувствительности рецепторов к дофамину. Уменьшить частоту и амплитуду хореических движений позволяет прием противосудорожных средств, в том числе фенобарбитала.

Противосудорожное действие препарата объясняется торможением двигательных зон коры головного мозга. Прием таблеток фенобарбитала при судорогах может быть выполнен для снятия симптомов, а не в составе курса. Существуют специальные смеси (например, смесь Серейского ), которые используются как для лечения эпилепсии, так и для временного снятия судорог.

Использование фенобарбитала при эклампсии

Эклампсия – аномальное состояние матери во время беременности или в послеродовой период, которое характеризуется судорогами и аномальным повышением артериального давления матери. Такое состояние угрожает жизни беременной женщины и ее плоду. Причины данного явления не ясны. Эклампсия проявляется судорогами с потерей сознания , прекращением дыхания. Фенобарбитал при данном состоянии позволяет не только уменьшить сокращения скелетных мышц (судороги ), но и снять спазм сосудов и бронхов. Таким образом, использование препарата при эклампсии уменьшает артериальное давление и облегчает дыхание.

Использование препарата при бессоннице в качестве снотворного средства. Влияние препарата на сон

Сон – физиологическое угнетение сознания, во время которого происходит восстановление энергетических запасов организма. Процесс сна основывается на физиологических процессах нервной системы, которые выражаются в увеличении активности определенных (так называемых гипногенных, ответственных за сон ) зон мозга и снижении активности других структур. Фенобарбитал действительно имеет выраженное влияние на сон. Его прием вызывает сонливость и может быть применен при различных расстройствах сна. Долгое время барбитураты оставались единственными снотворными препаратами. Действие препарата развивается через 20 – 30 минут после приема и длится около 7 – 8 часов.

Сегодня известно, что сон представляет собой чередование двух фаз (быстрого и медленного сна ). Обе фазы необходимы, однако наиболее важен быстрый сон, который устраняет усталость и снижает уровень стресса. Весь цикл длится около полутора часов. Для полноценного сна необходимо наличие обеих фаз, в то время как при использовании барбитуратов укорачивается фаза быстрого сна и изменяется продолжительность циклов. Поэтому при использовании фенобарбитала человек просыпается разбитым, уставшим, сохраняется сонливость. Возможно понижение работоспособности и ухудшение настроения. При длительном использовании наступает привыкание, физическая и психическая зависимость. Таким образом, использование данного лекарственного средства негативно влияет на сон и сегодня оно все реже рекомендуется к использованию в качестве снотворного.

Использование препарата при гипербилирубинемиях (синдроме Жильбера, гемолитической болезни новорожденных )

Гипербилирубинемия – состояние, при котором в крови повышается содержание билирубина. Данный пигмент имеет желтый цвет, поэтому при повышении его содержания в крови кожа иногда окрашивается в желтый цвет (наступает желтуха ). Уровень билирубина может повышаться в крови при различных заболеваниях печени и желчевыводящих путей или при физиологических состояниях, например, при синдроме Жильбера и гемолитической болезни новорожденных. Фенобарбитал может быть применен при обоих состояниях, так как он ускоряет выведение билирубина из организма.

Синдром Жильбера – врожденная особенность организма, которая характеризуется накоплением билирубина в тканях, изменением цвета кожи из-за нарушения его метаболизма. Это доброкачественное заболевание может передаваться от родителей к детям. Оно практически никак не влияет на состояние здоровья и качество жизни, за исключением изменения цвета кожи (может иметь разную степень проявления ).

Гемолитическая болезнь новорожденных – одна из причин желтухи у новорожденных . Она наблюдается в результате резус-конфликта между матерью и плодом, в результате чего происходит массивное разрушение эритроцитов и высвобождение гемоглобина. Гемоглобин является одним из главных источников билирубина, вот почему это состояние сопровождается выраженной желтухой. Билирубин в высоких концентрациях становится токсичным, поэтому для лечения данного заболевания используют фенобарбитал, помогающий вывести его из организма.

Фенобарбитал увеличивает ферментативную активность клеток печени, благодаря чему билирубин захватывается из крови и выводится быстрее и практически в полном объеме. Благодаря этому уровень билирубина снижается, а желтушность кожи проходит. Необходимо отметить, что препарат эффективен только в том случае, если отсутствуют органические заболевания печени и желчевыводящих путей (например, гепатит , холецистит ). При синдроме Жильбера препарат принимают на ночь в количестве 50 мг, что позволяет использовать его длительное время.

Противопоказания к использованию фенобарбитала

Фенобарбитал, несмотря на большое количество побочных эффектов, имеет довольно ограниченный список противопоказаний. Это объясняется тем, что препарат, действуя на нервную систему, очень ограниченно взаимодействует с остальными обменными процессами. Однако в любом случае, перед использованием препарата следует удостовериться в наличии показаний и отсутствии противопоказаний к его применению.

Препарат противопоказан при следующих заболеваниях и состояниях:

• Гиперчувствительность и аллергические реакции на барбитураты. Аллергия на препарат является логичным противопоказанием. Повторное использование препарата может вызвать такие серьезные реакции как анафилактический шок , отек Квинке . Они угрожают жизни человека и могут потребовать срочного оказания помощи.
• Порфирия. Порфирия – наследственное нарушение пигментного обмена, которое в случае приема фенобарбитала может усугубляться. Это связано с тем, что препарат активизирует ферменты, синтезирующие порфирин (пигмент, содержание которого при данном заболевании повышено ).

• Выраженная анемия. При использовании препарата снижается артериальное давление. Анемия (сниженное количество эритроцитов в крови ) практически всегда компенсируется повышенным давлением для поддержания питания органов и систем кислородом. Использование препарата нарушает данный компенсаторный механизм.
• Выраженные нарушения дыхания и одышка. Фенобарбитал подавляет дыхательный центр, из-за чего уменьшается частота дыхания. В результате организм человека может страдать от недостатка кислорода, что может привести к серьезным нарушениям его работы.
• Печеночная или почечная недостаточность. При тяжелых нарушениях почечной или печеночной деятельности эффект от препарата заметно удлиняется, он становится токсичным. Эффект торможения центральной нервной системы может длиться более суток, что является недопустимым.
• Миастения. Это лекарственное средство угнетает двигательные зоны коры головного мозга, поэтому его использование при мышечной слабости может значительно ухудшить состояние.
• Алкоголизм, а также другая лекарственная или наркотическая зависимость. Препарат является психотропным веществом, поэтому его использование в группе пациентов, страдающих какой-либо зависимостью, строго запрещено. Данный препарат может вызвать привыкание.

В каких случаях стоит ограничить использование препарата?

Существует ряд состояний, которые не являются прямыми противопоказаниями, но при которых нужно быть осторожными в использовании данного препарата. При их наличии стоит использовать аналоги либо принимать данное лекарственное средство только после консультации с врачом или фармацевтом. Это объясняется тем, что такие состояния создают повышенный риск развития побочных эффектов.

Препарат следует использовать с осторожностью в случае наличия следующих состояний или заболеваний:

• Депрессия, резкие изменения настроения, суицидальные наклонности. Препарат может повлиять на психическое здоровье человека самым неожиданным образом, чаще всего негативно. При психологической нестабильности риск данного явления возрастает.
• Заболевания печени и почек в анамнезе. Любое нарушение этих органов теоретически может снизить скорость выведения вещества из организма.
• Гипертиреоз. Барбитураты переносятся белками плазмы, как и гормоны щитовидной железы (тироксин ). Прием фенобарбитала вытесняет тироксин из связи с белками плазмы крови, из-за чего может внезапно могут проявиться симптомы интоксикации данным веществом.
• Гипофункция надпочечников. При использовании фенобарбитала уменьшается системное действие гормонов надпочечников , из-за чего ухудшается течение данного заболевания.
• Наличие острой или хронической боли. Препарат не устраняет источник боли, он изменяет ее восприятие центральной нервной системой. Таким образом, могут быть скрыты важные симптомы заболевания или потеряно время, за которое основное заболевание будет прогрессировать.

Фенобарбитал при сахарном диабете

Использование данного препарата при сахарном диабете не запрещено, однако должно проводиться с осторожностью. Препарат влияет на синтез кортизола - одного из гормонов надпочечников. Данный гормон регулирует уровень сахара в крови. Прием препарата может снижать уровень кортизола, соответственно с этим снижается уровень сахара в крови . На фоне приема инсулина это может привести к гипогликемии – состоянию, при котором количество глюкозы в крови существенно ниже нормы. Гипогликемия характеризуется головокружением , тошнотой , слабостью, дезориентацией в пространстве. Прием препарата на фоне сахарного диабета разрешен лишь тем пациентам, которые самостоятельно следят за уровнем глюкозы в крови.

Можно ли применять препарат во время беременности? Попадает ли препарат в грудное молоко?

Препарат строго не рекомендуется использовать во время беременности . Доказано, что в случае использования в первом триместре беременности возможно развитие различных аномалий у плода. Препарат проходит через плацентарный барьер, распределяется по всем тканям плода (самая высокая концентрация обнаруживается в печени и мозге ). При использовании в третьем триместре беременности возможно развитие физической зависимости у плода и синдрома отмены после рождения.

Препарат может привести к нарушению свертываемости крови у ребенка (из-за дефицита витамина К, который синтезируется в печени ), а также к нарушениям дыхания. Препарат также попадает в грудное молоко , поэтому на время кормления грудью матери стоит прекратить прием препарата. Применение его во время беременности или кормления грудью возможно только при наличии строгих показаний, когда потенциальная польза превышает риск.

Можно ли использовать препарат в детском возрасте?

Существует специальная лекарственная доза препарата (таблетки 5 мг ), предназначенная для лечения детей. Однако сегодня препарат практически не используется в детском возрасте. Это связано с тем, что он имеет большое количество побочных эффектов, замедляет процессы умственного и физического развития. На сегодняшний день сохраняется актуальность его использования у детей только в качестве противоэпилептического средства, но существуют более безопасные аналоги, которые заменили фенобарбитал в данной области. Стоит отметить, что данный препарат в дозировке 5 мг для детей все еще используется в противоэпилептических стационарах, но в аптеках он продается достаточно редко.

Инструкция по использованию препарата. Применяемые дозировки

Фенобарбитал является сильнодействующим препаратом, оказывающим угнетающее влияние на центральную нервную систему. Даже при правильном употреблении его использование может вызвать большое количество побочных эффектов. Именно поэтому важно соблюдать дозировки, а также выполнять прием в соответствии с инструкцией. От этого зависит эффективность лечения и общее впечатление пациента от препарата.

Доза и способ применения подбираются индивидуально в зависимости от целей лечения, а также возраста и антропометрических данных пациентов.
Однако обычно для взрослых применяются стандартные дозы, для детей – в несколько раз меньшие. В продаже существуют три вида таблеток препарата с различным содержанием действующего вещества. Это облегчает его использование. Длительный прием препарата должен осуществляться только под надзором врача.

Прием препарата в качестве снотворного средства

При использовании препарата в качестве снотворного его назначают взрослым в дозировке 100 мг за 1 час до сна. Таблетку нужно запить водой, прием препарата не обязательно должен быть связан с приемом пищи. Для детей также предусмотрена доза в количестве 5 мг, однако сегодня врачи не рекомендуют использовать данное снотворное у детей. Препарат можно использовать каждый день на протяжении не более недели, поскольку в противном случае могут возникнуть различные побочные эффекты, начиная от нарушения настроения и заканчивая привыканием.

Прием препарата в виде успокаивающего и спазмолитического средства (устраняющего мышечный спазм )

В качестве успокаивающего и спазмолитического средства фенобарбитал используется только у взрослых. Для достижения данного эффекта препарат можно принимать 2 – 3 раза в день. Его дозировка в данном случае составляет от 20 до 30 мг, то есть половину таблетки с содержанием действующего вещества 50 мг. Именно в таком количестве препарат обнаруживается в большинстве комбинированных средств (валокордин, корвалол, пенталгин ), так как в их состав он включается для достижения подобных эффектов. Он хорошо сочетается с сосудорасширяющими, спазмолитическими средствами при различных нейровегетативных расстройствах. При нарушениях такого характера препарат используется в качестве симптоматического средства, его прием прекращается после устранения симптомов.

Прием препарата в виде противоэпилептического средства

В качестве противоэпилептического средства препарат используют у взрослых и детей при наличии припадков. Лечение начинают с суточной дозы в 50 мг, разделенной на 1 – 3 приема. Увеличение дозы препарата должно происходить постепенно. В случае необходимости дозу повышают до тех пор, пока не прекратятся припадки (обычно 200 мг 2 – 3 раза в сутки является достаточной дозировкой ). Лечение препаратом длительное, а также подразумевает поддерживание лечебных доз даже после исчезновения явлений заболевания. Прекращение приема фенобарбитала должно происходить плавно, так как резкое прерывание его использования может привести к приступу эпилепсии или даже эпилептическому статусу (самому опасному проявлению заболевания ).

Для детей используются гораздо меньшие дозы. Обычно они определяются из расчета 3 – 5 мг/кг веса в сутки. Данная доза делится на три приема. Для достижения эффекта препарата может потребоваться около получаса. Очень важно при расчете дозировок не превышать допустимые суточные и разовые дозы, так как это может привести к передозировке, угнетению дыхания, сердцебиения, понижению давления и другим опасным явлениям.

Высшая разовая и суточная доза препарата (ВРД и ВСД )

Для сильнодействующих и токсичных препаратов в медицине установлены понятия высшей разовой и суточной дозы. Они устанавливают наибольшее допустимое количество лекарственного вещества, которое пациент может принять единовременно и в течение суток. Их превышение создает угрозу здоровью пациента. Врачи редко назначают высшие дозы, чаще всего используются средние терапевтические дозы, в 2 или более раз меньше высших доз. Знание высших разовых и суточных доз входит в компетенции врачей и фармацевтов, однако также полезно пациенту как лицу, заинтересованному в сохранении своего здоровья.

Высшая разовая доза для фенобарбитала при приеме внутрь составляет 200 мг. Высшая суточная доза препарата составляет 500 мг. Данные значения указаны для взрослых, в то время как для детей они в несколько раз меньше. Если пациенту назначают препарат с превышением высшей суточной или разовой дозы, необходимо перепроверить назначение врача и уточнить рецепт.

Можно ли управлять механизмами, в том числе автомобилем, после приема препарата?

Препарат существенно влияет на мыслительную деятельность, а также на концентрацию внимания. Он тормозит передачу нервных импульсов, из-за чего уменьшается скорость реакции. Именно поэтому управление автомобилем, а также любая работа, требующая повышенной концентрации внимания невозможна при использовании данного препарата. Однако при длительном использовании данного лекарственного средства, при курсовой терапии, организм в некоторой степени адаптируется к его постоянному нахождению в организме, благодаря чему память, внимание и скорость реакции в большой степени восстанавливаются. Таким образом, ограничения на управление механизмами частично снимаются. Однако стоит отметить, что эпилепсия, для лечения которой часто используют фенобарбитал, является медицинским противопоказанием к вождению автомобиля в Российской Федерации.

Как нужно хранить препарат?

Препарат относится к сильнодействующим и ядовитым веществам, поэтому при его хранении нужно соблюдать особые меры предосторожности. Оно не должно попасть в руки детям или случайным людям, которые могут его употребить. Правильное хранение препарата предусматривает его нахождение в прохладном, сухом месте, защищенном от прямых солнечных лучей. Температура хранения препарата – комнатная, от 15 до 25 градусов. При правильном хранении можно гарантировать его сохранность в течение всего срока годности.

Срок годности препарата

Срок годности препарата в форме таблеток составляет 5 лет с момента упаковки. Возможно, что препарат сохраняет активность и более длительный срок, так как срок годности препарата в виде порошка (сегодня не выпускается ) составлял 10 лет. Однако стоит учитывать, что при транспортировке условия хранения препарата могут быть неидеальными, поэтому не стоит принимать препарат с истекшим сроком годности. Это может быть опасно для здоровья и неэффективным в лечении.

Побочные эффекты препарата. Психотропное влияние фенобарбитала. Эффект привыкания и синдром отмены препарата

Фенобарбитал считается сильнодействующим и достаточно опасным веществом из-за того, что он воздействует на рецепторы нервной системы. Он входит в список психотропных веществ, так как его длительный прием может вызвать привыкание. Помимо воздействия на психику, он может влиять на различные системы и органы во время своего приема. Однако наиболее часто пациенты отмечают побочные эффекты, связанные с нарушениями нервной системы и органов чувств.
Побочные эффекты фенобарбитала выражаются в нарушении следующих органов и систем:

• Нервная система. Препарат может вызвать галлюцинации, кошмарные сновидения, головную боль, нервозность , тревожность , раздражительность. Препарат оставляет эффект последействия – усталость, разбитость, снижение памяти и концентрации внимания. Иногда отмечаются парадоксальные реакции, особенно у детей – необычное возбуждение и бессонница.
• Опорно-двигательный аппарат. Препарат вызывает мышечную слабость, а также при длительном применении влияет на развитие костей у детей, может приводить к рахиту .
• Система кроветворения. Редко препарат приводит к уменьшению производства эритроцитов, тромбоцитов , лейкоцитов костным мозгом , однако такие случаи все же были отмечены.
• Дыхательная система. Препарат может вызвать затруднение дыхания, так как угнетает дыхательный центр.
• Сердечно-сосудистая система. Фенобарбитал приводит к падению артериального давления, для гипотоников такое снижение может стать критическим.
• Пищеварительная система. Препарат может вызвать рвоту , запор . Длительное использование истощает ресурсы печени, может вызвать желтушность глаз и кожи.
• Аллергические реакции. Редко данный препарат может стать источником аллергии. В этом случае развиваются различные проявления аллергии, от кожной сыпи (крапивницы ) до анафилактического шока. Данные реакции особенно вероятны при наличии у пациента бронхиальной астмы или других аллергических заболеваний.

Привыкание к использованию препарата и физическая зависимость

Привыкание к препарату является одной из основных проблем для широкого использования фенобарбитала. Доказано, что использование препарата в высоких дозах приводит к развитию физической зависимости в 75% случаев. В то же время, использование препарата в составе курсовой терапии даже при средних дозах может вызвать привыкание. Данное свойство у барбитуратов выражено даже сильнее, чем у алкоголя.

Риск возникновения зависимости возрастает в случае использования больших доз фенобарбитала и увеличения продолжительности приема. Также, у пациентов с какой-либо другой лекарственной или алкогольной зависимостью может развиться привыкание к фенобарбиталу с высокой вероятностью. Зависимость от фенобарбитала носит характер физической. Это означает, что со временем возрастает толерантность к действующему веществу, а при его отмене проявляется комплекс негативных симптомов, имеющий название абстинентного синдрома.

Абстинентный синдром (синдром отмены ) фенобарбитала

Абстинентный синдром – это группа симптомов, которая наблюдается при прекращении использования препарата или резком снижении дозы. Данный симптом характерен для многих психотропных веществ, в том числе и для фенобарбитала. Абстинентный синдром является одним из проявлений лекарственной зависимости. Синдром отмены в случае данного препарата развивается через 8 – 12 часов после его завершающего приема. Для его предотвращения при длительном лечении фенобарбиталом рекомендуется постепенно снижать дозу до полного прекращения его приема.

Абстинентный синдром фенобарбитала сопровождается следующими симптомами:

• тревога;
• мышечные подергивания (тремор рук );
• слабость;
• головокружение;
• тошнота и рвота;
• судороги.

Такое состояние может продолжаться от 5 до 15 дней. Если фенобарбитал был использован для лечения эпилепсии, то его резкая отмена может привести к эпилептическому припадку. При отмене препарата желательно контролировать уровень вещества в крови, а также постепенно снижать дозу лекарства на протяжении около 2 недель. Такой подход существенно снижает риск проявления абстинентного синдрома. Стоит отметить, что синдром отмены наблюдался у новорожденных, чьи матери употребляли фенобарбитал на последних месяцах беременности.

Взаимодействие фенобарбитала с другими лекарственными средствами. Фенобарбитал и кофеин

Данный препарат усиливает активность печени в биотрансформации многих лекарственных средств. Из-за этого ускоряется их выведение и снижается их эффективности. Это относится к антикоагулянтам , кортикостероидам , антидепрессантам , антибактериальным препаратам, противовоспалительным средствам (парацетамолу ). Препарат значительно уменьшает действие противогрибкового препарата гризеофульвина.

Препарат плохо сочетается с большинством противосудорожных средств, поскольку может как повышать, так и снижать их концентрацию в крови. Кроме того, возможно дополнительное угнетающее действие на нервную систему при их сочетании. Действие фенобарбитала продлевается при употреблении ингибиторов моноаминоксидазы, которые противодействуют его ферментативному распаду в печени.

Фенобарбитал и кофеин противоположны друг другу по действию. Кофеин тонизирует организм и стимулирует нервные процессы, устраняя сонливость. Именно поэтому использование кофеина уменьшает снотворное действие фенобарбитала. Однако кофеин можно использовать, для того чтобы устранить остаточные явления после приема фенобарбитала.

Можно ли принимать фенобарбитал вместе с алкоголем?

Алкоголь запрещен к использованию совместно с данным препаратом. Это объясняется тем, что при их совместном использовании усиливается угнетение центральной нервной системы и повышается риск развития побочных эффектов. Остаточные явления после использования препарата в этом случае длятся дольше. Помимо этого, при их совместном использовании в несколько раз возрастает риск привыкания и появления синдрома отмены после прекращения применения фенобарбитала.

Отравление фенобарбиталом. Антидот при отравлении

Симптомы отравления препаратом проявляются через несколько часов после приема. Токсическая доза при отравлении может существенно отличаться и является индивидуальной. Обычно для отравления достаточно 1 грамма действующего вещества. Отравление фенобарбиталом характеризуется тяжелым нарушением сознания вплоть до его потери, головокружением, ослаблением или отсутствием рефлексов. При отравлении данным веществом падает давление, ухудшается дыхание, снижается частота сердцебиения. В худшем случае наступает кома и летальный исход.

Специфического антидота фенобарбитала не существует, поэтому при передозировке и отравлении необходимо максимально ускорить его выведение из организма. Необходимо вызвать рвотный рефлекс, а также дать больному активированный уголь или другие сорбенты . Можно провести промывание желудка . Больному дают мочегонные средства , а также большое количество жидкости для восстановления водно-электролитного баланса. При необходимости проводят искусственную вентиляцию легких и коррекцию уровня артериального давления.

Какова смертельная доза фенобарбитала?

Летальный исход может наступить при однократном приеме более 2 граммов вещества. Для того чтобы не допустить передозировки, нужно при каждом использовании препарата следить за целостностью упаковки, количеством принятого вещества. Важно хранить его таким образом, чтобы предотвратить случайный прием препарата детьми или другими людьми. При лечении данным препаратом нужно очень строго следовать рекомендациям врача и соблюдать дозы, указанные в инструкции.

Цены на фенобарбитал в различных городах

Препарат является относительно дешевым и доступным для покупки. Цена на препарат может отличаться в зависимости от города, области, а также среднего уровня цен. Однако в последние годы его распространенность в аптеках существенно сократилась в связи с внесением препарата в список психотропных веществ. Именно поэтому продажа фенобарбитала в аптеках в настоящее время значительно ограничена, далеко не во всех аптеках сегодня можно найти этот препарат.
Стоимость препарата фенобарбитал в городах России

Город	Цена различных дозировок фенобарбитала
	Таблетки 5 мг, 10 штук	Таблетки 50 мг, 10 штук	Таблетки 100 мг, 10 штук
Москва
Санкт-Петербург
Екатеринбург
Челябинск
Новосибирск
Уфа
Ульяновск
Тверь
Пенза
Тамбов

Требуется ли рецепт для покупки препарата в аптеке?

Действующее вещество препарата признано психотропным веществом. Из этих соображений он отпускается в аптеках только при наличии рецепта. Также рецепт потребуется для покупки комбинированных препаратов, в состав которых входит фенобарбитал. Больные эпилепсией получают его, как правило, в специализированных диспансерах. Именно поэтому в свободной продаже препарат довольно трудно найти даже при наличии рецепта.

Фото препарата

Латинское название: Phenobarbital

Код ATX: N03AA02

Действующее вещество: Фенобарбитал (Phenobarbital)

Производитель: Усолье-Сибирский ХФЗ, Дальхимфарм, Московский эндокринный завод, Фармстандарт-Лексредства, Асфарма, Татхимфармпрепараты (Россия), Alkaloida Chemical Company exclusive group Limited (Венгрия)

Описание актуально на: 20.10.17

Фенобарбитал – противоэпилептическое средство.

Форма выпуска и состав

Выпускается в виде белых плоскоцилиндрических таблеток.

Показания к применению

• эпилепсия;
• спазмы периферических артерий;
• гипербилирубинемия;
• спастический паралич;
• внутрипеченочный холестаз хронического типа;
• неконъюгированная негемолитическая гипербилирубинемия (врожденная);
• бессонница, приступы страха, напряжение и тревожность, возбуждение, тремор, судороги различного генеза;
• алкогольная абстиненция;
• энцефалит, вызванный различными инфекционными заболеваниями (в частности гриппом, краснухой, корью, ветряной оспой, мононуклеозом и коклюшем);
• нейровегетативные нарушения;
• фокальные приступы у взрослых и детей;
• генерализованные тонико-клонические приступы.

Противопоказания

• при индивидуальной непереносимости любого из компонентов препарата;
• ярко-выраженная печеночная\почечная недостаточность;
• сахарный диабет;
• лекарственная зависимость (в частности в анамнезе);
• депрессия;
• миастения, гиперкинезы, выраженная анемия;
• гипофункция надпочечников, порфирия, гипертиреоз;
• бронхообструктивные заболевания;
• беременность и период лактации;
• активный алкоголизм.

Инструкция по применению Фенобарбитал (способ и дозировка)

Режим дозирования зависит от показаний, возраста пациента и клинической ситуации.

Взрослым показана разовая доза 10-200 мг по 1-3 раза в сутки. Максимальная разовая доза составляет 200 мг, суточная – 500 мг.

Детям – 1-10 мг на 1 кг массы тела 3 раза в сутки.

Побочные эффекты

Хорошо переносится большинством пациентов. На фоне применения препарата могут возникать следующие побочные действия:

• астения, общая слабость, головокружение, атаксия, парадоксальная реакция, нистагм, галлюцинации, «кошмарные» сновидения, депрессия, расстройства сна, синкопе - со стороны нервной системы;
• развитие рахита и нарушение остеогенеза (при длительном применении) - со стороны опорно-двигательного аппарата;
• запор, тошнота и рвота; нарушения функции печени (при продолжительном применении) - со стороны пищеварительной системы;
• агранулоцитоз, тромбоцитопения - со стороны органов кроветворения;
• понижение артериального давления - со стороны сердечно-сосудистой системы;
• различные проявления аллергических реакций, в частности кожная сыпь, отечность век, губ и лица, крапивница, затрудненное дыхание;
• в редких случаях – злокачественная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит.

При длительном применении препарата может возникать лекарственная зависимость.

Передозировка

К признакам передозировки относится:

• нистагм,
• атаксия,
• головокружение,
• головная боль,
• выраженная слабость,
• заторможенность,
• смещанная речь. Наблюдается частичная или полная утрата рефлексов,
• сонливость или возбуждение.

Температура тела может повышаться или понижаться, дыхание угнетается, Отмечается одышка, снижение артериального давления, сужения зрачков, которое впоследствии сменяется на паралитическое расширение. Также может возникнуть:

• олигурия,
• тахикардия,
• брадикардия,
• цианоз,
• спутанность сознания. В тяжелых случаях отмечается прекращение электрической активности мозга,
• отек легких,
• кома.

Позже отмечается пневмония, аритмия, сердечная недостаточность. При приеме 2-10 г возможен летальный исход. При постоянном превышении дозы – раздражительность, нарушение критического мышления, нарушения сна, спутанность сознания.

Препарат не имеет специфического антидота. При признаках передозировки показано промывание желудка, прием активированного угля, дезинтоксикационная и симптоматическая терапия, поддержание дыхательной и сердечной деятельности.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Фенобарбитала таблетки.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Препарат принадлежит к списку ядовитых, сильнодействующих веществ. Фармакологическое действие довольно разнообразно. Оказывает снотворное, антигипербилирубинемическое, противосудорожное, спазмолитическое и миорелаксирующее воздействие на организм человека. Эффект фенобарбитала основан на подавлении сенсорной зоны коры головного мозга и снижении двигательной активности. Однако механизм действия полностью еще не изучен, по мнению ученых активное вещество данного препарата угнетает восходящее проведение в ретикулярной формации и купирует процесс передачи импульсов в кору головного мозга.

На фоне применения существенно активизируется обезвреживающая функция печени. Поэтому Фенобарбитал часто назначается при интоксикациях. В небольших дозах обладает успокаивающим действием, поэтому его нередко применяют в составе комплексной терапии одновременно с различными медикаментозными средствами (в частности со спазмолитиками и сосудорасширяющими препаратами) при лечении нейровегетативных нарушений.

В ходе клинических испытаний доказано прямое угнетающее воздействие Фенобарбитала на дыхательный центр. На фоне применения препарата существенно снижается тонус гладких мышц ЖКТ, слегка сокращается интенсивность процессов обмена.

Особые указания

• Препарат может кумулироваться в организме и вызывать привыкание, поэтому его длительный прием не рекомендуется.
• Возможен синдром отмены (головные боли, «кошмарные» сновидения, сонливость или бессонница), поэтому лечение следует прекращать постепенно.
• Может влиять на психомоторные реакции, следует воздержаться от управления транспортными средствами.

При беременности и грудном вскармливании

Противопоказан при беременности и лактации.

В детском возрасте

Назначается детям по показаниям.

При нарушениях функции почек

Противопоказано при выраженной почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

Противопоказано при выраженной печеночной недостаточности. При снижении функции печени требуется уменьшать дозу.

Лекарственное взаимодействие

• Содержание фенобарбитала в сыворотке крови повышают фенитоин и вальпроаты.
• Сочетание с резерпином снижает противосудорожное действие препарата. Амитриптилин, ниаламид, диазепам, хлордиазепоксид, напротив, повышают противосудорожный эффект.
• Фенобарбитал ускоряет разрушение антикоагулянтов, ГКС, гризеофульвина, доксициклина, эстрогенов и других лекарственных средств, метаболизирующихся в печени по пути окисления.
• Усиливает действие алкоголя, нейролептиков, наркотических анальгетиков, миорелаксантов, седативных и снотворных.
• В сочетании с атропином, экстрактом красавки, декстрозой, тиамином, никотиновой кислотой, аналептиками и психостимулирующими препаратами снотворное действие фенобарбитала снижается.
• Снижает антибактериальный эффект антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковое действие гризеофульвина.

ФЕНОБАРБИТАЛ - это препарат, который относится к группе барбитуратов. Препараты этой группы тормозят активность нейронов в очаге эпилептической активности. ФЕНОБАРБИТАЛ применяется при всех формах эпилепсии, за исключением абсансов.
ФЕНОБАРБИТАЛ может применяться для купирования алкогольного абстинентного синдрома.

Не принимайте препарат и сообщите лечащему врачу, если у Вас

Аллергия (гиперчувствительность) на фенобарбитал, любые другие барбитураты или любые другие компоненты препарата, перечисленные в разделе Состав;
порфирия (нарушение пигментного обмена);
серьезные заболевания дыхательных путей;
тяжелая почечная или печеночная недостаточность.

Особые указания " type="checkbox">

Особые указания

Если у Вас возникла сыпь или следующие кожные реакции, немедленно обратитесь к врачу и сообщите, что принимаете данный препарат:
- после использования препарата ФЕНОБАРБИТАЛ сообщалось о возникновении потенциально опасных для жизни кожных высыпаний (синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза), которые первоначально представляют собой красноватые пятна или круглые бляшки с волдырями в центре на теле. Дополнительными признаками для определения данных реакций являются язвы во рту, горле, носу, половых органах и конъюнктивит (красные и опухшие глаза). Эти потенциально опасные для жизни кожные высыпания часто сопровождаются гриппоподобными симптомами. Сыпь может прогрессировать до распространения волдырей или отслаивания кожи по всему телу. Наибольший риск возникновения серьезных кожных реакций приходится на первые недели лечения.
- если Вы определили у себя синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз после приема препарата ФЕНОБАРБИТАЛ, немедленно прекратите прием данного препарата.
Проконсультируйтесь с лечащим врачом прежде чем принимать препарат ФЕНОБАРБИТАЛ, если Вы:
- истощены или пожилого возраста, или в прошлом страдали наркотической зависимостью или алкоголизмом;
- имеете проблемы с почками или печенью;
- испытываете трудности с дыханием;
- имеете острый или хронический болевой синдром.
У небольшого числа людей, которые лечились противосудорожными препаратами, такими как ФЕНОБАРБИТАЛ, появлялись мысли о самоубийстве. Если у Вас появятся подобные мысли, немедленно обратитесь к врачу.
Если у Вас есть непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к врачу, прежде чем принимать это лекарство, поскольку оно содержит сахар.

Анализы
Если Вы попали в больницу или нуждаетесь в сдаче анализа крови или мочи, сообщите врачу, какие лекарства Вы принимаете, поскольку препарат ФЕНОБАРБИТАЛ может повлиять на результаты анализов.

Другие препараты и Фенобарбитал

Пожалуйста, сообщите лечащему врачу, если Вы принимаете, недавно применяли или собираетесь применять любые другие препараты. Также это относится к любым препаратам, которые Вы купили без назначения врача. Особенно:
- дизопирамид и хинидин (для лечения аритмии);
- хлорамфеникол, доксициклин, метронидазол, рифампицин, телитромицин, гризефульвин, итраконазол, позаконазол, вориконазол, абакавир, ампренавир, лопинавир, индинавир, дарунавир, нелфинавир и саквинавир (для лечения инфекций);
- лекарства, которые используются для разжижения крови, такие как варфарин;
- миансерин, пароксетин, ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты или препараты на основе зверобоя продырявленного (лат. Hypericum perforatum ) (для лечения депрессий);
- окскарбазепин, примидон, фенитоин, вальпроат натрия, карбамазепин, ламотриджин, тиагабин, зонисамид, этосуксимид и вигабатрин (для лечения эпилепсии);
- хлорпромазин, тиоридазин, галоперидол, арипипразол и клоназепам (для лечения психических заболеваний);
- фелодипин, верапамил, дилтиазем, нимодипин, нифедипин, метопролол, тимолол и пропранолол (для лечения высокого кровяного давления);
- дигитоксин или эплеренон (для лечения определенных заболеваний сердца);
- циклоспорин или такролимус (для предотвращения отторжения трансплантата);
- стероиды, такие как гидрокортизон или преднизолон;
- фолиевая кислота или витамин D (витамины);
- торемифен, гестринон, иринотекан или этопозид (для лечения некоторых видов рака);
- метадон (используется при сильной боли или наркотической зависимости);
- оральные контрацептивы (поговорите с лечащим врачом о наилучшем методе контрацепции для Вас) или тиболон (женский гормон);
- левотироксин (гормон щитовидной железы);
- монтелукаст или теофиллин (для лечения астмы);
- трописетрон и апрепитант (для лечения тошноты и рвоты);
- мемантин (для лечения слабоумия);
- метилфенидат (для лечения синдрома дефицита внимания);
- натрия оксибутират (для лечения нарколепсии).

грудное вскармливание" type="checkbox">

Беременность, грудное вскармливание

Использование фенобарбитала во время беременности может привести к различным расстройствам развития плода. Если Вы беременны, предполагаете, что беременны, или не исключаете у себя вероятности наступления беременности, сообщите об этом своему лечащему врачу.
Лечащий врач должен оценить возможное воздействие препарата ФЕНОБАРБИТАЛ на плод и тщательно рассмотреть преимущества и возможный риск от лечения.
Проконсультируйтесь с лечащим врачом перед тем как принимать препараты, содержащие фолиевую кислоту. Лечащему врачу возможно придется корректировать дозу, т.к. данные препараты взаимодействуют с препаратом ФЕНОБАРБИТАЛ.
Если Вы принимаете препарат ФЕНОБАРБИТАЛ, прекратите грудное вскармливание, так как данный препарат в значительных количествах обнаруживается в грудном молоке и может нанести вред ребенку.

Управление транспортными средствами и работа с механизмами

Препарат ФЕНОБАРБИТАЛ может оказывать влияние на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами. Удостоверьтесь, что Вы не подвергаетесь воздействию препарата перед управлением транспортного средства.

Применение

Назначение и контроль терапии ФЕНОБАРБИТАЛОМ будет проводиться врачом.
Тщательно следуйте всем инструкциям, данным Вам врачом.
Употребление алкоголя во время лечения препаратом ФЕНОБАРБИТАЛ не рекомендуется. При появлении дополнительных вопросов, обратитесь к лечащему врачу.
Таблетки следует запивать водой.
Решение о дозе препарата, которую Вы будете получать, будет принято врачом.
Дозирование:
Обычно терапевтический эффект достигается при концентрации в плазме от 15 до 40 мкг/мл (от 65 до 170 мкмоль/л).
Взрослые
1-3 мг/кг веса тела в день, максимальная разовая доза - 200 мг; суточная - 500 мг.
Дети
Ориентировочная доза - 3-4 мг/кг массы тела в день, так как предполагается, что метаболизм у детей и подростков более интенсивен.
При отсутствии навыка приема таблеток данная лекарственная форма для детей непригодна.
Частота приема: 1-3 раза в сутки.
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты
У пожилых людей обычно требуется более низкая доза.
Пациенты с нарушениями функции почек или печени
Дозу следует уменьшить. Терапевтические концентрации в плазме составляют от 10-40 мкг/мл.
Если Вы приняли препарата больше, чем следовало
Если Вы (или кто-то другой) приняли большую дозу препарата или есть вероятность, что ребенок проглотил данный препарат, немедленно обратитесь в ближайшее отделение больницы или сообщите об этом врачу. Признаки передозировки включают сонливость, нарушение речи, нарушения координации движений, непроизвольные отрывистые движения глаз, заторможенность, снижение рефлекторного ответа, низкая температура тела, низкое кровяное давление и проблемы с дыханием.
Если Вы забыли принять препарат
Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить забытую дозу. Если Вы забыли принять дозу, примите ее, как можно скорее, как только вспомните, а затем примите следующую дозу в нужное время.
Если Вы прекратили прием препарата
Если Вы прекратили принимать препарат ФЕНОБАРБИТАЛ, у Вас могут возникнуть такие симптомы как бессонница, тревожность, тремор, головокружение, тошнота, судороги и галлюцинации.

Возможные нежелательные реакции

Подобно всем лекарственным препаратам, ФЕНОБАРБИТАЛ может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
Немедленно обратитесь за медицинской помощью, если у Вас наблюдаются следующие нежелательные реакции или какие-либо другие реакции, не указанные ниже:
- Аллергическая реакция: кожная сыпь, лихорадка, отек лица, губ, языка или горла или затрудненное дыхание или глотание.
- Кровь: изменение числа и типа клеток крови. Если Вы заметили появление кровоподтеков, кровотечение из носа, боли в горле и симптомы инфекционного заболевания, Вы должны сообщить об этом лечащему врачу, который может принять решение провести анализ крови.
- Костная ткань: снижение плотности костной ткани (остеопороз), что может привести к переломам. Пожалуйста, проконсультируйтесь с лечащим врачом, если Вы принимаете противоэпилептические препараты в течение длительного времени и если был выявлен остеопороз или если вы принимаете кортизон или другие стероидные гормоны одновременно.
- Психическое здоровье: возбужденное состояние и спутанность сознания у пожилых людей, неестественное эмоциональное возбуждение, депрессия, нарушение памяти, галлюцинации.
- Нервная система: гиперактивность, поведенческие нарушения у детей, нарушения координации движений, непроизвольные отрывистые движения глаз, сонливость, летаргия.
- Сердце: снижение кровяного давления.
- Легкие: затруднение дыхания.
- Печень: воспаление печени (гепатит), повреждение желчной системы (холестаз). Пожелтение кожи и белка глаз.
- Почки: изменение объема мочи или частоты мочеиспускания.
- Кожа: сыпь, мультиформная эритема (круговые или неправильной формы красные пятна), припухлости в подмышечной и паховой области. О потенциально опасных для жизни кожных высыпаниях (синдроме Стивенса-Джонсона - сильная кожная сыпь с гиперемией, лихорадкой, волдырями или язвами - и токсический эпидермальный некролиз - сильная сыпь, включающая покраснение, отслоение и отек кожи, которая напоминает тяжелые ожоги) сообщалось очень редко.
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у Вас появились нежелательные реакции, сообщите об этом своему лечащему врачу. Это также относится к любым нежелательным реакциям, которые не указаны в данном листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов, выявленным на территории государства (УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении МЗ РБ, сайт rceth.by»). Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.